2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. Cannabinoid Receptor
  5. CB1 Isoform

CB1

 

CB1 相关产品 (92):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10863
    Anandamide

    花生四烯酸乙醇胺

    		Agonist ≥99.0%
    Anandamide 是一种内源性大麻素。Anandamide 通过两个蛋白偶联的大麻素受体 (CB1 和 CB2) 调节神经元和免疫功能。Anandamide 可激活多种受体，如 PPARS、TRPV1 和 GPR18/GPR55。Anandamide 还具有抗真菌 (anti-fungal) 活性和抗炎 (anti-inflammatory) 活性。Anandamide 可用于阿尔茨海默病 (AD) 和溃疡性结肠炎的研究。
  • HY-14136
    Rimonabant

    利莫那班

    		Antagonist 99.52%
    Rimonabant (SR141716) 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的、能透过血脑屏障的拮抗剂， Ki 值为 1.8 nM。Rimonabant (SR141716) 也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3 (MMPL3)。
  • HY-B0151
    Pregnenolone

    孕烯醇酮

    		Inhibitor 99.87%
    Pregnenolone (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one) 是一种功能强大的神经甾体，是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂，抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone 可以保护大脑免受大麻中毒。Pregnenolone 也是一种 TRPM3 通道激活剂，也可以弱激活 TRPM1 通道。
  • HY-14137
    Rimonabant Hydrochloride

    盐酸利莫那班

    		Antagonist 99.79%
    Rimonabant Hydrochloride (SR 141716A Hydrochloride) 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的反向激动剂， Ki 值为1.8 nM。Rimonabant Hydrochloride (SR 141716A Hydrochloride) 也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3 (MMPL3)。
  • HY-18697
    JD-5037 Antagonist 99.38%
    JD-5037 是 CB1R 有效拮抗剂，IC50 值为 1.5 nM。
  • HY-110041
    L-759656 Agonist
    L-759656 是一种选择性的大麻素 CB2 受体激动剂，对人 CB2 受体的 Ki 值为 11.8 nM。L-759656 强效抑制 Forskolin (HY-15371) 刺激的中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞中环腺苷酸 (cAMP) 的产生，EC50 值为 3.1 nM。L-759656 可用于免疫相关疾病和炎症性疾病研究。
  • HY-10575
    MK-5596 Agonist
    MK-5596 是一种高效、选择性好、口服有效的 CB1R (IC50 = 1.0 nM, EC50 = 5.8 nM) 反向激动剂。MK-5596 对 hERG 抑制活性弱。MK-5596 具有强效的减重和抑制食欲作用。MK-5596 对 CYP 酶 (CYP3A4：IC50 = 3.3 μM，CYP2C8：IC50 = 11 μM，CYP2C9：IC50 = 18 μM，CYP2D6：IC50 = 6 μM) 有一定抑制作用。MK-5596 可以用于肥胖等疾病的研究。
  • HY-178857
    CB1 antagonist 6 Antagonist
    CB1 antagonist 6 (Compound 11jE2) 是一种具有口服活性的 CB1R 拮抗剂，IC50 值为 23 nM。CB1 antagonist 6 显著减少饮食诱导肥胖 (DIO) 小鼠的食物摄入和体重，改善葡萄糖耐量和胰岛素抵抗，并降低血清 ALT 和 AST 水平，显示出肝保护作用。CB1 antagonist 6 可用于代谢综合征 (肥胖、糖尿病) 研究。
  • HY-110189
    Pregnenolone monosulfate sodium

    孕烯醇酮钠盐

    		Inhibitor 99.96%
    Pregnenolone monosulfate sodium (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate sodium) 是一种功能强大的神经甾体，是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate sodium 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂，抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone monosulfate sodium 可以保护大脑免受大麻毒性的侵袭。Pregnenolone monosulfate sodium 也是一种 TRPM3 通道激活剂，也可以弱激活 TRPM1 通道。
  • HY-100197
    Synaptamide Agonist 99.30%
    Synaptamide (Dehydroepiandrosteron; DHEA) 是一种内源性代谢物，是 Anandamide 的结构类似物。Synaptamide 与大麻素-1 和 2 (CB1 和 CB2) 大麻素受体结合并具有抗炎特性。Synaptamide 第一个粘附 G 蛋白偶联受体 (aGPCR) 的小分子内源性配体。
  • HY-113204
    N-Oleoyl glycine Activator 99.0%
    N-Oleoyl glycine 是一种脂氨酸，在 3T3-L1 脂肪细胞中，能够通过激活 CB1 受体和 Akt 信号通路来刺激脂肪形成。
  • HY-N0919
    Yangonin

