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AR LNCaP cell

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By Targets:	Akt (1) Androgen Receptor (27) Apoptosis (4) Autophagy (3) AUTOTACs (1) Bacterial (1) E1/E2/E3 Enzyme (1) Histone Acetyltransferase (1) Isotope-Labeled Compounds (1) Ligands for E3 Ligase (1) Ligands for Target Protein for PROTAC (2) MNK (1) Molecular Glues (2) NF-κB (2) NO Synthase (2) p38 MAPK (2) PROTAC Linkers (1) PROTACs (6) Reference Standards (2) Ser/Thr Protease (1)
By Research Areas:	Cancer (30) Endocrinology (1) Infection (1) Inflammation/Immunology (3)
Click Chemistry:	PROTAC合成 (1)

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Targets Recommended: Programmed Cell Death 4 (PDCD4) Itk TOPK NAMPT GDNF Receptor ALCAM/CD166 VISTA BCL6 Tim3 BMI1

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-70002

Enzalutamide 最多引用文献 187 篇文献验证 MDV3100	Androgen Receptor Autophagy	Cancer
恩杂鲁胺 Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂，在 LNCaP 前列腺细胞中抑制 AR 的 IC₅₀ 值为 36 nM。Enzalutamide 是一种自噬 (autophagy) 激活剂。

HY-70002R

Enzalutamide (Standard) MDV3100 (StandARd)	Reference Standards Androgen Receptor Autophagy	Cancer
恩杂鲁胺(Standard) Enzalutamide (Standard)是 Enzalutamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Enzalutamide (MDV3100) 是一种雄激素受体 (androgen receptor (AR)) 拮抗剂，在 LNCaP 前列腺细胞中抑制 AR 的 IC₅₀ 值为 36 nM。Enzalutamide 是一种自噬 (autophagy) 激活剂。

HY-149433

BWA-522	Androgen Receptor Apoptosis	Cancer
BWA-522 是一种口服有效的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTACs)，对 AR-FL 和 AR-V7 有显著降解效力。BWA-522 拮抗雄激素受体 (Androgen Receptor) 的 N 末端结构域 (AR-NTD)，诱导 PC 细胞凋亡 (apoptosis)。BWA-522 在 LNCaP 异种移植模型研究中抑制肿瘤生长 (60 mg/kg, po; TGI=76%)。BWA-522 分别在 VCaP 和 LNCaP 细胞中降解 AR-V7 和 AR-FL 的效率分别为 77.3% (1 μM) 和 72.0% (5 μM)。

HY-70002S

Deutenzalutamide Enzalutamide-d₃; MDV3100-d₃	Androgen Receptor Autophagy	Cancer
恩杂鲁胺 d₃ Deutenzalutamide (Enzalutamide-d₃) 是一种在研的氘标记的 Enzalutamide (MDV3100)。Enzalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂，在 LNCaP 前列腺细胞中 IC₅₀ 为 36 nM。

HY-170329

PROTAC AR Degrader-8	PROTACs Androgen Receptor Apoptosis	Cancer
PROTAC AR Degrader-8 (Compound NP18) 是雄激素受体 (AR) 的 PROTAC 降解剂，可在 22Rv1 细胞和 LNCaP 细胞中降解 AR-FL，DC₅₀ 为 0.018 μM 和 0.14 μM，在 22Rv1 细胞中降解 AR-V7，DC₅₀ 为 0.026 μM。PROTAC AR Degrader-8 可抑制癌细胞 22Rv1 和 LNCaP 的增殖，IC₅₀ 分别为 0.038 μM 和 1.11 μM。 PROTAC AR Degrader-8 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 22Rv1 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC AR Degrader-8 在小鼠和斑马鱼模型中表现出抗癌活性。(Pink: ligand for target protein AR ligand-33 (HY-170330); Black: linker (HY-W007731); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-14658))

