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AML,MOLM-13

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  • HY-161615

    Apoptosis PROTACs Cancer
    PROTAC ATR degrader-2 (Compound 8i) 是一种 ATR PROTAC 降解剂。PROTAC ATR degrader-2 可降解急性髓系白血病 (AML) 细胞 MV-4-11 和 MOLM-13 中的 ATR,DC50 分别为 22.9 和 34.5 nM。APROTAC ATR degrader-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis),抑制 AML 细胞增殖。PROTAC ATR degrader-2 在小鼠体内展现出良好的药代动力学特征,以及对 AML 的抗肿瘤活性。(Pink: ATR ligand (HY-161616); Blue:E3 ligase ligand Lenalidomide (HY-A0003); Black: linker)
    PROTAC ATR degrader-2
  • HY-170558

    FLT3 Apoptosis Cancer
    FW-1 是 FLT3 的 I 型抑制剂,IC50 约为 1 μM。FW-1 在 FLT3 突变的 AML 细胞中表现出细胞毒性。FW-1 在 G0/G1 期阻滞细胞周期,并诱导细胞 MV4-11 和 MOLM-13 凋亡 (apoptosis)。
    FW-1
  • HY-175473

    FLT3 Apoptosis Cancer
    HI042 是一种类 FMS 酪氨酸激酶 3 (FLT3) 抑制剂。HI042 对 MOLM-13 细胞的 IC50值 为 0.62 μM,对 MV4-11 细胞为 0.33 μM,对 OCI-AML3 细胞为 0.89 μM。HI042 能选择性降低 FIT3-内部串联重复突变 (FLT3-ITD) 阳性细胞系的存活率,诱导细胞凋亡 (apoptosis),干扰细胞周期进程,并降低集落形成能力。HI042 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    HI042
  • HY-168741

    FLT3 Cancer
    FLT3-ITD-IN-2 (Compound A1) 是 FLT3-ITD 激酶 (FLT3-ITD kinase) 的抑制剂,IC50 为 2.12 nM。FLT3-ITD-IN-2 可抑制 FLT3 依赖性的人 AML 细胞系 MOLM-13 的增殖,IC50 为 25.65 nM。FLT3-ITD-IN-2 对急性髓系白血病具有抗肿瘤作用。
    FLT3-ITD-IN-2
  • HY-174911

    FLT3 Apoptosis Cancer
    FLT3-IN-33 (Compound 7r) 是一种 FLT3 抑制剂,其 IC50 为 7.82 nM。FLT3-IN-33 对急性髓系白血病 (AML) 细胞 (例如 MV4-11 和 MOLM-13 细胞) 具有优异的抗癌活性。FLT3-IN-33 显著诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制 FLT3 通路的磷酸化。FLT3-IN-33 可用于 AML 和其他癌症的研究。
    FLT3-IN-33
  • HY-174827

    Mitochondrial Metabolism Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Cancer
    POLRMT-IN-2 是一种有效的 POLRMT 抑制剂。POLRMT-IN-2 在 MOLM-13 细胞中表现出强大的抗增殖活性,其 IC50为 1.01 μM。POLRMT-IN-2 能够破坏线粒体功能并诱导细胞凋亡。POLRMT-IN-2 可用于急性髓系白血 (AML) 的研究。
    POLRMT-IN-2
  • HY-174847

    p97 Cancer
    VCP/p97 IN-2 (Compound V13) 是一种 VCP/p97 抑制剂,对 p97 的 IC50 为 32 nM。VCP/p97 IN-2 具有优异的抗肿瘤活性,在 Molm-13 异种移植小鼠模型中显著抑制肿瘤生长。VCP/p97 IN-2 可用于急性髓系白血病 (AML) 研究。
    VCP/p97 IN-2
  • HY-155770

    FLT3 Cancer
    FLT3-IN-20 (compound 34f) 是一种有效的 FLT3 抑制剂,对于 FLT3-D835Y 和 FLT3-ITD 的 IC50 值分别为 1 和 4 nM。FLT3-IN-20 在 FLT3-ITD 阳性 AML 细胞系 MV4-11 和 MOLM-13 (分别为 7 和 9 nM) 以及带有FLT3-ITD-D835Y 突变的 MOLM-13 变体中 (4 nM) 中具有抗增殖功效。FLT3-IN-20 可用于癌症研究。
    FLT3-IN-20
  • HY-143238

