2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling Immunology/Inflammation NF-κB Metabolic Enzyme/Protease Apoptosis MAPK/ERK Pathway
  3. Cannabinoid Receptor Reactive Oxygen Species (ROS) Caspase p38 MAPK Arrestin
  4. ISAM-CG557

ISAM-CG557 是一种具有选择性的 CB2R 激动剂，其 Ki 为 54.6 nM。ISAM-CG557 可降低细胞内 ROS 水平和 caspase 活性。ISAM-CG557 显示出显著的 MAPK 偏向和适度的 G-蛋白偏向，其 CB2R EC50 分别为 0.60 nM (cAMP)、60.9 nM (β-arrestin) 和 0.03 nM (MAPK)。ISAM-CG557 通过减少促炎性细胞因子和增加抗炎性细胞因子在细胞中发挥强大的抗炎作用。ISAM-CG557 可用于研究神经炎症和神经退行性疾病。

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ISAM-CG557

ISAM-CG557 Chemical Structure

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p38 MAPK p38α p38β MAPK13 p38δ p38γ

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Arrestin-2/β-Arrestin 1 Arrestin-3/β-Arrestin 2

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

ISAM-CG557 is a selective CB2R agonist, with a Ki of 54.6 nM. ISAM-CG557 reduces intracellular ROS levels and caspase activity. ISAM-CG557 exhibits significant MAPK bias and moderate G-protein bias, with CB2R EC50s of 0.60 nM (cAMP), 60.9 nM (β-arrestin) and 0.03 nM (MAPK). ISAM-CG557 exerts potent anti-inflammatory effects by reducing pro-inflammatory cytokines and increasing anti-inflammatory cytokines in cells. ISAM-CG557 can be used for the study of neuroinflammatory and neurodegenerative disorders[1].

IC50 & Target[1]

CB2R

54.6 nM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

ISAM-CG557 (100 nM，24 小时) 显著降低未受刺激和 LPS (HY-D1056) 刺激的人THP-1 单核细胞以及 Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) (HY-18739) 分化的巨噬细胞中的促炎性细胞因子 (TNF-α、IFN-γ、IL-1β、IL-6)，并增加抗炎性细胞因子 (IL-10、IL-4)[1]。
ISAM-CG557 (100 nM) 对从胎儿 CD1 小鼠脑中分离的原代神经元无毒性，显著恢复由LPS和IFN-γ降低的细胞活力，减少 ROS 水平和 caspase 活性[1]。
ISAM-CG557 (0.01 nM-1 μM，48 小时) 以浓度依赖性方式防止由 MAPT P301L 和 APP V717I 质粒转染引起的神经突缩短，在 Retinoic acid (HY-14649) 和 GLP-1 (HY-P3463) 分化的 SH-SY5Y 细胞中[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

ISAM-CG557 相关抗体:
分子量

380.42

Formula

C21H21FN4O2
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

ISAM-CG557 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

ISAM-CG557Cannabinoid ReceptorReactive Oxygen Species (ROS)Caspasep38 MAPKArrestinneuroinflammatory and neurodegenerative disordersCB2RInhibitorinhibitorinhibit

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