HY-115282A

JNJ-63576253 1 篇文献验证 TRC-253	Androgen Receptor	Cancer
JNJ-63576253 (TRC-253) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor) 的完全拮抗剂，在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC₅₀ 值分别为 37 和 54 nM。JNJ-63576253 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。

HY-130992

Androgen receptor antagonist 1	Androgen Receptor Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
Androgen receptor antagonist 1 是一种口服有效的完整雄激素受体 (AR) 拮抗剂，IC₅₀ 为 59 nM。Androgen receptor antagonist 1 可用于合成 PROTAC AR 降解剂，1 μM 和 10 μM PROTAC AR 降解剂作用于 LNCaP 细胞，分别导致 24% 和 47% AR 蛋白降解。

HY-163641

AR Degrader-1	Molecular Glues Androgen Receptor E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
AR Degrader-1 (Compound ML 2-9) 是一种分子胶类雄激素受体 (AR) 单价降解剂。AR Degrader-1 可在 LNCaP 前列腺癌细胞中利用 DCAF16 (E3 连接酶) 降解 AR，且无明显细胞毒性。

HY-126464

Estromustine EoM	Androgen Receptor	Cancer
Estromustine (EoM) 是 Estramustine phosphate (HY-13627A) 的活性代谢物。Estromustine 与突变雄激素受体 (m-AR) 结合，在 LNCaP 中的 EC₅₀ 为 2.6 μM，在人类前列腺细胞 LNCaP 中表现出细胞毒性，IC₅₀ 为 9.73 μM。

HY-163510

AR/AR-V7-IN-1	Androgen Receptor	Cancer
AR/AR-V7-IN-1 (Compound 20i) 是一种 AR/ARV7 抑制剂 (IC₅₀ = 172.85 nM)。AR/AR-V7-IN-1 有效抑制 LNCaP 和 22RV1 细胞系中的细胞生长，IC₅₀ 值分别为 4.87 和 2.07 μM。AR/AR-V7-IN-1 在 22RV1 异种移植研究中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。AR/AR-V7-IN-1 可用于前列腺癌的研究。

HY-131953

Androgen receptor-IN-3	Androgen Receptor	Cancer
Androgen Receptor-IN-3 (Compound 22) 是一种雄激素受体抑制剂。Androgen Receptor-IN-3 抑制 LNCaP 细胞中 AR 驱动的转录活性，IC₅₀ 为 5.04 μM。

HY-173409

AR antagonist 11	Androgen Receptor Ser/Thr Protease	Inflammation/Immunology
AR antagonist 11 (Compound c2) 是一种选择性 AR 拮抗剂，IC₅₀ 为 0.019 μM。AR antagonist 11 对 AR^F877L/T878A 突变体也有效 (IC₅₀: 1.03 μM)。AR antagonist 11 可抑制 LNCaP 细胞增殖并降低 PSA 蛋白表达 (IC₅₀：0.54 μM)。AR antagonist 11 可用于前列腺癌 (PCa) 的研究。

HY-149914

WCA-814	Androgen Receptor	Cancer
WCA-814 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂-Hsp90 抑制剂缀合物。WCA-814 诱导全长 AR 和 AR-V7 的降解。WCA-814 对前列腺癌细胞具有细胞毒作用 (IC₅₀: 对 LNCaP、22Rv1 细胞分别为 171.2 nM, 26.5 nM)。

HY-115282

JNJ-63576253 free base TRC-253 free base	Androgen Receptor	Cancer
JNJ-63576253 (TRC-253) free base 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor) 的完全拮抗剂，在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC₅₀ 值分别为 37 和 54 nM。JNJ-63576253 free base 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。

HY-70002S1

Enzalutamide-d6 MDV3100-d₆	Isotope-Labeled Compounds Androgen Receptor	Cancer
恩杂鲁胺 d₆ Enzalutamide-d₆ (MDV3100-d₆) 是一种氘标记的 Enzalutamide (MDV3100)。Enzalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂，在 LNCaP 前列腺细胞中 IC₅₀ 为 36 nM。