    Histone Demethylase Cancer
    FY-56 是一种高效的具有选择性 LSD1/KDM1A 抑制剂 (IC50=42 nM),比 MAO-A/B 具有高选择性. FY-56 诱导 MOLM-13 和 MV4-11 细胞分化,具有急性髓系白血病 AML 研究潜力。
    FY-56
  • HY-173141

    mTOR Cancer
    mTOR inhibitor-26 (Compound HPT-11) 是一种 mTOR 抑制剂, IC50 为 0.7 nM。mTOR inhibitor-26 可有效抑制 AML 细胞系 Molm-13 和 MV-4-11 的增殖。mTOR inhibitor-26 具有抗肿瘤活以及良好的代谢稳定性,有望用于癌症领域的研究。
    mTOR inhibitor-26
  • HY-162293

    CDK Cancer
    CDK8-IN-14 (compound 12) 对 CDK8 的抑制活性,IC50 值为 39.2 nM,并具有抗 AML 细胞增殖活性(molm-13 GC50 = 0.02±0.01μM,MV4-11 GC50 = 0.03±0.01μM)。
    CDK8-IN-14
  • HY-168936

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    DP-15 是 GSPT1BRD4 的降解剂,DC50s 分别为 5.25 nM 和 0.48 nM。DP-15 对 AML 细胞和 NHL 细胞表现出抗增殖活性,IC50 为纳摩尔水平,在 G1 期阻滞细胞周期,并诱导 MOLM13 细胞凋亡 (apoptosis)。DP-15 在 MOLM-13 异种移植小鼠模型中表现出抗白血病活性。(Pink: ligand for target protein JQ-1 carboxylic acid (HY-78695); Black: linker (HY-W262798); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon Thalidomide-5-OH (HY-23095))
    DP-15
  • HY-156759

    METTL3 Cancer
    METTL3-IN-5 (Compound 13) 是一种 METTL3 抑制剂。METTL3-IN-5 抑制 MOLM-13 生长,IC50 小于 2 μM。METTL3-IN-5 具有弱 hERG 抑制活性 (IC50 >30 μM)。METTL3-IN-5 可用于 AML 研究。
    METTL3-IN-5
  • HY-175783

    Apoptosis Cancer
    MM927 是一种高效的 NVL 抑制剂,其 IC50 值为 0.053 μM。MM927 阻断核仁中 60S 核糖体亚基的生物合成。MM927 能诱导半核糖体多聚体的形成,使细胞在 G1/S 和 G2/M 期发生周期阻滞,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。MM927 在 MOLM-13 急性髓系白血病 (AML) 和 HCT116 结直肠癌 (CRC) 异种移植模型中展示了抗肿瘤活性。MM927 可用于研究急性髓系白血病 (AML) 和 HCT116 结直肠癌 (CRC)等癌症。
    MM927
  • HY-170576

    FLT3 STAT Apoptosis Cancer
    FLT3-IN-28 (Compound 12y) 是一种具有口服活性的 FLT3 抑制剂,具有抗肿瘤活性。FLT3-IN-28 可选择性抑制 FLT3 内部串联重复 (ITD) 突变的癌症细胞,对 BaF3-FLT3-ITD、BaF3-TEL-VEGFR2、MV4-11、MOLM-13MOLM-14 细胞系的 IC50 分别为 85、290、130、65 和 220 nM (MV4-11 和 MOLM-13/14 细胞系为携带 FLT3-ITD 突变的急性髓性白血病 (AML) 细胞)。此外,FLT3-IN-28 可下调 MOLM-13 细胞中 FLT3STAT5 的磷酸化水平,并诱导细胞周期阻滞和凋亡 (Apoptosis)。FLT3-IN-28 在 SD 大鼠中具有 19.2% 的口服生物利用度,并可在 MOLM-13 异种移植的 NSG 小鼠模型中剂量依赖性地延长其存活率。FLT3-IN-28 有望用于 FLT3-ITD 相关的癌症领域研究。
    FLT3-IN-28
  • HY-172581

