1. Cell Cycle/DNA Damage Apoptosis Anti-infection
  2. Nucleoside Antimetabolite/Analog DNA/RNA Synthesis Apoptosis Necroptosis Influenza Virus HSV
  3. Cyclopentenylcytosine

Cyclopentenylcytosine  (Synonyms: CPEC; NSC 375575)

目录号: HY-106777 纯度: 99.76%
COA 产品使用指南 技术支持

Cyclopentenylcytosine (CPEC),一种胞嘧啶的碳环核苷类似物,是 CTP 合成酶的强效抑制剂,可导致 CTPdCTP 池耗竭。Cyclopentenylcytosine 显示出广谱 (包括 DNA 和 RNA 病毒) 抗病毒活性。Cyclopentenylcytosine 增强人胰腺癌细胞中 Gemcitabine (HY-17026) 的放射增敏作用。Cyclopentenylcytosine 在 Ad5/NZW 兔眼复制模型中显示出有效的抗病毒活性,并在多种肿瘤异种移植模型中显示出抗肿瘤活性。Cyclopentenylcytosine 可用于感染和癌症研究。

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Cyclopentenylcytosine

Cyclopentenylcytosine Chemical Structure

CAS No. : 90597-22-1

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生物活性

Cyclopentenylcytosine (CPEC), a carbocyclic nucleoside analog of cytosine, is a potent inhibitor of CTP synthetase and causes depletion of CTP and dCTP pools. Cyclopentenylcytosine shows broad-spectrum (both DNA and RNA viruses) antiviral activity. Cyclopentenyl cytosine increases Gemcitabine (HY-17026) radiosensitisation in human pancreatic cancer cells. Cyclopentenylcytosine shows effective antiviral activity in the Ad5/NZW rabbit ocular replication model and shows anti-tumor activity in various tumor xenografts model. Cyclopentenylcytosine can be used for the study of infection and cancer[1][2][3][4].

体外研究
(In Vitro)

Cyclopentenylcytosine (0.001-100 µg/mL) 在 A549 细胞中使用斑块减少实验对九种常见眼部腺病毒类型(HAdV8、HAdV19/64、HAdV37 (EKC)、HAdV3、HAdV4、HAdV7a、HAdV1、HAdV2、HAdV5)表现出强效抗病毒活性,EC50 值范围为 0.03 至 0.059 µg/mL[1]
Cyclopentenylcytosine 诱导 HL-60 前髓细胞快速完全分化,同时 c-myc RNA 水平在分化细胞出现前降低[2]
Cyclopentenylcytosine (0.1 µg/mL,4 天) 减少 Vero 细胞的存活数量[2]
Cyclopentenylcytosine 对 HSV-1 (TK+ 和 TK-) 表现出强效活性,ID50 值分别为 0.3 μg/mL 和 0.6 μg/mL,对 HSV-2 (ID50 = 2.7 μg/mL)、牛痘病毒 (ID50 = 0.1 μg/mL)、日本脑炎病毒 (ID50 = 0.10 μg/mL)、水泡性口炎病毒 (ID50 = 0.25-0.57 μg/mL)、黄热病病毒 (ID50 = 5.05 μg/mL)、Punta Toro 病毒 (ID50 = 1.01 μg/mL) 和香港流感病毒 (ID50 = 18.2 μg/mL) 在体外均显示出活性[2]
Cyclopentenylcytosine (100 nM,0-4 天) 在 SK-N-BE(2)c 细胞中导致 S 期细胞积累并抑制 DNA 合成[3]
Cyclopentenylcytosine (100 nM,1-4 天) 在 SK-N-BE(2)c 细胞中增加 caspase-3 活性,表明诱导凋亡[3]
Cyclopentenylcytosine (30-1000 nM,4-72 小时) 在人胰腺癌细胞 (Panc-1、Miapaca-2、BxPC-3) 和非小细胞肺癌细胞 (SWp) 中特异性降低 CTP 水平,并以剂量依赖方式增加吉西他滨 (dFdC) 掺入 DNA[4]
Cyclopentenylcytosine (100 nM,48 小时) 增强 dFdC (300 nM,4 小时) 在 dFdC 敏感细胞 (Panc-1、Miapaca-2、BxPC-3、SWp) 中的细胞毒性,增加生长抑制,降低克隆形成能力,并促进凋亡[4]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Cycle Analysis[3]

Cell Line: SK-N-BE(2)c cells
Concentration: 100 nM
Incubation Time: 0, 1, 2, 3, 4 days
Result: Caused accumulation of cells in the S phase in SK-N-BE(2)c cells.

Apoptosis Analysis[3]

Cell Line: SK-N-BE(2)c cells
Concentration: 100 nM
Incubation Time: 0, 1, 2, 3, 4 days
Result: Induced apoptosis and increased caspase-3 activity in SK-N-BE(2)c cells.
体内研究
(In Vivo)

Cyclopentenylcytosine (3% 软膏,局部应用,每日 2 次或 4 次,7 天) 在 Ad5/NZW 兔眼复制中表现出有效的抗病毒活性[1]
Cyclopentenylcytosine (0.5-4 mg/kg,腹腔注射,第 1-9 天每日一次,或第 1、5、9 天每 4 次,或第 1、5、9 天每 3 小时 8 次) 在携带 L1210 白血病的 CD2F1 小鼠中显示出寿命延长 (ILS) 和对数细胞杀伤 (LCK)[2]
Cyclopentenylcytosine (1.0-2.25 mg/kg,肾下囊注射,第 1-9 天每日一次) 抑制携带 A549 肺肿瘤异种移植、LOX 黑色素瘤异种移植和 MX-1 乳腺异种移植的小鼠中肿瘤的生长[2]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: HAdV5 (1.5 × 106 PFU in 50 µL) was topically inoculated into both eyes of 2-3-pound female New Zealand white rabbits after corneal epithelial scarification with 12 cross-hatched strokes[1]
Dosage: 3% ointment
Administration: Topical application 2 or 4 times daily for 7 days
Result: Achieved a 15% rate of HAdV5-positive eye cultures overall (Days 1-14) (4 times daily).
Resulted in a 19% rate of HAdV5-positive eye cultures overall (2 times daily).
Reduced mean combined HAdV5 ocular titers to 16 Log10 PFU/mL (4 times daily) and 35 Log10 PFU/mL (2 times daily) overall.
Shortened the duration of HAdV5 shedding to 1.3 days (4 times daily) and 2.5 days (2 times daily).
分子量

239.23

Formula

C10H13N3O4

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 1 mg/mL (4.18 mM; 超声加热助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.1801 mL 20.9004 mL 41.8008 mL
5 mM --- --- ---
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
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可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.1801 mL 20.9004 mL 41.8008 mL 104.5019 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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