1. JAK/STAT Signaling Stem Cell/Wnt Apoptosis
  2. STAT Apoptosis
  3. AC-4-130

AC-4-130 是一种有效的 STAT5 SH2 结构域抑制剂。AC-4-130 直接与 STAT5 结合并破坏 STAT5 激活、二聚化、核易位和 STAT5 依赖性基因转录。AC-4-130 在 FLT3-ITD 驱动的白血病细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。AC-4-130 具有抗癌活性,可以有效阻断急性髓系白血病 (AML) 中 STAT5 活性的病理水平。

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AC-4-130 Chemical Structure

AC-4-130 Chemical Structure

CAS No. : 1834571-82-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥2809
In-stock
1 mg ¥1136
In-stock
5 mg ¥2200
In-stock
10 mg ¥3400
In-stock
25 mg ¥6700
In-stock
50 mg   询价  
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

AC-4-130 is a potent STAT5 SH2 domain inhibitor. AC-4-130 directly binds to STAT5 and disrupts STAT5 activation, dimerization, nuclear translocation, and STAT5-dependent gene transcription. AC-4-130 induces cell cycle arrest and apoptosis in FLT3-ITD-driven leukemic cells. AC-4-130 has anti-cancer activity and can efficiently block pathological levels of STAT5 activity in acute myeloid leukemia (AML)[1].

IC50 & Target[1]

STAT5

 

体外研究
(In Vitro)

AC-4-130 (0.1-100 μM;72 小时) 以剂量和时间依赖性导致 MV4-11 或 MOLM-13 细胞凋亡显著增加[1]
AC-4-130 (2、5 μM;72 小时) 诱导细胞周期停滞,G0/G1 停滞细胞增加,同时 S 或 G2/M 期细胞减少[1]
AC-4-130 (0.5-2;24 小时) 显示细胞质和细胞核中的 pY-STAT5 水平降低[1]
AC-4-130 介导的 STAT5 抑制可有效阻断原代人 AML 细胞的增殖和克隆生长,而健康的 CD34+ 细胞则不太敏感[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

751.20

Formula

C37H36ClF5N2O5S

CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to brown

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (133.12 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3312 mL 6.6560 mL 13.3120 mL
5 mM 0.2662 mL 1.3312 mL 2.6624 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.33 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.3312 mL 6.6560 mL 13.3120 mL 33.2801 mL
5 mM 0.2662 mL 1.3312 mL 2.6624 mL 6.6560 mL
10 mM 0.1331 mL 0.6656 mL 1.3312 mL 3.3280 mL
15 mM 0.0887 mL 0.4437 mL 0.8875 mL 2.2187 mL
20 mM 0.0666 mL 0.3328 mL 0.6656 mL 1.6640 mL
25 mM 0.0532 mL 0.2662 mL 0.5325 mL 1.3312 mL
30 mM 0.0444 mL 0.2219 mL 0.4437 mL 1.1093 mL
40 mM 0.0333 mL 0.1664 mL 0.3328 mL 0.8320 mL
50 mM 0.0266 mL 0.1331 mL 0.2662 mL 0.6656 mL
60 mM 0.0222 mL 0.1109 mL 0.2219 mL 0.5547 mL
80 mM 0.0166 mL 0.0832 mL 0.1664 mL 0.4160 mL
100 mM 0.0133 mL 0.0666 mL 0.1331 mL 0.3328 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
AC-4-130
目录号:
HY-124500
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