    FLT3 Apoptosis Ras p38 MAPK PI3K Akt JAK STAT Cancer
    克立福替尼 Clifutinib 是一种具有口服活性且选择性作用于 FLT3-ITD (FMS 样酪氨酸激酶 3 内部串联重复突变) 的抑制剂,其 IC50 值为 15.1 nM。Clifutinib 对 FLT3-ITD 急性髓系白血病 (AML) 细胞系表现出强效的抗增殖作用(MV-4-11:IC50 = 1.5 nM;MOLM-13IC50 = 1.4 nM)。Clifutinib 抑制 FLT3-ITD 激酶活性,并阻断 FLT3 的下游 RAS/MAPKPI3K/AKTJAK/STAT5 信号通路。Clifutinib 可诱导携带 FLT3-ITD 突变的急性髓系白血病细胞发生细胞凋亡 (apoptosis)。Clifutinib 在携带 MV-4-11 或 MOLM-13 移植瘤的小鼠中显示出显著的抗肿瘤功效。Clifutinib 有望用于复发/难治性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病的研究。
    Clifutinib
  • HY-115906

    FLT3 MNK Apoptosis Cancer
    K783-0308 是一种有效且选择性的 FLT3MNK2 双重抑制剂,IC50 值分别为 680 和 406 nM。 K783-0308 抑制 MOLM-13 (IC50=10.5 µM) 和 MV-4-11 (IC50=10.4 µM) 细胞的生长。K783-0308 促进急性髓性白血病 (AML) 细胞的凋亡 (apoptosis) 并使细胞周期停滞在 G0/G1 期。
    K783-0308
  • HY-162930

    PROTACs METTL3 Cancer
    PROTAC METTL3 degrader 1 (Compound KH12) 是一种基于 VHL 的 PROTAC METTL3 降解剂 (在 MOLM-13 细胞中 DC50 为 220 nM)。PROTAC METTL3 degrader 1 抑制 METTL3/14 复合物,IC50 值为 341 nM。PROTAC METTL3 degrader 1 对 AML 细胞具有抗增殖活性。黑色: Linker (HY-ER002); 红色: METTL3 ligand (HY-115717); 蓝色: VHL ligand (HY-120217)
    PROTAC METTL3 degrader 1
  • HY-174873

    PROTACs METTL3 Apoptosis Bcl-2 Family Cancer
    AF151 是一种 METTL3 PROTAC 降解剂,在 MOLM-13 细胞中的 DC50 为 0.43 μM。AF151 通过显著降解 METTL3 蛋白和降低 m6A 水平来抑制细胞生长。AF151 可诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并降低 Bcl-2 蛋白水平。AF151 可用于癌症如急性白血病 (AML) 的研究。(粉色:METTL3 配体 (HY-174874);蓝色:VHL 配体 (HY-125845);黑色:连接子;VHL 配体+连接子 (HY-174875)) 。
    AF151
  • HY-172399

    Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO) Apoptosis Cancer
    FTO-IN-14 (Compound F97) 是 RNA 脱甲基酶 Fat mass and obesity-associated protein (FTO) 的抑制剂,IC50 为 0.45 μM。FTO-IN-14 调节 ASB2、RARA 和 MYC 蛋白的表达。FTO-IN-14 在 AML 癌细胞中表现出抗增殖活性(对 MOLM13、NB4、HEL、OCI-AML3、MV4-11 和 MONOMAC6 的 IC50 为 0.7-5.5 μM),诱导 NB4 细胞凋亡 (apoptosis)。FTO-IN-14 在小鼠 NB4 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
    FTO-IN-14
  • HY-149522

    Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    BCL6-IN-10 (Compound WK499) 是一种 BCL6 抑制剂。BCL6-IN-10 扰乱 BCL6 与 SMRT 蛋白的结合。BCL6-IN-10 诱导细胞凋亡 (apoptosis)、细胞周期停滞和 DNA 损伤。BCL6-IN-10 抑制 AML 细胞增殖 (对 OCl-AML3、THP1、MOLM13、HL60, KG1, NB4 细胞的 IC50s 分别为 0.91、1.63、1.026、7.42、0.87、0.85 μM)。
    WK499
  • HY-173481

    CDK Cancer
    CDK9-IN-37 (Compound 24) 是一种 CDK9 抑制剂 (EC50: 5.5 nM),且对其他 CDK 亚型抑制较弱,表现出高选择性。CDK9-IN-37 对急性髓系白血病细胞 MOLM-13 具有显著的抗增殖活性 (IC50: 0.034 μM)。CDK9-IN-37 通过抑制 CDK9 信号通路,降低 RNAP II CTD (Ser2) 磷酸化水平,下调抗凋亡蛋白 McI-1,诱导细胞凋亡 (apoptosis),并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。CDK9-IN-37 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    CDK9-IN-37
  • HY-178020

