2. Cytoskeleton Immunology/Inflammation
  3. Integrin Interleukin Related
  4. SB-273005

SB-273005 是一种口服活性非肽类 αvβ3 整合素拮抗剂，对 αvβ3 和 αvβ5 的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 0.3 nM。SB-273005 阻断整合素与细胞外基质中 RGD 序列的结合。SB-273005 抑制 Rictor 磷酸化、减少 IL-10 分泌。SB-273005 抑制炎症、预防骨丢失、调控血管平滑肌功能、逆转妊娠诱导的免疫偏差。SB-273005 可用于类风湿关节炎、骨质疏松、动脉瘤的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

SB-273005

SB-273005 Chemical Structure

CAS No. : 205678-31-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1705
In-stock
5 mg ￥1550
In-stock
10 mg ￥2700
In-stock
25 mg ￥5700
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg 现货 询价
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SB-273005 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

SB-273005 is an orally active non-peptide αvβ3 integrin antagonist with Ki values of 1.2 nM and 0.3 nM for αvβ3 and αvβ5, respectively. SB-273005 blocks the binding of integrins to the RGD sequence in the extracellular matrix. SB-273005 inhibits Rictor phosphorylation and reduces IL-10 secretion. SB-273005 inhibits inflammation, prevents bone loss, regulates vascular smooth muscle function, and reverses pregnancy-induced immune deviation. SB-273005 can be used in the study of rheumatoid arthritis, osteoporosis, and aneurysms. [1][2][3][4][5].

IC50 & Target[1][2][3][4][5]

IL-10

 

αvβ3

1.2 nM (Ki)

αvβ5

0.3 nM (Ki)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 IC50
3 nM
Compound: 7
HEK cell adhesion mediated by alpha v beta 3 integrin
HEK cell adhesion mediated by alpha v beta 3 integrin
[PMID: 10633035]
体外研究
(In Vitro)

SB-273005 (0.1 nM-1 µM; 1 h) 剂量依赖性地抑制小鼠和猴 VSMCs 与玻璃粘连蛋白包被板的粘附，IC50 值相似 (小鼠 2.9 nM，猴 6.9 nM)[2]。
SB-273005 (100 nM-100 µM) 抑制 TGFβ 诱导的小鼠主动脉平滑肌细胞 Rictor 磷酸化和 VSMC 迁移[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

SB-273005 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

SB-273005 (10-60 mg/kg；口服；每日两次；10-20 天) 可抑制佐剂性关节炎 (AIA) 大鼠爪部水肿并保护关节完整性，这通过 DEXA、MRI 和组织学分析显示的骨吸收和软骨损伤减少得到证实[1]。
SB-273005 (300-1000 mg/kg；口服；每日一次；3-14 天) 导致 CD-1 小鼠急性主动脉和肾动脉平滑肌细胞坏死，随后出现中膜肥大和纤维化[2]。
SB-273005 (3 mg/kg；口服；妊娠 3-5 天) 可降低妊娠小鼠脾脏 Th2 细胞极化和 IL-10 分泌，逆转妊娠诱导的免疫偏差[4]。
SB-273005 (3-30 mg/kg；口服；每日一次；8 天) 可降低 Thyroxine 诱发的骨质减少大鼠尿液脱氧吡啶啉 (骨吸收标志物) 水平，并维持骨小梁密度[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Lewis rats (6-8 weeks, 160-180 g), adjuvant-induced arthritis (AIA)[1]
Dosage: 10, 30, 60 mg/kg
Administration: Oral gavage (p.o.), twice daily (prophylactic: days 0-20; therapeutic: days 10-20)
Result: Reduced paw edema by 40-52% (prophylactic) and 36-48% (therapeutic), with significant preservation of bone mineral density (BMD) and joint structure via DEXA, MRI, and histology.
分子量

451.44

Formula

C22H24F3N3O4
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (221.51 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2151 mL 11.0757 mL 22.1513 mL
5 mM 0.4430 mL 2.2151 mL 4.4303 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.54 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.54 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.94%

COA (284 KB) HNMR (145 KB) RP-HPLC (162 KB) LCMS (414 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

SB-273005 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2151 mL 11.0757 mL 22.1513 mL 55.3783 mL
5 mM 0.4430 mL 2.2151 mL 4.4303 mL 11.0757 mL
10 mM 0.2215 mL 1.1076 mL 2.2151 mL 5.5378 mL
15 mM 0.1477 mL 0.7384 mL 1.4768 mL 3.6919 mL
20 mM 0.1108 mL 0.5538 mL 1.1076 mL 2.7689 mL
25 mM 0.0886 mL 0.4430 mL 0.8861 mL 2.2151 mL
30 mM 0.0738 mL 0.3692 mL 0.7384 mL 1.8459 mL
40 mM 0.0554 mL 0.2769 mL 0.5538 mL 1.3845 mL
50 mM 0.0443 mL 0.2215 mL 0.4430 mL 1.1076 mL
60 mM 0.0369 mL 0.1846 mL 0.3692 mL 0.9230 mL
80 mM 0.0277 mL 0.1384 mL 0.2769 mL 0.6922 mL
100 mM 0.0222 mL 0.1108 mL 0.2215 mL 0.5538 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

SB-273005205678-31-5SB273005SB 273005IntegrinInterleukin RelatedILVSMCsrheumatoid arthritisosteoporosisand aneurysmsmiceInhibitorinhibitorinhibit

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SB-273005
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HY-19307
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