    甲氧醉椒素

    		Inhibitor 99.65%
    Yangonin 对人重组大麻素 CB1 受体具有高的亲和力，IC50 和 Ki 分别为 1.79 μM 和 0.72 μM。
  • HY-110036
    GW-405833 Agonist 98.91%
    GW-405833 (L768242) 是一种有效的、选择性的大麻素受体2 (CB2) 激动剂。GW405833 对 CB2 的 EC50 和 Ki 值为 0.65 nM 和 3.92 nM；对 CB1 的 EC50 和 Ki 值为 16.1 μM 和 4772 nM。GW-405833 还表现出非竞争性的 CB1 抑制剂作用，通过依赖于 CB1 受体 (而非 CB2) 的机制发挥镇痛和消炎效果。GW-405833 能显著抑制 Forskolin (HY-15371) 刺激产生的 cAMP 的生成。GW405833 通过下调 HIF-1α 来抑制糖酵解，从而缓解急性肝衰竭 (ALF)。
  • HY-B1739
    Pregnenolone monosulfate

    孕烯醇酮硫酸盐

    		Inhibitor 99.96%
    Pregnenolone monosulfate (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one monosulfate) 是一种功能强大的神经甾体，是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone monosulfate 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂，抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone monosulfate 可以保护大脑免受大麻中毒。Pregnenolone monosulfate 也是一种 TRPM3 通道激活剂，也可以弱激活 TRPM1 通道。
  • HY-W005629
    Leelamine

    脱氢松香胺

    		Agonist 98.36%
    Leelamine 是具有口服活性的丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 抑制剂，IC50 值为 9.5 μM，在糖尿病小鼠中表现出降血糖效果。Leelamine 也是 CB1 和 CB2 大麻素受体的弱激动剂。Leelamine 降低癌细胞有丝分裂活性、前列腺特异性抗原表达，并诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis)。
  • HY-116637
    Tetrahydromagnolol

    四氢厚朴酚

    		Agonist 99.89%
    Tetrahydromagnolol (Magnolignan)，是 Magnolol 的主要代谢产物，是一种有效的选择性大麻素 CB2 受体激动剂，EC50 为 170 nM，Ki 为 416 nM。Tetrahydromagnolol 对 CB2 受体的选择性比 CB1 受体高 20 倍。Tetrahydromagnolol 也是一种弱的 GPR55 受体拮抗剂。Magnolol 具有抗真菌、抗炎和镇痛作用。
  • HY-110028
    Leelamine hydrochloride

    脱氢松香胺盐酸盐

    		Agonist 98.10%
    Leelamine hydrochloride 是一种从松树皮中提取的三环二萜分子。Leelamine hydrochloride 是一种大麻素 1 型 (CB1) 激动剂，也是前列腺癌细胞中 SREBP1 调节的脂肪酸/脂质合成的抑制剂，不受雄激素受体状态的影响。Leelamine hydrochloride 抑制调节脂肪酸合成的雄激素受体 (androgen receptor) 的转录活性。
  • HY-B0151R
    Pregnenolone (Standard)

    孕烯醇酮（标准品）

    		Inhibitor
    Pregnenolone (Standard) 是 Pregnenolone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pregnenolone (3β-Hydroxy-5-pregnen-20-one) 是一种功能强大的神经甾体，是包括甾体酮在内的各种甾体激素的主要前体。Pregnenolone 是大麻素 CB1 受体的信号传导特异性抑制剂，抑制由 CB1 受体介导的四氢大麻酚 (THC) 的作用。Pregnenolone 可以保护大脑免受大麻中毒。Pregnenolone 也是一种 TRPM3 通道激活剂，也可以弱激活 TRPM1 通道。
  • HY-13505
    AM281 Antagonist ≥99.0%
    AM281 是一种选择性 CB1 受体拮抗剂，IC50 为 9.91 nM。AM281 抑制 CB2 受体，IC50 为 13000 nM。
  • HY-110036A
    GW405833 hydrochloride Agonist 99.59%
    GW405833 (L768242) hydrochloride 是一种有效的、选择性的大麻素受体2 (CB2) 激动剂。GW405833 对 CB2 的 EC50 和 Ki 值为 0.65 nM 和 3.92 nM；对 CB1 的 EC50 和 Ki 值为16.1 μM 和 4772 nM。GW405833 hydrochloride 还表现出非竞争性的 CB1 抑制剂作用，通过依赖于 CB1 受体 (而非 CB2) 的机制发挥镇痛效果。GW405833 hydrochloride 能显著抑制 Forskolin (HY-15371) 刺激产生的 cAMP 的生成。GW405833 hydrochloride 通过下调 HIF-1α 来抑制糖酵解，从而缓解急性肝衰竭 (ALF)。
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