HY-16079

AZD3514 3 篇文献验证	Androgen Receptor	Cancer
AZD3514 是一种具有口服活性的，选择性的 androgen receptor (AR) 抑制剂。AZD3514 雄性激素依赖的，以及非依赖的抑制 AR 信号。AZD351 在雄激素缺失的情况下下调 LNCaP 人前列腺癌细胞的核 AR 含量，其 pIC₅₀ 值为 5.75。AZD3514 可用于前列腺癌的研究。

HY-161741

VinclozolinM2-2204	AUTOTACs Androgen Receptor	Cancer
VinclozolinM2-2204 是一种 androgen receptor AUTOTAC 降解剂，在 LNCaP 前列腺癌细胞中的 DC₅₀ 为 200 nM。VinclozolinM2-2204 诱导 AR⁺LC3⁺ 自噬膜的形成。VinclozolinM2-2204 可用于癌症研究。(Pink: AR inhibitor (HY-168296); Black: linker (HY-128833); Blue: CRBN Ligand (HY-168293))

HY-133045

VHL Ligand 8	Ligands for E3 Ligase	Cancer
VHL Ligand 8 是一种 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体。VHL Ligand 8 可用于合成 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 是一种高效且基于 VHL E3 连接酶的雄激素受体 (AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解，DC₅₀ 值为 0.2-1 nM。

HY-118375

Phenylbutyl isoselenocyanate ISC-4	Apoptosis	Cancer
Phenylbutyl isoselenocyanate (ISC-4) 是一种选择性的凋亡诱导剂，能够增加活性氧水平来抑制雄激素受体 (AR)、激活 p53 途径。Phenylbutyl isoselenocyanate 在 LNCaP 前列腺癌细胞中引发凋亡，具有抗前列腺癌特性。

HY-139970

VPC-13789	Androgen Receptor	Endocrinology Cancer
VPC-13789 是一种口服有效的选择性抗雄激素。VPC-13789 可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 。VPC-13789 抑制 LNCaP 细胞中的雄激素受体 (AR) 转录活性 (IC₅₀=0.19 μM)。

HY-149862

ARD-2051	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
ARD-2051 是一种选择性且口服活性的雄激素受体 (AR) 蛋白水解靶向嵌合体降解剂。ARD-2051 在 LNCaP 和 VCaP 前列腺癌细胞系中对 AR 蛋白降解的 DC₅₀ 值为 0.6 nM。ARD-2051在 VCaP 异种移植小鼠模型中表现出有效的抗肿瘤活性。ARD-2051 可用于前列腺癌研究 (粉色：AR 配体：(HY-400666)，蓝色：CRBN 配体 (HY-14658)，黑色：连接子)。

HY-133020

ARD-266	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
ARD-266 是一种高效且基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的雄激素受体 (Androgen Receptor, AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解， DC₅₀ 值为 0.2-1 nM。

HY-162702

AZ'3137	PROTACs Androgen Receptor	Cancer
AZ'3137 是一种口服有效的 PROTAC 型雄激素受体 (AR) 降解剂，DC₅₀ 值为 22 nM。AZ'3137 可以降解 L702H 突变体 AR (DC₅₀ 为 92 nM)。AZ'3137 可以抑制 LNCaP 细胞增殖，GI₅₀ 值为 74 nM。AZ'3137 可以抑制前列腺癌小鼠的 AR 信号传导和肿瘤生长 (粉色：AR 配体 (HY-172954)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-172955)；黑色：连接子 (HY-W262798)；E3+ Linker: HY-172956)。

