2. 诱导疾病模型产品 Membrane Transporter/Ion Channel
  3. 神经系统疾病模型 Potassium Channel
  4. 震颤模型
  5. Penitrem A

Penitrem A  (Synonyms: 青霉震颤素)

目录号: HY-N6776 纯度: 98.81%
COA 产品使用指南 技术支持

Penitrem A 是由青霉菌产生的吲哚二萜神经毒性生物碱，是一种选择性的 BK 通道拮抗剂，对多种恶性肿瘤具有抗增殖、抗侵袭作用。Penitrem A 能刺激脑皮质突触体增加内源性谷氨酸、GABA 和天门冬氨酸的自发释放，能诱发动物产生震颤综合征。

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Penitrem A

Penitrem A Chemical Structure

CAS No. : 12627-35-9

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Penitrem A 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Penitrem A is an indole diterpene neurotoxic alkaloid produced by Penicillium, acts as a selective BK channel antagonist with antiproliferative and anti-invasive activities against multiple malignancies. Penitrem A increases the spontaneous release of endogenous glutamate, gamma-aminobutyric acid (GABA) and aspartate from cerebrocortical synaptosomes, and induces tremorgenic syndromes in animals[1][2].

IC50 & Target

BK channel[1]
细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
A549 IC50
8.4 μM
Compound: 9
Cytotoxicity against human A549 cells after 48 hrs by SRB assay
Cytotoxicity against human A549 cells after 48 hrs by SRB assay
[PMID: 27462726]
HL-60 IC50
7 μM
Compound: 9
Cytotoxicity against human HL60 cells after 48 hrs by MTT assay
Cytotoxicity against human HL60 cells after 48 hrs by MTT assay
[PMID: 27462726]
体内研究
(In Vivo)

注意：
请勿仅参考一篇文章来确定实验条件。建议在正式实验前，通过预实验确定最佳实验条件 (动物品系、年龄、剂量、频率及周期、检测时间及指标等)。

Penitrem A可用于动物建模，构建震颤综合征模型。

诱导持续性震颤和高剂量抽搐死亡[1][2]
致病原理
Penltrem A 中毒的生物化学效应包括脂质增加，但肝脏中的 DNA 和糖原减少，以及血清酶和厌氧糖酵解产物的升高。这些血清变化被认为与毒素引起的过度肌肉活动有关[1]。
Penltrem A 引起的震颤可能用与突触前作用和抑制中间神经元来解释[2]。
具体造模方法：
小鼠：ICR 成年 • 雄性 • 体重 38-46 g[1]
给药：10 mg/kg • 皮下注射 • 单次剂量，持续 72 小时或每 3 天一次，持续 18 天[1]
大鼠：裸鼠 Wistar • 雄性 • 体重 170 和 290 g[2]
给药：腹腔注射 0.1 mL/100 g 或 脑室内注射 3 μg/μL • 腹腔注射或脑室内注射 • 单次剂量，持续 1, 3, 7 天[2]
Note
(1) 在实验开始之前，动物饲养设施的温度维持在 21℃，湿度 50%，采用 12 小时的明暗周期。给老鼠提供 Agway RMH 3000 颗粒饲料和随意饮水[1][2]
(2) Penltrem A 溶解在玉米油中，使得适当的剂量为 2.5 mL/kg，并通过皮下注射给药[1]。
(3) 对于腹腔注射，Penltrem A 溶解在聚乙烯醇 300 (PEG 300) 中，剂量为 0.1 mL/100 g 体重。对于脑室内给药，Penltrem A 溶解在 75% 的 PEG 300 和 25% 的生理盐水中，浓度为 3 μg/μL。[2]
造模成功指标
症状变化：Penltrem A 给药表现出全身震颤，体重下降和过度兴奋。Penltrem A 给药还导致小鼠在 24 小时内不进行梳理[1][2]。
电生理变化：当动物被迫运动时，海马体的 θ 波 I 型的幅度最大 (254.4±19.4 而不是 182.4±36.4 mV)，在 Penltrem A注射后的前 30 分钟内出现一些复杂的尖峰。在痉挛期间，有时记录到 Penltrem A 使用后的间歇性高压尖峰活动[2]。
病理变化：Penltrem A 的使用对于大鼠的主要病变没有显著影响，除了小脑皮层。观察到两种主要的剂量依赖性病变：普肯耶细胞 (PKc) 的退化和分子层的空泡化。Penltrem A 引起了 PKc 的大量丧失，分子层显示出广泛的空泡化[2]。
相关产品：Diazepam; Phenobarbital; Levodopa (HY-N0304); Reserpine (HY-N0480); Pargyline (HY-A0091A)
拮抗产品：/

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分子量

634.20

Formula

C37H44ClNO6
CAS 号
性状

固体

颜色

White to light brown

中文名称

青霉震颤素
结构分类
初始来源

Penicillium
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
纯度 & 产品资料

纯度: ≥99.0%

COA (292 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Penitrem A 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Penitrem A12627-35-9青霉震颤素Potassium ChannelKcsAInhibitorinhibitorinhibit

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Penitrem A
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