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JBSNF-000088  (Synonyms: 6-Methoxynicotinamide)

目录号: HY-112584 纯度: 99.94%
COA 产品使用指南

JBSNF-000088 (6-Methoxynicotinamide) 是烟酰胺 (NA) 的类似物,是一种口服有效的 NNMT (烟酰胺 N-甲基转移酶) 抑制剂,对人 NNMT,猴 NNMT 和小鼠 NNMT 的 IC50 分别为 1.8 µM,2.8 µM 和 5.0 µM。在代谢性疾病的动物模型中,JBSNF-000088 抑制 NNMT 活性,降低 MNA 水平并驱动胰岛素增敏,调节葡萄糖和减轻体重。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

JBSNF-000088 Chemical Structure

JBSNF-000088 Chemical Structure

CAS No. : 7150-23-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥990
In-stock
100 mg ¥900
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

JBSNF-000088 (6-Methoxynicotinamide), a analog of nicotinamide (NA), is a potent and orally active Nicotinamide N-methyltransferase (NNMT) inhibitor with IC50s of 1.8 µM, 2.8 µM, and 5.0 µM for human NNMT, monkey NNMT and mouse NNMT, respectively. JBSNF-000088 inhibits NNMT activity, reduces MNA levels and drives insulin sensitization, glucose modulation and body weight reduction in animal models of metabolic disease[1].

IC50 & Target

IC50: 1.8 µM (human NNMT), 2.8 µM (monkey NNMT) and 5.0 µM (mouse NNMT)[1]

体外研究
(In Vitro)

JBSNF-000088 (6-甲氧基烟酰胺) 对 U2OS 或分化的 3T3L1 细胞的 IC50 值为 1.6 μM 和 6.3 μM[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

JBSNF-000088 (6-甲氧基烟酰胺) (50 mg/kg;口服给药途径 4 周) 在第 21 天表现出具有统计学意义的体重 (%) 降低并导致进食血糖显著降低[1]
JBSNF-000088 (50 mg/kg;口服强饲法;每天两次,持续 4 周) 在第 28 天导致口服葡萄糖耐量显著改善,葡萄糖耐量正常化[1]
JBSNF-000088 (1 mg/kg;静脉内给药;持续 4 小时) 导致 21 mL/min·kg 的低血浆清除率和 0.7 L/kg 的稳态分布容积,非常短的血浆静脉内给药后的半衰期 (0.5 小时)[1]
JBSNF-000088 (10 mg/kg;口服灌胃;持续 4 小时) 导致 Cmax 为 3568 ng/mL,Tmax 值为 0.5 小时,表明在体内快速吸收肠道,口服灌胃的半衰期为 0.4 小时。发现口服生物利用度约为 40%[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Mice with high fat diet (HFD)-induced obesity[1]
Dosage: 50 mg/kg
Administration: Oral route of administration for four weeks; oral gavage administration and twice daily for four weeks
Result: Showed statistically significant reduction in body weight (%) and led to a statistically significant reduction in fed blood glucose on day 21 by oral route of administration.
Led to a statistically significant improvement in oral glucose tolerance on day 28 with glucose tolerance being normalized by oral gavage administration.
Animal Model: C57BL/6 mice[1]
Dosage: 1 mg/kg (Intravenous administration);10 mg/kg (oral gavage)(Pharmacokinetic Study)
Administration: Intravenous administration and oral gavage; for 4 hours
Result: Resulted in low plasma clearance of 21 mL/min▪kg and the volume of distribution at steady state of 0.7 L/kg, a very short plasma half-life of 0.5 h upon intravenous administration.
Resulted in a Cmax of 3568 ng/mL with a Tmax value of 0.5 hours, indicating rapid absorption in the intestine, and half-life of 0.4 hours by oral gavage.
分子量

152.15

Formula

C7H8N2O2

CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (657.25 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 1 mg/mL (6.57 mM; 超声助溶)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 6.5725 mL 32.8623 mL 65.7246 mL
5 mM 1.3145 mL 6.5725 mL 13.1449 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (13.67 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (13.67 mM); 悬浊液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案,请直接配置工作液。建议现用现配,在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比; 如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 2.94 mg/mL (19.32 mM); 澄清溶液; 超声助溶 (<60°C)

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.94%

参考文献

JBSNF-000088 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 6.5725 mL 32.8623 mL 65.7246 mL 164.3115 mL
5 mM 1.3145 mL 6.5725 mL 13.1449 mL 32.8623 mL
DMSO 10 mM 0.6572 mL 3.2862 mL 6.5725 mL 16.4312 mL
15 mM 0.4382 mL 2.1908 mL 4.3816 mL 10.9541 mL
20 mM 0.3286 mL 1.6431 mL 3.2862 mL 8.2156 mL
25 mM 0.2629 mL 1.3145 mL 2.6290 mL 6.5725 mL
30 mM 0.2191 mL 1.0954 mL 2.1908 mL 5.4771 mL
40 mM 0.1643 mL 0.8216 mL 1.6431 mL 4.1078 mL
50 mM 0.1314 mL 0.6572 mL 1.3145 mL 3.2862 mL
60 mM 0.1095 mL 0.5477 mL 1.0954 mL 2.7385 mL
80 mM 0.0822 mL 0.4108 mL 0.8216 mL 2.0539 mL
100 mM 0.0657 mL 0.3286 mL 0.6572 mL 1.6431 mL

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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