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AKT-IN-2

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-147768
    PI3K/AKT-IN-2

    		PI3K Akt Microtubule/Tubulin MMP Apoptosis Cancer
    PI3K/AKT-IN-2 (Compound 12c) 是一种 PI3K 和 AKT 抑制剂。PI3K/AKT-IN-2 阻断上皮-间质转化 (EMT)，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PI3K/AKT-IN-2 抑制微管蛋白 (tubulin) 的聚合。
    PI3K/AKT-IN-2
  • HY-151613A
    MS15 TFA

    		PROTACs Akt Cancer
    MS15 TFA 是一种有效且选择性的 AKT PROTAC 降解剂。MS15 TFA 可抑制 AKT-1、-2 和 -3 活性，IC50 值分别为 798 nM、90 nM 和 544 nM。
    MS15 TFA
  • HY-19934A
    Pifusertib hydrochloride

    TAS-117 hydrochloride

    		 Akt Apoptosis Autophagy Cancer
    Pifusertib (TAS-117) hydrochloride 是一种有效、选择性、具有口服活性的别构 Akt 抑制剂 (对 Akt1、2 和 3 的 IC50 分别为 4.8、1.6 和 44 nM)。Pifusertib hydrochloride 激发抗骨髓瘤活性并增强蛋白酶体抑制诱导的致命内质网应激。Pifusertib hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
    Pifusertib hydrochloride
  • HY-19934
    Pifusertib

    TAS-117

    		 Akt Apoptosis Autophagy Cancer
    Pifusertib (TAS-117) 是一种有效、选择性、具有口服活性的别构 Akt 抑制剂 (对 Akt1、2 和 3 的 IC50 分别为 4.8、1.6 和 44 nM)。Pifusertib 激发抗骨髓瘤活性并增强蛋白酶体抑制诱导的致命内质网应激。Pifusertib 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
    Pifusertib
  • HY-112148
    AKT-IN-2

    		Akt Cancer
    AKT-IN-2 是一种有效的，选择性和口服生物可利用的 AKT 抑制剂，抑制 AKT1，IC50 为 5 nM。
    AKT-IN-2
  • HY-169431
    VEGFR-2/AKT-IN-2

    		VEGFR Akt Caspase Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    VEGFR-2/AKT-IN-2 (Compound 5) 是一个 VEGFR-2/AKT 抑制剂 (对人肝肿瘤细胞上VEGFR的 IC50 为 0.061 μM)。VEGFR-2/AKT-IN-2 减少细胞中总的和磷酸化AKT，上调 BAX 和 caspase-3，下调 Bcl-2，从而促进细胞凋亡 (Apoptosis)。VEGFR-2/AKT-IN-2使细胞周期在 S 期停止。VEGFR-2/AKT-IN-2 抑制人肝肿瘤细胞生长。
    VEGFR-2/AKT-IN-2
  • HY-48682
    AKT ligand-2

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    AKT ligand-2 (compound 5) 是一种 AKT 配体。AKT ligand-2 可以通过连接子与 VHL 配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845) 结合，合成 PROTAC MS21 (HY-141807)。
    AKT ligand-2
  • HY-151613
    MS15

    		PROTACs Akt Cancer
    MS15 是一种有效且选择性的 AKT PROTAC 降解剂。 MS15 可抑制 AKT1、-2 和 -3 活性，IC50 值分别为 798 nM、90 nM 和 544 nM。
    MS15
  • HY-145670
    cis,trans-Germacrone

    		Akt MDM-2/p53 Cancer
    cis,trans-Germacrone 是 Germacrone (HY-N0440) 的异构体。Germacrone 具有广泛的抗肿瘤、抗氧化和抗炎作用。Germacrone 抑制肺癌细胞增殖并改变 Akt/MDM2/p53。Germacrone 还能在 G1/S 期阻滞细胞周期。
    cis,trans-Germacrone
  • HY-N16118
    Asperosaponin V

    		PI3K Akt p38 MAPK ERK Metabolic Disease
    Asperosaponin V 是一种骨代谢相关靶点 (如 PI3K/AKT、BMP-2/p38 和 ERK 1/2 通路) 的间接调节剂。Asperosaponin V 促进骨髓基质细胞增殖，并诱导成骨细胞分化。Asperosaponin V 有望用于骨质疏松症和骨折愈合的研究。
    Asperosaponin V
  • HY-15186
    Ipatasertib
    55 篇以上引用文献

