2. Anti-infection Cell Cycle/DNA Damage
  3. RSV DNA/RNA Synthesis
  4. JNJ-8003

JNJ-8003 是一种强效且口服有效的非核苷类呼吸道合胞病毒聚合酶 (RSV polymerase) 抑制剂，其 IC50 值为 0.29 nM。JNJ-8003 靶向 RSV 的 L 蛋白聚合酶复合物 (IC50 = 0.67 nM)，通过抑制 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 的活性来阻断病毒基因组的转录和复制。JNJ-8003 在体外表现出亚纳摩尔活性，并在小鼠和新生羔羊模型中表现出显著的疗效。JNJ-8003 可用于呼吸道合胞病毒 (RSV) 的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

JNJ-8003

JNJ-8003 Chemical Structure

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥11986
In-stock
1 mg ￥3780
In-stock
5 mg 现货 询价
10 mg   询价  
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JNJ-8003 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

JNJ-8003 is a potent and orally active non-nucleoside RSV polymerase inhibitor with an IC50 of 0.29 nM. JNJ-8003 targets the L protein polymerase complex of RSV (IC50 = 0.67 nM), and blocks the transcription and replication of the viral genome by inhibiting the activity of RNA-dependent RNA polymerase (RdRp). JNJ-8003 displays subnanomolar activity in vitro as well as prominent efficacy in mice and a neonatal lamb models. JNJ-8003 can be used for the study of respiratory syncytial virus (RSV)[1][2].

体外研究
(In Vitro)

JNJ-8003 (5 μM) 可在起始和早期延伸阶段抑制 RVS RNA 复制和转录[1]。
JNJ-8003 在细胞水平 (HeLa 细胞) 上表现出显著的抗 RSV 活性，EC50 为 0.82 nM，对 Hela 细胞的 CC50 值为 27.7 μM[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

JNJ-8003 相关抗体:
药代动力学
(Parmacokinetics)[1]
Species Dose Route Indicator value
Dog 0.5 mg/kg i.v. CL 5.62 mL/min/kg
Dog 0.5 mg/kg p.o. Cmax 249 ng/mL
Mice 10 mg/kg p.o. Cmax 1727 ng/mL
Mice 2.5 mg/kg i.v. CL 10.6 mL/min/kg
Rat 1.25 mg/kg i.v. CL 8.03 mL/min/kg
Rat 5 mg/kg p.o. Cmax 401 ng/mL
Dog 0.5 mg/kg i.v. T1/2 4.25 h
Dog 0.5 mg/kg p.o. AUC0-last 1200 ng·h/mL
Mice 10 mg/kg p.o. AUC0-last 9578 ng·h/mL
Mice 2.5 mg/kg i.v. T1/2 1.95 h
Rat 1.25 mg/kg i.v. T1/2 3.15 h
Rat 5 mg/kg p.o. AUC0-last 2097 ng·h/mL
Dog 0.5 mg/kg i.v. Vdss 1.49 L/kg
Dog 0.5 mg/kg p.o. F 81 %
Mice 10 mg/kg p.o. F 61 %
Mice 2.5 mg/kg i.v. Vdss 1.68 L/kg
Rat 1.25 mg/kg i.v. Vdss 1.04 L/kg
Rat 5 mg/kg p.o. F 20 %
体内研究
(In Vivo)

JNJ-8003 (0.25-100 mg/kg，口服，每日一次，连续 4-5 天) 在 RSV 小鼠和新生羔羊模型中表现出优异的疗效[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: RSV-A2 infection model established in 6-8 week old female BALB/c mice (Janvier)[2]
Dosage: 1, 4, 10, 40, 100 mg/kg
Administration: Oral administration (p.o.), once daily for 4 days
Result: Dose-dependently inhibited virus, with viral titers dropping below the detection limit at doses of 10 mg/kg and above.
Animal Model: RSV M37 infection model established in lamb (from LambCure)[2]
Dosage: 0.25, 1, 4 mg/kg
Administration: Oral administration (p.o.), once daily for 5 days
Result: Decreased the lung virus titer below the detection limit at 4 mg/kg.
Completed resolution of lung inflammation and lesions (H&E scores returned to normal).
分子量

576.51

Formula

C28H25F5N4O4
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (216.82 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7346 mL 8.6729 mL 17.3458 mL
5 mM 0.3469 mL 1.7346 mL 3.4692 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

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g

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计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 99.84%

COA (290 KB) HNMR (284 KB) LCMS (95 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

JNJ-8003 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7346 mL 8.6729 mL 17.3458 mL 43.3644 mL
5 mM 0.3469 mL 1.7346 mL 3.4692 mL 8.6729 mL
10 mM 0.1735 mL 0.8673 mL 1.7346 mL 4.3364 mL
15 mM 0.1156 mL 0.5782 mL 1.1564 mL 2.8910 mL
20 mM 0.0867 mL 0.4336 mL 0.8673 mL 2.1682 mL
25 mM 0.0694 mL 0.3469 mL 0.6938 mL 1.7346 mL
30 mM 0.0578 mL 0.2891 mL 0.5782 mL 1.4455 mL
40 mM 0.0434 mL 0.2168 mL 0.4336 mL 1.0841 mL
50 mM 0.0347 mL 0.1735 mL 0.3469 mL 0.8673 mL
60 mM 0.0289 mL 0.1445 mL 0.2891 mL 0.7227 mL
80 mM 0.0217 mL 0.1084 mL 0.2168 mL 0.5421 mL
100 mM 0.0173 mL 0.0867 mL 0.1735 mL 0.4336 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

JNJ-8003JNJ8003JNJ 8003RSVDNA/RNA SynthesisRespiratory syncytial virusRSV Polymerase InhibitorRespiratory syncytial virus polymeraseNon-nucleoside InhibitorInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
JNJ-8003
目录号：
HY-149648
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