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AKR1C2/3-IN-1

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-W008567
    N-Deschlorobenzoyl indomethacin

    		Drug Metabolite Others
    N-Deschlorobenzoyl indomethacin (Compound 18) 是吲哚美辛 (HY-14397) 的主要代谢物，其结构中缺少 N-对氯苯甲酰基，因此对 AKR1C2 和 AKR1C3 的抑制活性丧失 (AKR1C2 IC50 =100 μM，AKR1C3 IC50 >100 μM)，且无选择性。
    N-Deschlorobenzoyl indomethacin
  • HY-150644
    S07-2010
    1 篇文献验证

    		 Aldose Reductase Cancer
    S07-2010 是一种有效的泛 AKR1C (醛缩酮还原酶家族 1 成员 C) 抑制剂，其对 AKR1C3、AKR1C4、AKR1C1 和 AKR1C2 的 IC50 分别为 0.19、0.36、0.47 和 0.73 μM。S07-2010 可诱导 A549/DDP 细胞凋亡 (apoptosis)。S07-2010 增强了化疗活性分子对耐药细胞的细胞毒性。S07-2010 对耐药细胞增殖有明显抑制作用。
    S07-2010
  • HY-161839
    AKR1C2/3-IN-1

    		Aldose Reductase Cancer
    AKR1C2/3-IN-1 (compound 3a) 是一种有效的 AKR1C2 和 AKR1C3 抑制剂，其 IC50 值分别为 90 和 50 nM。AKR1C2/3-IN-1 可用作放射增敏剂和化疗细胞毒性的增效剂。
    AKR1C2/3-IN-1
  • HY-W706737
    N-Deschlorobenzoyl indomethacin-d3

    		Isotope-Labeled Compounds Drug Metabolite Others
    N-Deschlorobenzoyl indomethacin-d3 是 N-Deschlorobenzoyl indomethacin (HY-W008567) 的氘代物。N-Deschlorobenzoyl indomethacin (Compound 18) 是吲哚美辛 (HY-14397) 的主要代谢物，其结构中缺少 N-对氯苯甲酰基，因此对 AKR1C2 和 AKR1C3 的抑制活性丧失 (AKR1C2 IC50 =100 μM，AKR1C3 IC50 >100 μM)，且无选择性。
    N-Deschlorobenzoyl indomethacin-d3
  • HY-146573
    AKR1C3-IN-6

    		Aldose Reductase 17β-HSD Cancer
    AKR1C3-IN-6 (Compound 1) 是一种有效的、选择性的 AKR1C3 抑制剂，对 AKR1C3 和 AKR1C2 的 IC50 分别为 0.31 μM 和 73.23 μM。AKR1C3-IN-6 具有抗肿瘤活性。
    AKR1C3-IN-6
  • HY-173132
    AKR1Cs-IN-1

    		Aldose Reductase Cancer
    AKR1Cs-IN-1 (Compound 29) 是一种靶向 Aldo-Keto Reductase 1C 家族成员 (AKR1C1-1C4)的高效广谱抑制剂，通过同时结合 SP2 和 SP3 口袋实现对多个亚型的抑制，从而阻断与药物耐受相关的代谢通路。在酶活性测定中，AKR1Cs-IN-1 对 AKR1C1、AKR1C2、AKR1C3 和 AKR1C4 的 IC50 分别为 0.09、0.28、0.05 和 0.51 µM，显示出显著的抑制活性。AKR1Cs-IN-1 在多柔比星 (DOX) 耐药的乳腺癌细胞株 MCF-7/ADR 中展现出卓越的重敏化效果，能有效增强 DOX 的细胞毒性。AKR1Cs-IN-1 有望用于乳腺癌耐药性研究。
    AKR1Cs-IN-1
  • HY-121656
    AKR1C2/3-IN-2

    		Endogenous Metabolite Cancer
    AKR1C2/3-IN-2是一种潜在的AKR1C3抑制剂，具有选择性抑制AKR1C3的活性。AKR1C2/3-IN-2能够阻止AKR1C3介导的睾酮(T)生成和PSA诱导，影响前列腺癌细胞的内分泌活动。AKR1C2/3-IN-2显示出对其他AKR1C酶的选择性，表明其在抑制耐药性前列腺癌中的潜在应用。AKR1C2/3-IN-2与COX异构酶无抑制活性，进一步强调了其作为前列腺癌抑制化合物的特异性。
    AKR1C2/3-IN-2

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