    GDC-0068; RG7440

    		 Organoid Akt Apoptosis Cancer
    Ipatasertib (GDC-0068) 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 Akt 抑制剂，其对 Akt1/2/3 的 IC50 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 Akt 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活，从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
    Ipatasertib
  • HY-15186C
    Ipatasertib tosylate

    GDC-0068 tosylate; RG7440 tosylate

    		 Organoid Akt Apoptosis Cancer
    Ipatasertib (GDC-0068) tosylate 是一种口服有效的、高选择性和 ATP 竞争性泛 Akt 抑制剂，其对 Akt1/2/3 的 IC50 值分别为 5、18、8 nM。Ipatasertib 通过抑制 Akt 导致非 p53 依赖性的 PUMA 激活，从而同步激活 FoxO3a 和 NF-κB 。Ipatasertib 还能诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，抑制异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。
    Ipatasertib tosylate
  • HY-141807
    MS21

    		PROTACs Akt Cancer
    MS21 是一种有效的 AKT PROTAC 降解剂。MS21 可抑制 PI3K/PTEN 通路突变，以及抑制肿瘤细胞增殖，诱导细胞周期阻滞。MS21 具有抗肿瘤活性。(Pink: AKT ligand-2 (HY-48682); Black: Linker (HY-W014125); Blue: (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
    MS21
  • HY-B1065
    Aceglutamide

    α-N-Acetyl-L-glutamINe; N2-AcetylglutamINe

    		 Keap1-Nrf2 Akt ASK1 Apoptosis Neurological Disease
    乙酰谷酰胺 Aceglutamide (α-N-Acetyl-L-glutamine; N2-Acetylglutamine) 是一种可透过血脑屏障的神经保护剂。Aceglutamide 可增强谷胱甘肽 (GSH)、硫氧还蛋白 (Trx) 和 Nrf2 抗氧化系统。Aceglutamide 还抑制 ASK1 及 TRAF1，激活 Akt/Bcl-2 抗凋亡通路，提升抗氧化酶活性并减少氧化损伤。Aceglutamide 可改善脑缺血后神经功能缺损、减少梗死体积、抑制神经元凋亡 (apoptosis)，尤其是黑质多巴胺能神经元。Aceglutamide 可减轻脑缺血/再灌注损伤，改善运动功能障碍，用于缺血性脑卒中相关研究。
    Aceglutamide
  • HY-134903
    (32-Carbonyl)-RMC-5552

    		mTOR Cancer
    (32-Carbonyl)-RMC-5552 是一种有效的 mTOR 抑制剂。(32-Carbonyl)-RMC-5552 抑制 mTORC1 和 mTORC2 底物 (p-P70S6K-(T389)、p-4E-BP1-(T37/36) 和 p-AKT1/2/3-(S473)) 磷酸化 pIC50s 分别为 > 9, >9, 以及 8-9 之间 (专利 WO2019212990A1, example 2)。
    (32-Carbonyl)-RMC-5552
  • HY-B1065R
    Aceglutamide (Standard)

    α-N-Acetyl-L-glutamINe (Standard); N2-AcetylglutamINe (Standard)

    		 Reference Standards Keap1-Nrf2 Akt ASK1 Apoptosis Neurological Disease
    乙酰谷酰胺 (Standard) Aceglutamide (α-N-Acetyl-L-glutamine; N2-Acetylglutamine) (Standard) 是 Aceglutamide (HY-B1065) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Aceglutamide (α-N-Acetyl-L-glutamine; N2-Acetylglutamine) 是一种可透过血脑屏障的神经保护剂。Aceglutamide 可增强谷胱甘肽 (GSH)、硫氧还蛋白 (Trx) 和 Nrf2 抗氧化系统。Aceglutamide 还抑制 ASK1 及 TRAF1，激活 Akt/Bcl-2 抗凋亡通路，提升抗氧化酶活性并减少氧化损伤。Aceglutamide 可改善脑缺血后神经功能缺损、减少梗死体积、抑制神经元凋亡 (apoptosis)，尤其是黑质多巴胺能神经元。Aceglutamide 可减轻脑缺血/再灌注损伤，改善运动功能障碍，用于缺血性脑卒中相关研究。
    Aceglutamide (Standard)
  • HY-175862
    ALR2-IN-9

