1. Metabolic Enzyme/Protease
  2. Dopamine β-hydroxylase
  3. Etamicastat hydrochloride

Etamicastat hydrochloride  (Synonyms: BIA 5-453 hydrochloride)

目录号: HY-14838A 纯度: 98.14%
COA 产品使用指南

Etamicastat hydrochloride (BIA 5-453 hydrochloride) 是一种有效且可逆的多巴胺 β-羟化酶 (DBH) 抑制剂,IC50 值为 107 nM。可用于心血管疾病的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Etamicastat hydrochloride Chemical Structure

Etamicastat hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 677773-32-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥4180
In-stock
1 mg ¥1500
In-stock
5 mg ¥3800
In-stock
10 mg ¥5500
In-stock
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Top Publications Citing Use of Products
  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Etamicastat hydrochloride (BIA 5-453 hydrochloride) is a potent and reversible dopamine-β-hydroxylase (DBH) inhibitor with an IC50 value of 107 nM[1]. Etamicastat can be used in the research of cardiovascular diseases[2].

IC50 & Target

IC50: 107 nM (DBH)[1]

体外研究
(In Vitro)

Etamicastat blocks the hERG current amplitude with an IC50 value of 44 μg/mL (141 μM)[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Etamicastat (100 mg/kg; administered intraperitoneally) leads to a significant reduction of noradrenaline levels in heart with concomitant increasing in dopamine levels[1].
Etamicastat (50 mg/kg; a single oral administration) exhibits moderate oral bioavailability (64%), Cmax (4.9 nM), and terminal elimination half-lives (T1/2=3.7 h) in male Wistar rats[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: NMRi mice[1]
Dosage: 100 mg/kg
Administration: Administered intraperitoneally
Result: Led to a significant reduction of noradrenaline levels (36% control) in heart with concomitant increasing in dopamine levels (850% of control).
Animal Model: Male Wistar rats[1]
Dosage: 50 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: Orally administered with at a dose volume of 10 mL/kg
Result: Oral bioavailability (64%), Cmax (4.9 nM), and (T1/2=3.7 h).
分子量

347.81

Formula

C14H16ClF2N3OS

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

中文名称

依他米司特盐酸盐

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (287.51 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 16.67 mg/mL (47.93 mM; 超声助溶)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8751 mL 14.3757 mL 28.7513 mL
5 mM 0.5750 mL 2.8751 mL 5.7503 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.19 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.19 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
该产品水溶性佳,请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
纯度 & 产品资料
参考文献

Etamicastat hydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 2.8751 mL 14.3757 mL 28.7513 mL 71.8783 mL
5 mM 0.5750 mL 2.8751 mL 5.7503 mL 14.3757 mL
10 mM 0.2875 mL 1.4376 mL 2.8751 mL 7.1878 mL
15 mM 0.1917 mL 0.9584 mL 1.9168 mL 4.7919 mL
20 mM 0.1438 mL 0.7188 mL 1.4376 mL 3.5939 mL
25 mM 0.1150 mL 0.5750 mL 1.1501 mL 2.8751 mL
30 mM 0.0958 mL 0.4792 mL 0.9584 mL 2.3959 mL
40 mM 0.0719 mL 0.3594 mL 0.7188 mL 1.7970 mL
DMSO 50 mM 0.0575 mL 0.2875 mL 0.5750 mL 1.4376 mL
60 mM 0.0479 mL 0.2396 mL 0.4792 mL 1.1980 mL
80 mM 0.0359 mL 0.1797 mL 0.3594 mL 0.8985 mL
100 mM 0.0288 mL 0.1438 mL 0.2875 mL 0.7188 mL

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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