1. Vitamin D Related/Nuclear Receptor Apoptosis
  2. VD/VDR Apoptosis
  3. Inecalcitol

Inecalcitol (TX 522),一种独特的维生素 D3 类似物,是一种具有口服活性维生素 D 受体 (VDR) 激动剂, Kd 为 0.53 nM。Inecalcitol 可诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有有效的抗癌活性。

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Inecalcitol Chemical Structure

Inecalcitol Chemical Structure

CAS No. : 163217-09-2

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2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货
5 mg ¥1300
询问价格 & 货期
10 mg ¥2200
询问价格 & 货期
25 mg ¥5000
询问价格 & 货期
50 mg ¥8500
询问价格 & 货期

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Inecalcitol (TX 522), a unique vitamin D3 analog, is an orally active vitamin D receptor (VDR) agonist with a Kd of 0.53 nM. Inecalcitol can induce cell apoptosis and has potent anticancer activities[1][2][3][4]. Inecalcitol is a click chemistry reagent, it contains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.

IC50 & Target

Kd: 0.53 nM (vitamin D receptor (VDR))[2]

体外研究
(In Vitro)

Inecalcitol (0.1-10 nM;48 小时) 处理 LNCaP 细胞导致 Pim-1 的蛋白质和 mRNA 的表达以剂量依赖性方式降低。Inecalcitol (0.1-10 nM;48 小时) 也以剂量依赖性方式降低 ETV1 表达水平[1]
Inecalcitol (10-14 天) 抑制 LNCaP 和 HL 的生长-60 个细胞,ED50 值分别为 4.0 nM 和 0.28 nM[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: LNCaP cells
Concentration: 0.1 nM, 1 nM, 10 nM
Incubation Time: 48 hours
Result: Resulted in decreased expression of both protein and mRNA of Pim-1 in a dose-dependent manner.
体内研究
(In Vivo)

Inecalcitol (1.3 mg/kg;腹腔注射;每周 3 次;持续 42 天) 在体内抑制雄激素反应性前列腺癌的生长[1]
药代动力学研究表明血浆半衰期Inecalcitol (C57Bl/6J 小鼠;1.3 mg/kg;ip) 在小鼠中为 18.3 分钟[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male BNX nu/nu mice (8 weeks of age) injected with LNCaP cells[1]
Dosage: 1.3 mg/kg
Administration: i.p.; 3 times per week; for 42 days
Result: Inhibited androgen-responsive prostate cancer growth in vivo.
Clinical Trial
分子量

400.59

Formula

C26H40O3

CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

中文名称

伊奈骨化醇;依奈骨化醇

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

-20°C, protect from light, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (249.63 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4963 mL 12.4816 mL 24.9632 mL
5 mM 0.4993 mL 2.4963 mL 4.9926 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4963 mL 12.4816 mL 24.9632 mL 62.4079 mL
5 mM 0.4993 mL 2.4963 mL 4.9926 mL 12.4816 mL
10 mM 0.2496 mL 1.2482 mL 2.4963 mL 6.2408 mL
15 mM 0.1664 mL 0.8321 mL 1.6642 mL 4.1605 mL
20 mM 0.1248 mL 0.6241 mL 1.2482 mL 3.1204 mL
25 mM 0.0999 mL 0.4993 mL 0.9985 mL 2.4963 mL
30 mM 0.0832 mL 0.4161 mL 0.8321 mL 2.0803 mL
40 mM 0.0624 mL 0.3120 mL 0.6241 mL 1.5602 mL
50 mM 0.0499 mL 0.2496 mL 0.4993 mL 1.2482 mL
60 mM 0.0416 mL 0.2080 mL 0.4161 mL 1.0401 mL
80 mM 0.0312 mL 0.1560 mL 0.3120 mL 0.7801 mL
100 mM 0.0250 mL 0.1248 mL 0.2496 mL 0.6241 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
Inecalcitol
目录号:
HY-32344
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