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  2. Integrin
  3. BMS-688521

BMS-688521 

目录号: HY-10596 纯度: 98.72% ee.: 99.76%
产品使用指南

BMS-688521 是一种高效、具有口服活性的 LFA-1/ICAM 相互作用抑制剂,在粘附试验中 IC50 为 2.5 nM,在 MLR 试验中 IC50 为 60 nM。BMS-688521 对小鼠变应性嗜酸性肺炎模型有较好的研究作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

BMS-688521 Chemical Structure

BMS-688521 Chemical Structure

CAS No. : 893397-44-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥8378
In-stock
5 mg ¥7100
In-stock
10 mg ¥12000
In-stock
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

BMS-688521 is a highly potent, orally active inhibitor of the LFA-1/ICAM interaction, with an IC50 of 2.5 nM in the adhesion assay and an IC50 of 60 nM in the MLR assay. BMS-688521 is efficacious in a mouse allergic eosinophilic lung inflammation model[1].

体外研究
(In Vitro)

BMS-688521 in a mouse specific adhesion assay employed mouse splenocytes and a mouse ICAM-1 expression cell line, b.END3. BMS-688521 has an IC50 of 78 nM, representing an approximately 30-fold decrease in activity relative to the human T-cell/HUVEC assay data (ICIC50=2.5 nM)[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

BMS-688521 (1-10 mg/kg; p.o.; BID for a three-day) is efficacious in a mouse allergic eosinophilic lung inflammation model[1].
BMS-688521 (5 mg/kg; p.o.) treatment shows the Cmax, Tmax, AUC, F values are 0.32 μM, 1.0 μM, 1.5 μM h, and 50%, respectively[1].
BMS-688521 (1 mg/kg; i.v.) treatment shows the T1/2, MRT, CL and Vss values are 1.6 hours, 1.7 hours, 50 mL/mim/kg, and 5.1 L/kg, respectively in BALB/c mice[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: BALB/c female mice, 6-8 week of age (OVA Lung Inflammation in Mice)[1]
Dosage: 1, 3, and 10 mg/kg
Administration: p.o.; BID for a three-day
Result: Significant inhibition of eosinophil accumulation was seen at a dose of 1 mg/kg BID, with dose-dependent inhibition at 3 mg/kg and 10 mg/kg.
分子量

536.37

Formula

C26H19Cl2N5O4

CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (186.44 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8644 mL 9.3219 mL 18.6438 mL
5 mM 0.3729 mL 1.8644 mL 3.7288 mL
10 mM 0.1864 mL 0.9322 mL 1.8644 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: 5 mg/mL (9.32 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 5 mg/mL (9.32 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (9.32 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (9.32 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购。
参考文献
  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2

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