    		Aldose Reductase Reactive Oxygen Species (ROS) PI3K Akt SOD p38 MAPK Keap1-Nrf2 Metabolic Disease
    ALR2-IN-9 是一种有效的 ALR2 抑制剂 (IC50 = 21.8 nM)，具有优异的抗氧化活性 (DPPH 自由基清除的 EC50 值为 2.8 μM)。ALR2-IN-9 直接与活性氧 (ROS) / 活性氮 (RNS) 相互作用，阻断自由基链式反应，并可作为内源性酶抗氧化调节剂调节过氧化氢酶 (CAT) 和超氧化物歧化酶 (SOD) 的酶功能。ALR2-IN-9 通过调节 PI3K/Akt/Nrf2 通路，在体外实验中抑制高血糖介导的线粒体超氧化物过量生成，并在体内模型中改善 CuSO4 和 H2O2 诱导的氧化应激。ALR2-IN-9 可通过调控 PMK-1 等应激反应基因延长秀丽隐杆线虫的寿命。ALR2-IN-9 是一种很有前景的抗衰老候选药物。ALR2-IN-9 可用于糖尿病并发症研究。
    ALR2-IN-9
  • HY-174469
    PROTAC PI3K/110β degrader-2

    		PROTACs P-glycoprotein Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Akt Bcl-2 Family Na+/K+ ATPase PI3K Cancer
    PROTAC PI3K/110β degrader-2 是一种选择性 PI3K/p110β PROTAC 降解剂。PROTAC PI3K/110β degrader-2 可以显著降解 110β 蛋白并抑制 P-糖蛋白的表达。PROTAC PI3K/110β degrader-2 可以增加活性氧 (ROS) 的水平。PROTAC PI3K/110β degrader-2 通过激活内质网应激 (ERS) 介导的线粒体凋亡 apoptosis 通路和抑制 AKT/Bcl-2 信号通路发挥抗肿瘤作用。PROTAC PI3K/110β degrader-2 可用于癌症的研究。(粉色: PI3K/110β 配体 (HY-75124); 蓝色: VHL 配体 (HY-125845); 黑色: 连接子 (HY-W002042))。
    PROTAC PI3K/110β degrader-2
  • HY-148868
    Akt1&PKA-IN-1

    		Akt PKA CDK Others
    Akt1&PKA-IN-1 是一种有效的 Akt/PKA 双重抑制剂，对 PKAa、Akt 和 CDK2 的 IC50 值分别为 0.03、0.11 μM 和 9.8 μM。Akt1&PKA-IN-1 对细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 具有选择性。
    Akt1&PKA-IN-1
  • HY-17617
    Nastorazepide

    Z-360

    		 Cholecystokinin Receptor Ephrin Receptor Interleukin Related VEGFR HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Akt Neurological Disease Cancer
    Nastorazepide (Z-360) 是一种口服活性的 1,5-benzodiazepine 衍生物和 gastrin/CCK-2 受体拮抗剂。Nastorazepide 可抑制 [3H]CCK-8 与人 CCK-2 受体的特异性结合，Ki 值为 0.47 nM。Nastorazepide 抑制 IL-1β、ephrin B1、VEGF 和 HIF-1alpha，降低 Akt 和 NR2B 磷酸化。Nastorazepide 对胰腺癌具有抗肿瘤活性。Nastorazepide 抑制结直肠癌肝转移、缓解疼痛。
    Nastorazepide
  • HY-14575
    Nastorazepide hemicalcium

    Z-360 hemicalcium

    		 Cholecystokinin Receptor Ephrin Receptor Interleukin Related VEGFR HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Akt Neurological Disease Cancer
    Nastorazepide (Z-360) hemicalcium 是一种口服活性的 1,5-benzodiazepine 衍生物和 gastrin/CCK-2 受体拮抗剂。Nastorazepide 可抑制 [3H]CCK-8 与人 CCK-2 受体的特异性结合，Ki 值为 0.47 nM。Nastorazepide hemicalcium 抑制 IL-1β、ephrin B1、VEGF 和 HIF-1alpha，降低 Akt 和 NR2B 磷酸化。Nastorazepide hemicalcium 对胰腺癌具有抗肿瘤活性。Nastorazepide hemicalcium 抑制结直肠癌肝转移、缓解疼痛。
    Nastorazepide hemicalcium
  • HY-18749
    SC79
    最多引用文献
    263 篇文献验证

    		 Akt Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    SC79，一个特异的、能透过血脑屏障的 Akt 激动剂，可激活胞质中 Akt，并抑制 Akt 膜转位。SC79 特异性结合Akt 的PH 结构域。
    SC79
  • HY-75813
    2-Aminonicotinaldehyde