HY-175455

LYA914	PROTACs Androgen Receptor Akt	Cancer
LYA914 是一种具有口服活性的 AR/AR-V7 PROTAC 降解剂。LYA914 靶向雄激素受体 (AR) 保守 DNA 结合域 (DBD) 的蛋白水解。LYA914 在 Enzalutamide (HY-70002) 不敏感/耐药细胞中表现出有效的抗增殖作用。LYA914 在 VCaP/LNCaP 肿瘤小鼠模型中抑制肿瘤生长。LYA914 可用于研究去势抵抗性前列腺癌 (CRPC)。(粉色：AR-DBD ligand-1：HY-175456，蓝色: Thalidomide：HY-14658，粉色 + 黑色：AR-DBD ligand-Linker Conjugate 1：HY-175457，黑色: Boc-piperidine-oxopiperidin：HY-175458)。

HY-164477

FL442	Androgen Receptor	Cancer
FL442 是一种 Androgen Receptor(AR) 调节剂。FL442 在 AR 依赖性的前列腺癌细胞中表现出强效的抑制作用，与传统的抗雄激素药物 Bicalutamide (HY-14249) 和 Enzalutamide (HY-70002) 具有类似的抑制效率，并保持对 Enzalutamide 具有较强耐药性的 AR 突变体 F876L 的抗雄激素活性。FL442 在小鼠中的药代动力学特征显示其具有较长的半衰期 (8 小时)、良好的靶向性 (前列腺组织) 和代谢稳定性，并且能够在低血浆浓度 (30 ng/mL) 下有效抑制 LNCaP 肿瘤生长。

HY-N2908

Atraric acid Methyl atrARate	Androgen Receptor NO Synthase p38 MAPK NF-κB	Inflammation/Immunology Cancer
Atraric acid (Methyl atrarate) 是一种特异的雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂，具有抗炎和抗癌作用。Atraric acid 抑制 LNCaP 和 C4-2 细胞中内源性前列腺特异性抗原基因的表达。Atraric acid 还能抑制 NO 和细胞因子的合成，抑制 MAPK-NFκB 信号通路。Atraric acid 可用于前列腺疾病和炎症性疾病的研究。

HY-133044

Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH	PROTAC Linkers	Cancer
Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 是一种 PROTAC linker (PROTAC linker)，属于 alkyl/ether 类。Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 ARD-266 (HY-133020)。ARD-266 有效诱导雄激素受体 (AR) 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中的 AR 蛋白降解，DC₅₀ 值为 0.2-1 nM。Boc-Pip-alkyne-Ph-COOH 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-N2908R

Atraric acid (Standard) Methyl atrARate (StandARd)	Reference Standards Androgen Receptor NO Synthase p38 MAPK NF-κB	Inflammation/Immunology Cancer
Atraric acid (Standard)是 Atraric acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Atraric acid (Methyl atrarate) 是一种特异的雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂，具有抗炎和抗癌作用。Atraric acid 抑制 LNCaP 和 C4-2 细胞中内源性前列腺特异性抗原基因的表达。Atraric acid 还能抑制 NO 和细胞因子的合成，抑制 MAPK-NFκB 信号通路。At

HY-158113

CBPD-409	Histone Acetyltransferase PROTACs	Cancer
CBPD-409 是一种口服有效的 CBP/p300 降解剂，DC₅₀ 为 0.2–0.4 nM。CBPD-409 在 AR+ 前列腺癌细胞系 VCaP、LNCaP 和 22Rv1 中表现出抗增殖作用，IC₅₀ 为 1.2–2.0 nM。CBPD-409 具有抗肿瘤活性 (Red: CBP inhibitor GNE049 (HY-108435); Blue: CRBN/cullin 4A Thalidomide (HY-14658); Black: Linker)。

