2. PROTAC Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. PROTACs Androgen Receptor
  4. AZ'3137

AZ'3137 是一种口服有效的 PROTAC 型雄激素受体 (AR) 降解剂，DC50 值为 22 nM。AZ'3137 可以降解 L702H 突变体 AR (DC50 为 92 nM)。AZ'3137 可以抑制 LNCaP 细胞增殖，GI50 值为 74 nM。AZ'3137 可以抑制前列腺癌小鼠的 AR 信号传导和肿瘤生长 (粉色：AR 配体 (HY-172954)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-172955)；黑色：连接子 (HY-W262798)；E3+ Linker: HY-172956)。

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AZ'3137

AZ'3137 Chemical Structure

CAS No. : 2960179-55-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥1500
In-stock
5 mg ￥3750
In-stock
10 mg ￥6000
In-stock
25 mg 现货 询价
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AZ'3137 相关抗体

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生物活性

AZ‘3137 is an orally active PROTAC-type androgen receptor (AR) degrader with a DC50 value of 22 nM. AZ‘3137 can degrade L702H mutant AR (DC50 of 92 nM). AZ'3137 can inhibit cell proliferation of LNCaP, with a GI50 value of 74 nM. AZ'3137 can inhibit AR signaling and tumor growth in prostate cancer mice (Pink: AR Ligand (HY-172954); Blue: CRBN ligand (HY-172955); Black: linker (HY-W262798); E3 Ligand+Linker: HY-172956)[1].

体外研究
(In Vitro)

AZ'3137 (Compound 22；0-10 μM；7 天 ) 可以抑制 AR 信号传导和前列腺癌细胞系 LNCaP 的细胞增殖[1]。
AZ′3137 (0.1 nM-10 μM；24 小时) 抑制 LNCaP 细胞中 AR 靶基因的表达[1]。
AZ′3137 (0.1 nM-10 μM；24 小时) 能够降解 C4-2 和 VCAP 细胞中的 AR[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

AZ'3137 相关抗体:

Cell Proliferation Assay[1].

Cell Line: LNCaP cells
Concentration: 0-10 μM
Incubation Time: 7 days
Result: Inhibited the proliferation of LNCaPs with a GI50 value of 74 nM.

RT-PCR[1].

Cell Line: LNCaP cells
Concentration: 0.1 nM, 1 nM, 10 nM, 100 nM, 1 μM, 10 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Was able to inhibit the expression of AR target genes.

Western Blot Analysis[1].

Cell Line: C42 cells and VCAP cells
Concentration: 0.1 nM, 0.3 nM, 1 nM, 3 nM, 10 nM, 30 nM, 100 nM, 300 nM, 1 μM, 3 μM, 10 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Was able to degrade AR.
体内研究
(In Vivo)

AZ'3137 (Compound 22；30 mg/kg；口服管饲法 (p.o.)；每日一次；连续 10 天) 在前列腺癌小鼠中抑制肿瘤生长[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Immunocompromised NOD SCID male mice implanted with C4-2 cell subcutaneous tumors[1].
Dosage: 30 mg/kg
Administration: Oral gavage (p.o.); once daily; for 10 days
Result: Degraded AR and inhibited tumor growth.
分子量

801.87

Formula

C43H47F4N7O4
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (62.35 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.2471 mL 6.2354 mL 12.4708 mL
5 mM 0.2494 mL 1.2471 mL 2.4942 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

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计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

AZ'3137 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.2471 mL 6.2354 mL 12.4708 mL 31.1771 mL
5 mM 0.2494 mL 1.2471 mL 2.4942 mL 6.2354 mL
10 mM 0.1247 mL 0.6235 mL 1.2471 mL 3.1177 mL
15 mM 0.0831 mL 0.4157 mL 0.8314 mL 2.0785 mL
20 mM 0.0624 mL 0.3118 mL 0.6235 mL 1.5589 mL
25 mM 0.0499 mL 0.2494 mL 0.4988 mL 1.2471 mL
30 mM 0.0416 mL 0.2078 mL 0.4157 mL 1.0392 mL
40 mM 0.0312 mL 0.1559 mL 0.3118 mL 0.7794 mL
50 mM 0.0249 mL 0.1247 mL 0.2494 mL 0.6235 mL
60 mM 0.0208 mL 0.1039 mL 0.2078 mL 0.5196 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

AZ'31372960179-55-7PROTACsAndrogen Receptorandrogenprostatic cancerorally activePROTACARInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
AZ'3137
目录号：
HY-162702
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