    FLT3 ERK Akt Apoptosis Cancer
    FLT3-IN-34 是一种 FLT3 抑制剂,具有 IC50 值为 1.4 nM。FLT3-IN-34 阻断 FLT3 及其下游信号分子 AKTERK1/2 的磷酸化。FLT3-IN-34 在 FLT3-ITD 阳性的 MV4-11 细胞中诱导浓度依赖性的 G0/G1 期阻滞和轻度凋亡 ( apoptosis)。FLT3-IN-34 对 FLT3-ITD 阳性的 MV4-11 细胞 (IC50 = 14.95 nM) 和 MOLM-13 细胞 (IC50 = 18.5 nM) 显示出强效的抗增殖活性。FLT3-IN-34 可用于 FLT3 阳性急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    FLT3-IN-34
  • HY-147716

    CDK Cancer
    CDK8-IN-6 (compound 9) 是一种有效的 细胞周期蛋白依赖性激酶8 (CDK8) 抑制剂,Kd13 nM。CDK8-IN-6 对 MOLM-13、OCI-AML3、MV4-11、NRK 和 H9c2 细胞具有细胞毒性,IC50s 分别为 11.2、7.5、8.6、20.5、12.5-25 µM。CDK8-IN-6 具有研究 AML 癌症的潜力。
    CDK8-IN-6
  • HY-147717

    CDK Cancer
    CDK8-IN-7 (compound 12) 是一种有效的选择性 细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 抑制剂,Kd 为 3.5 nM。CDK8-IN-7 对 MOLM-13、OCI-AML3、MV4-11、NRK 和 H9c2 细胞具有细胞毒性,IC50s 分别为 5.9、4.8、5.4、16.2、12.5-25 µM。CDK8-IN-7 具有研究AML-癌症的潜力。
    CDK8-IN-7
  • HY-154997

    METTL3 Cancer
    7OQL (化合物 54) 是一种选择性的 METTL3 抑制剂 (IC50=0.054 µM)。7OQL 有用于研究癌症的潜力。
    7OQL
  • HY-162642

    Bcl-2 Family Cancer
    Bfl-1-IN-3 (Compound 56) 是 BID 结合位点上 Bfl-1 的选择性竞争性抑制剂,Ki 为 105 nM。Bfl-1-IN-3 抑制 pfeiffer 细胞和 MV4-11 细胞的增殖,IC50 分别为 6.92 μM 和 12.6 μM。Bfl-1-IN-3 诱导 pfeiffer 细胞凋亡 (apoptosis)。Bfl-1-IN-3 在细胞水平上克服了 Venetoclax (HY-15531) 的耐药性,并与 Venetoclax 显示出协同增强的抗肿瘤活性。
    Bfl-1-IN-3
  • HY-175520

    SHP2 Phosphatase Apoptosis Cancer
    SHP2-IN-42 是一种含 Src 同源 2 结构域的磷酸酶 2 (SHP2) 抑制剂,其 IC50 值为 15 nM。SHP2-IN-42 可抑制细胞增殖,并诱导凋亡 ( apoptosis) 和 G1 期细胞周期阻滞。SHP2-IN-42 可用于癌症研究,如急性髓系白血病 (AML)。
    SHP2-IN-42
  • HY-170452

    MDM-2/p53 Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    MDM2 ligand 4 是 MDM2 的配体,可以用于合成 PROTAC 降解剂 KT-253 (HY-170451)。
    MDM2 ligand 4
  • HY-148422
    Rohinitib
    1 篇文献验证

    Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Apoptosis Cancer
    Rohinitib 是一种有效的以及特异性的 eIF4A 抑制剂。Rohinitib 诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞系的凋亡,并减轻在 AML 异种移植模型小鼠的白血病负担。Rohinitib 可用于 AML 的研究。
    Rohinitib
  • HY-161495

    Ligands for Target Protein for PROTAC Epigenetic Reader Domain Cancer
    CBP/p300 ligand 4 (Compound 4) 是口服有效的 CBP/p300 溴域抑制剂,IC50 为 91.4 nM。CBP/p300 ligand 4 是 PROTAC XYD190 (HY-161495) 的靶蛋白配体。
    CBP/p300 ligand 4
  • HY-168860

