2. Others
  3. Others
  4. DI-87

DI-87 是一种具有口服活性的，选择性的脱氧胞苷激酶 (dCK) 抑制剂，EC50 为 10.2 nM。DI-87 具有抗肿瘤活性，可通过联合用药来抑制表达 dCK 的肿瘤。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

DI-87 Chemical Structure

DI-87 Chemical Structure

CAS No. : 2107280-55-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥2200
In-stock
5 mg ￥5500
In-stock
10 mg ￥8800
In-stock
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DI-87 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

DI-87 is an orally active and selective deoxycytidine kinase (dCK) inhibitor with an EC50 of 10.2 nM. DI-87 has antitumor activity and is used in combination therapy against tumors expressing dCK[1].

IC50 & Target

EC50: 10.2 nM (dCK)[1]
体外研究
(In Vitro)

(S)- DI-87 表现出比 DI-87 ((R)-DI-8) 更高的 IC50 值 (IC50=468 nM) (IC50=3.15 nM) 在 CEM T-ALL 细胞中抑制 dCK 活性[1]。
DI-87 (1 μM；持续 72 小时) 从吉西他滨的抗增殖作用中拯救人类细胞系 CCRF-CEM (CEM) 细胞，吉西他滨是一种 dCK 依赖性核苷类似物前药，EC50 为 10.2 nM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

DI-87 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

DI-87 (5-25 mg/kg；口服强饲法) 在 27 小时内表现出完全的 dCK 抑制，并且酶活性在 25 mg/kg 剂量下完全恢复 36 小时[1]。
DI-87 (10-50 mg/kg；口服) 的血浆浓度为 1 至 3 小时，血浆半衰期为 4 小时[1]。
DI-87 (10 mg/kg/天或 25 mg/kg/每天两次；口服；持续 16-18 天) 与胸苷 (2 g/kg；腹腔注射；每天两次) 一起使用可减少肿瘤植入 CEM 肿瘤的雄性 NSG 小鼠的生长[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 8-12 week-old male or female NSG mice with CEM tumor xenografts[1]
Dosage: 5, 10, 25 mg/kg
Administration: Oral gavage
Result: The 25 mg/kg dose exhibited full dCK inhibition for 27 hours, and enzyme activity fully recovered by 36 hours. The 10 mg/kg dose resulted in full inhibition with recovery initiating at the 12 hours time point. The 5 mg/kg dose resulted in minimal dCK inhibition with rapid recovery.
Animal Model: Female NSG mice with CEM tumors[1]
Dosage: 10, 25, or 50 mg/kg
Administration: Oral
Result: Had plasma concentrations of between 1 and 3 hours and plasma half-life of 4 hours.
Had tumor concentrations lower than plasma and had a later, more sustained peak at 3-9 hours.
分子量

502.65

Formula

C23H30N6O3S2
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 145 mg/mL (288.47 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9895 mL 9.9473 mL 19.8946 mL
5 mM 0.3979 mL 1.9895 mL 3.9789 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.97 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (4.97 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

DI-87 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9895 mL 9.9473 mL 19.8946 mL 49.7364 mL
5 mM 0.3979 mL 1.9895 mL 3.9789 mL 9.9473 mL
10 mM 0.1989 mL 0.9947 mL 1.9895 mL 4.9736 mL
15 mM 0.1326 mL 0.6632 mL 1.3263 mL 3.3158 mL
20 mM 0.0995 mL 0.4974 mL 0.9947 mL 2.4868 mL
25 mM 0.0796 mL 0.3979 mL 0.7958 mL 1.9895 mL
30 mM 0.0663 mL 0.3316 mL 0.6632 mL 1.6579 mL
40 mM 0.0497 mL 0.2487 mL 0.4974 mL 1.2434 mL
50 mM 0.0398 mL 0.1989 mL 0.3979 mL 0.9947 mL
60 mM 0.0332 mL 0.1658 mL 0.3316 mL 0.8289 mL
80 mM 0.0249 mL 0.1243 mL 0.2487 mL 0.6217 mL
100 mM 0.0199 mL 0.0995 mL 0.1989 mL 0.4974 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

DI-872107280-55-5DI87DI 87OthersorallydeoxycytidinekinasedCKantitumorCCRF-CEMCEMInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
DI-87
目录号：
HY-133141
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