    		Biochemical Assay Reagents Akt 5-HT Receptor Neurological Disease Cancer
    2-氨基烟酰胺 2-Aminonicotinaldehyde 是有机合成中的关键中间体。2-Aminonicotinaldehyde 可用于合成 5-HT3 受体拮抗剂、AKT 抑制剂等。2-Aminonicotinaldehyde 可用于抑郁症、癌症 (包括肝细胞癌) 研究。
    2-Aminonicotinaldehyde
  • HY-N0314
    Pectolinarin
    2 篇文献验证

    		 Interleukin Related Prostaglandin Receptor Apoptosis Inflammation/Immunology
    柳穿鱼叶苷 Pectolinarin 具有抗炎活性。Pectolinarin 抑制 IL-6 和 IL-8 分泌以及 PGE2 和 NO 产生。Pectolinarin 可通过抑制 PI3K/Akt 途径来抑制细胞增殖和炎症反应并诱导凋亡 (apoptosis)。
    Pectolinarin
  • HY-16071
    AT13148
    2 篇文献验证

    		 Akt PKA ROCK Ribosomal S6 Kinase (RSK) Cancer
    AT13148 是一种可口服的，ATP 竞争性的 AGC kinase 的抑制剂，能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3，p70S6K，PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性，IC50 值分别为 38 nM/402 nM/50 nM，8 nM，3 nM 和 6 nM/4 nM。
    AT13148
  • HY-N0314R
    Pectolinarin (Standard)

    		Reference Standards Interleukin Related Prostaglandin Receptor Apoptosis Inflammation/Immunology
    柳穿鱼叶苷 (Standard) Pectolinarin (Standard) 是 Pectolinarin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pectolinarin 具有抗炎活性。Pectolinarin 抑制 IL-6 和 IL-8 分泌以及 PGE2 和 NO 产生。Pectolinarin 可通过抑制 PI3K/Akt 途径来抑制细胞增殖和炎症反应并诱导凋亡 (apoptosis)。
    Pectolinarin (Standard)
  • HY-P5910
    Azurin p28 peptide

    		MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    Azurin p28 peptide 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
    Azurin p28 peptide
  • HY-P5910A
    Azurin p28 peptide TFA

    		MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    Azurin p28 peptide TFA 是一种可穿透肿瘤的抗肿瘤肽。Azurin p28 peptide TFA 通过形成 p28:p53 复合物减少 p53 的蛋白酶体降解。Azurin p28 peptide TFA 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 或细胞周期停滞。Azurin p28 peptide TFA 抑制 p53 阳性肿瘤生长。Azurin p28 peptide TFA 通过抑制 VEGFR-2、FAK 和 Akt 磷酸化显示抗血管生成作用
    Azurin p28 peptide TFA
  • HY-107738
    Guggulsterone
    15 篇以上引用文献

    Z/E-Guggulsterone

    		 Apoptosis JNK Akt Caspase FXR Autophagy Cancer
    香胶甾酮 Guggulsterone 是一种植物甾醇，来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1，xIAP，Bfl-1/A1，Bcl-2，cFLIP，survivin)，调节细胞周期蛋白 (cyclin D1，c-Myc)，激活 caspases，JNK，抑制 Akt，抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达，包括 NF-κB，STAT3，C/EBPα，雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptors)。Guggulsterone，一种FXR 拮抗剂，其对 (-)-(E)-Guggulsterone (HY-N7781) 和 (Z)-Guggulsterone (HY-110066) 的 IC50 分别为 24.06 μM 和 39.0 5μM。
    Guggulsterone
  • HY-N0226
    Epiberberine

    		Cholinesterase (ChE) Beta-secretase Neurological Disease Metabolic Disease
    表小檗碱 Epiberberine 是从黄连中得到的生物碱，为有效的 AChE 和 BChE 抑制剂，和非竞争性的 BACE1 抑制剂，IC50 值分别为 1.07，6.03 和 8.55 μM。Epiberberine 具有抗氧化作用，能够清除 ONOO- (IC50，16.83 μM)，可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。在 3T3-L1 细胞分化早期，Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。
    Epiberberine
  • HY-N0226A
    Epiberberine chloride
    4 篇文献验证

    		 Cholinesterase (ChE) Beta-secretase Reactive Oxygen Species (ROS) Neurological Disease Metabolic Disease
    表小檗碱氯化物 Epiberberine chloride 是从黄连中得到的生物碱，为有效的 AChE 和 BChE 抑制剂，和非竞争性的 BACE1 抑制剂，IC50 值分别为 1.07，6.03 和 8.55 μM。Epiberberine chloride 具有抗氧化作用，能够清除 ONOO- (IC50，16.83 μM)，可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。在 3T3-L1 细胞分化早期，Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。
    Epiberberine chloride

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