    Bacterial Infection Cancer
    Antituberculosis agent-13 (Compound 11) 具有抗结核活性,抑制 Mycobacterium tuberculosis 野生型和突变菌株,IC50 为 4-62.5 nM。Antituberculosis agent-13 具有抗白血病活性,可抑制 MOLM-13IC50 为 3.8 μM。
    Antituberculosis agent-13
  • HY-144711

    FLT3 Cancer
    FLT3/ITD-IN-3 (Compound 19) 是一种有效的 FLT3-ITD 抑制剂,对 FLT3D835YFLT3 和 FLT3-ITD 的 IC50 值分别为 0.3、0.4 和 0.9 nM。FLT3/ITD-IN-3 有效抑制 FLT3 的磷酸化,对急性髓系白血病细胞具有良好的抗增殖活性。
    FLT3/ITD-IN-3
  • HY-144710

    FLT3 Cancer
    FLT3/ITD-IN-2 (Compound 17) 是一种有效的 FLT3-ITD 抑制剂,对 FLT3D835YFLT3 和 FLT3-ITD 的 IC50 值分别为 0.3、0.4 和 1.0 nM。FLT3/ITD-IN-2 有效抑制 FLT3 的磷酸化,对急性髓系白血病细胞具有良好的抗增殖活性。
    FLT3/ITD-IN-2
  • HY-173333

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    PROTAC SMARCA2/4 degrader-38 是一种 SMARCA2/4 PROTAC 降解剂 (DC50 分别为: 3.0 nM 和 4.0 nM)。PROTAC SMARCA2/4 degrader-38 能促进 SMARCA2/4 的泛素化和降解。PROTAC SMARCA2/4 degrader-38 可阻断 G0/G1 细胞周期和诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC SMARCA2/4 degrader-38 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。(粉色:SMARCA2/4 配体;蓝色:VHL 配体 (HY-112078);黑色:连接子;靶蛋白配体-连接体结合物 (HY-173343))。
    PROTAC SMARCA2/4 degrader-38
  • HY-144709

    FLT3 Cancer
    FLT3/ITD-IN-1 (Compound 1) 是一种有效的 FLT3-ITD 抑制剂,对 FLT3 和 FLT3-ITD 的 IC50 值分别为 38.2 nM 和 144.1 nM。FLT3/ITD-IN-1 对急性髓系白血病细胞具有良好的抗增殖活性。
    FLT3/ITD-IN-1
  • HY-164607

    DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    YL-5092 是一种 YT521-B 同源性 (YTH) 结构域蛋白 1 (YTHDC1) 抑制剂,其 IC50 值为 7.4 nM,KD 值为 29.6 nM。YL-5092 能够抑制癌细胞增殖,并诱导细胞 G0/G1 期阻滞和凋亡 (apoptosis)。YL-5092 可用于癌症研究,如急性髓系白血病 (AML)。
    YL-5092
  • HY-175040

    PROTACs Molecular Glues FLT3 IKZF Family Cancer
    PROTAC FLT-3 degrader 5 是一种 FLT3 PROTAC 降解剂 (DC50 = 1.2 nM)。PROTAC FLT-3 degrader 5 可作为分子胶 (molecular glue) 降解脑底物 GSPT1 和 IKZF1/3。PROTAC FLT-3 degrader 5 对耐药性急性髓系白血病 (AML) 细胞表现出抗增殖活性,并可能在 AML 研究中发挥作用。(粉色:FLT3/GSPT1/IKZF1/3 配体:(HY-169374);蓝色:沙利度胺:(HY-14658);黑色:连接子;沙利度胺 + 连接子:(HY-W1123823))。
    PROTAC FLT-3 degrader 5
  • HY-170673

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 156 是一种 CRBN E3 连接酶配体-连接子偶联物。E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 156 可用于合成 PROTAC XPO1 degrader-1 (HY-170669)。
    E3 Ligase Ligand-linker Conjugate 156
  • HY-158974

    DNA/RNA Synthesis Apoptosis PARP Cancer
    YTHDC1-IN-1 是一种选择性 YTHDC1 抑制剂,Kd 为 49 nM,IC50 为 0.35 μM。YTHDC1-IN-1 可抑制急性髓系白血病细胞系增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。YTHDC1-IN-1 具有抗肿瘤的活性。
    YTHDC1-IN-1
  • HY-161494

