2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. PDHK
  4. PS10

PS10 是一种新型，有效且具有 ATP 竞争性的广谱 PDK 抑制剂，可抑制所有 PDK 同工型，对 PDK2，PDK4，PDK1 和 PDK3 的 IC50 分别为 0.8 μM，0.76 μM，2.1 μM 和 21.3 μM。 PS10 对 PDK2 (Kd= 239 nM) 的亲和力高于对 Hsp90 (Kd= 47 μM)。 PS10 改善葡萄糖耐量，刺激饮食引起的肥胖症中的心肌碳水化合物氧化。 PS10 具有研究糖尿病性心肌病的潜力。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

PS10 Chemical Structure

PS10 Chemical Structure

CAS No. : 1564265-82-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥990
In-stock
1 mg ￥360
In-stock
5 mg ￥900
In-stock
10 mg ￥1620
In-stock
50 mg ￥5950
In-stock
100 mg ￥9900
In-stock
200 mg   询价  
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PS10 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PS10 is a novel, potent and ATP-competitive pan-PDK inhibitor, inhibits all PDK isoforms with IC50 of 0.8 μM, 0.76 μM, 2.1 μM and 21.3 μM for PDK2, PDK4, PDK1, and PDK3, respectively. PS10 shows high affinity for PDK2 (Kd= 239 nM) than for Hsp90 (Kd= 47 μM)[1]. PS10 improves glucose tolerance, stimulates myocardial carbohydrate oxidation in diet-induced obesity. PS10 has the potential for the investigation of diabetic cardiomyopathy[2].PDK: pyruvate dehydrogenase kinase

IC50 & Target

IC50: 0.8 μM (PDK2); 0.76 μM (PDK4); 2.1 μM (PDK3); 21.3 μM (PDK1)[1]
体外研究
(In Vitro)

PS10 shows a higher affinity of PS10 for PDK2 (Kd= 239 nM) than for Hsp90 (Kd= 47,000 nM)[1].
PS10 is less potent than cycloheximide in HeLa cells, it shows an IC50 value of 284 μM for the growth inhibition and PS10 has low toxicity in cells[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

PS10 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

PS10 (Intraperitoneal injection; 70 mg/kg; single dose) treatment lead to 11- and 23-fold higher PDC activity in heart and liver, respectively. Meanwhile, there results in a 1.4-fold enhancement of PDC activity in kidneys compared with vehicle-group[1].
PS10 (Intraperitoneal injection; 70 mg/kg; 3 days) treatment results that thePDC activity profiles and the phospho-E1α subunit level is similar to the single-dose. Notably, the three-day treatment attenuates the enhancement of PDK activity in heart[1].
PS10 (intraperitoneal injection; 70 mg/kg; 4 weeks) is treated in mice and subjected to a glucose tolerance test. when challenged with 1.5 g/kg glucose, the plasma glucose level in the vehicle-treated control is at 200 mg/dl at 0 min, peaks at 482 mg/dl at 30 min, and reduces to 210 mg/dl at 120 min. In PS10-treated DIO mice, the glucose level at 168 mg/dl at 0 min is lower than that in vehicle-treated animals, reachs 312 mg/dl at 30 min, and returns to 163 mg/dl at 120 min[1].
PS10 (intraperitoneal injection; 70 mg/kg) and DCA both stimulates flux through PDC as measured by the appearance of hyperpolarized [13C]bicarbonate. It shows similar glucose tolerance response to glucose challenge restores PDC activity in the DIO mouse hearts[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C57BL/6J male mice at 6 to 8 weeks old[2]
Dosage: 70 mg/kg/day
Administration: Intraperitoneal injection
Result: Improved glucose tolerance in the intact animal.
Clinical Trial
分子量

323.32

Formula

C14H13NO6S
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to khaki

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 62.5 mg/mL (193.31 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.0929 mL 15.4646 mL 30.9291 mL
5 mM 0.6186 mL 3.0929 mL 6.1858 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (19.33 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (19.33 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

PS10 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.0929 mL 15.4646 mL 30.9291 mL 77.3228 mL
5 mM 0.6186 mL 3.0929 mL 6.1858 mL 15.4646 mL
10 mM 0.3093 mL 1.5465 mL 3.0929 mL 7.7323 mL
15 mM 0.2062 mL 1.0310 mL 2.0619 mL 5.1549 mL
20 mM 0.1546 mL 0.7732 mL 1.5465 mL 3.8661 mL
25 mM 0.1237 mL 0.6186 mL 1.2372 mL 3.0929 mL
30 mM 0.1031 mL 0.5155 mL 1.0310 mL 2.5774 mL
40 mM 0.0773 mL 0.3866 mL 0.7732 mL 1.9331 mL
50 mM 0.0619 mL 0.3093 mL 0.6186 mL 1.5465 mL
60 mM 0.0515 mL 0.2577 mL 0.5155 mL 1.2887 mL
80 mM 0.0387 mL 0.1933 mL 0.3866 mL 0.9665 mL
100 mM 0.0309 mL 0.1546 mL 0.3093 mL 0.7732 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

PS101564265-82-2PS 10PS-10PDHKPyruvate dehydrogenase kinasePDH kinaseDiabeticcardiomyopathyintermediarymetabolismInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
PS10
目录号：
HY-121744
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