HY-N8504

Neoaureothin NSC 260179; Spectinabilin	Bacterial	Infection
Neoaureothin 是一种细菌代谢物，存在于链霉菌中。它是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂，可抑制双氢睾酮 (DHT) 与 AR 的结合 (IC₅₀=13 μM)，并抑制 LNCaP 细胞中 DHT 诱导的前列腺特异性抗原表达 (IC₅₀=1.75 nM)。Neoaureothin 对 A549、HCT116 和 HepG2 细胞具有细胞毒性 (IC₅₀s 分别为 34.3、47 和 37.2 μg/mL)。它还具有针对松木线虫 B. xylophilus 的杀线虫活性 (LC50=0.84 μg/mL)，并可提高接种 B. xylophilus 的 P. densiflora 树的存活率。

HY-172954

Androgen receptor ligand 1	Androgen Receptor Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
Androgen receptor ligand 1 是一种雄激素受体 (AR) 配体。Androgen receptor ligand 1 通过连接子与 CRBN E3 连接酶结合，形成 AR PROTAC 降解剂。Androgen receptor ligand 1 可用于前列腺癌的研究。

HY-160777

VNPP433-3β Galeterone 3β-imidazole	Molecular Glues Androgen Receptor MNK Apoptosis	Cancer
VNPP433-3β 是一种口服有效的分子胶降解剂，可靶向降解雄激素受体 (AR) 及其剪接变体 (AR-Vs) 和与 MAP 激酶相互作用的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 Mnk1/2。VNPP433-3β 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，抑制癌细胞 LNCaP、C4-2B 和 CWR22Rv1 的增殖，GI₅₀ 分别为 0.2、0.3 和 0.31 μM。VNPP433-3β 在 CD-1 小鼠中表现出良好的药代动力学特征，并抑制异种移植小鼠模型中 CWR22Rv1 肿瘤生长。VNPP433-3β 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 和胰腺导管腺癌 (PDAC) 的研究。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-N2908

Atraric acid Methyl atrARate	Structural Classification Microorganisms Classification of Application Fields Phenols Essence, Fragrance Cosmetic Research Plants Inflammation/Immunology Disease Research Fields Cancer	Androgen Receptor NO Synthase p38 MAPK NF-κB
Atraric acid (Methyl atrarate) 是一种特异的雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂，具有抗炎和抗癌作用。Atraric acid 抑制 LNCaP 和 C4-2 细胞中内源性前列腺特异性抗原基因的表达。Atraric acid 还能抑制 NO 和细胞因子的合成，抑制 MAPK-NFκB 信号通路。Atraric acid 可用于前列腺疾病和炎症性疾病的研究。

HY-N2908R

Atraric acid (Standard) Methyl atrARate (StandARd)	Structural Classification Microorganisms Phenols Plants	Reference Standards Androgen Receptor NO Synthase p38 MAPK NF-κB
Atraric acid (Standard)是 Atraric acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Atraric acid (Methyl atrarate) 是一种特异的雄激素受体 (androgen receptor) 拮抗剂，具有抗炎和抗癌作用。Atraric acid 抑制 LNCaP 和 C4-2 细胞中内源性前列腺特异性抗原基因的表达。Atraric acid 还能抑制 NO 和细胞因子的合成，抑制 MAPK-NFκB 信号通路。At

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-70002S

Deutenzalutamide
Deutenzalutamide (Enzalutamide-d₃) 是一种在研的氘标记的 Enzalutamide (MDV3100)。Enzalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂，在 LNCaP 前列腺细胞中 IC₅₀ 为 36 nM。

HY-70002S1

Enzalutamide-d6
Enzalutamide-d₆ (MDV3100-d₆) 是一种氘标记的 Enzalutamide (MDV3100)。Enzalutamide 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂，在 LNCaP 前列腺细胞中 IC₅₀ 为 36 nM。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-133020

ARD-266		PROTAC合成
ARD-266 是一种高效且基于 von Hippel-Lindau E3 连接酶的雄激素受体 (Androgen Receptor, AR) PROTAC 降解剂。ARD-266 有效诱导 AR 阳性 LNCaP，VCaP 和 22Rv1 前列腺癌细胞系中 AR 蛋白的降解， DC₅₀ 值为 0.2-1 nM。

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