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    XYD190 (Compound 14g) 是口服有效的 BP/p300 降解剂。XYD190 抑制 CBP/p300 溴结构域,IC50 为 483.7 nM。XYD190 对急性髓系白血病具有抗肿瘤活性(Structure: Pink, CBP/p300 ligand 4 (HY-161495); Blue, E3 ligase ligand (HY-14658); Black: linker (HY-161496))。
    XYD190
  • HY-161498

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    XYD198 (Compound 14h) 是口服有效的 CBP/p300 降解剂。XYD198 抑制 CBP/p300 溴结构域,IC50 为 213.5 nM。XYD198 对急性髓系白血病具有抗肿瘤活性。(Structure: Pink, CBP/p300 ligand 4 (HY-161495); Blue, E3 ligase ligand (HY-14658); Black: linker (HY-161499))
    XYD198
  • HY-161500

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Thalidomide-NHCH2-Ph-pyrimidine-NH2 是 E3 连接酶配体和连接子的偶联物,由 Thalidomide (HY-14658) 和连接子Boc-NHCH2-Ph-pyrimidine-NH2 (HY-161499) 组成。Thalidomide-NHCH2-Ph-pyrimidine-NH2 用于合成 PROTAC XYD198 (HY-161498)。
    Thalidomide-NHCH2-Ph-pyrimidine-NH2
  • HY-161499

    PROTAC Linkers Cancer
    Boc-NHCH2-Ph-pyrimidine-NH2 是 PROTAC XYD198 (HY-161498) 的连接子。
    Boc-NHCH2-Ph-pyrimidine-NH2
  • HY-161496

    PROTAC Linkers Cancer
    Boc-NHCH2-Ph-Py-NH2 是 PROTAC XYD190 (HY-161494) 的连接子。
    Boc-NHCH2-Ph-Py-NH2
  • HY-161497

    E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Thalidomide-benzylamine-Py-NH2 是 E3 连接酶配体和连接子的偶联物,由 Thalidomide (HY-14658) 和连接子 Boc-NHCH2-Ph-Py-NH2 (HY-161496) 组成。Thalidomide-benzylamine-Py-NH2 用于合成 PROTAC XYD190 (HY-161494)。
    Thalidomide-benzylamine-Py-NH2
  • HY-143286

    PROTACs FLT3 Cancer
    PF15 是由 FLT3 kinase 配体和 CRBN 配体相连的 PROTAC,是一种具有高选择性的 FLT3-ITD 降解剂,其 DC50 值为 76.7 nM。PF15 能显著抑制 FLT3-ITD 阳性细胞的增殖,下调 FLT3STAT5 的磷酸化。PF15 还能抑制小鼠模型中肿瘤的生长,可用于白血病的研究。
    PF15
  • HY-143317

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    XY153 (compound 8l) 是 BD2 选择性的 BET 抑制剂,选择性地与 BRD4 BD2 结合。XY153 与 BRD4 BD2,BRD3 BD2 和 BRD2 BD2 结合 IC50 值分别为 0.79,5.31 和 5.09 nM。XY153 对多种肿瘤细胞系显示出有效的抗增殖活性。XY153 可用于急性髓性白血病和癌症的研究。
    XY153
  • HY-149031

    Dihydroorotate Dehydrogenase Cancer
    DHODH-IN-22 是一种有效且具有选择性和口服活性的二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,IC50 为 0.3 nM。DHODH-IN-22可用于研究急性髓系白血病 (AML)。
    DHODH-IN-22
  • HY-175885

    PROTACs Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO) Apoptosis Caspase PARP YTHDF Cancer
    PROTAC FTO degrader 1 是一种脂肪量和肥胖相关蛋白 (FTO) 的 PROTAC 降解剂。PROTAC FTO degrader 1 依赖于 VHL E3 连接酶和泛素-蛋白酶体系统选择性降解 FTO。PROTAC FTO degrader 1 可增加与核糖体生物发生相关的 mRNA 上的 m6A 修饰,并促进其由 YTHDF2 介导的降解。PROTAC FTO degrader 1 能够抑制癌细胞增殖并诱导凋亡 (apoptosis)。PROTAC FTO degrader 1 可用于癌症研究,如急性髓系白血病 (AML)。(结构:粉色:FTO 配体 (HY-175886);蓝色:VHL 连接酶配体 (HY-112078);黑色:连接子 (HY-W002042);VHL 配体-Linker: (HY-139218))
    PROTAC FTO degrader 1

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