2. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. Androgen Receptor
  4. JNJ-63576253

JNJ-63576253  (Synonyms: TRC-253)

目录号: HY-115282A 纯度: 99.22%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

JNJ-63576253 (TRC-253) 是一种有效和具有口服活性的雄激素受体 (androgen receptor) 的完全拮抗剂，在 LNCaP 细胞中对 F877L 突变型 AR 和野生型 AR 的 IC50 值分别为 37 和 54 nM。JNJ-63576253 可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

JNJ-63576253 Chemical Structure

JNJ-63576253 Chemical Structure

CAS No. : 2110428-64-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1190
In-stock
5 mg ￥1000
In-stock
10 mg ￥1700
In-stock
25 mg ￥3500
In-stock
50 mg ￥5500
In-stock
100 mg ￥9500
In-stock
200 mg   询价  
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JNJ-63576253 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

JNJ-63576253 (TRC-253) is a potent and orally active full antagonist of androgen receptor (AR), with IC50s of 37 and 54 nM for F877L mutant AR and wild-type AR in LNCaP cells. JNJ-63576253 can be used for the research of castration-resistant prostate cancer (CRPC)[1].

IC50 & Target

IC50: 37 nM (F877L mutant AR in LNCaP cells); 54 nM (wild-type AR in LNCaP cells)[1]
体外研究
(In Vitro)

JNJ-63576253 (0.0003-100 μM；5 d) 抑制 VCaP 细胞的生长，IC50 为 265 nM[1]。
JNJ- 63576253 在人肝微粒体中稳定，T1/2 >180 分钟[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

JNJ-63576253 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

JNJ-63576253 (30 mg/kg；每天口服一次，持续 72 天) 显著抑制小鼠前列腺 LNCaP SRα F877L 肿瘤的生长[1]。
JNJ-63576253 (30 mg/kg；po 每天一次，持续 10 天) 抑制小鼠丙酸睾酮 (TP) 刺激下的五个雄激素敏感器官 (ASO)[1]。
JNJ-63576253 (10 mg/kg；po) 表现出适度的口服生物利用度 (45%)、Cmax (0.66 μM) 和 AUClast (4.9 μg h/mL) 在小鼠体内[1]。
JNJ-63576253 (2 mg/kg；静脉注射) 表现出合理的半衰期 (5.99 小时)、CL (15.0 mL/min/kg) 和 Vdss (6.11 L/kg) 在小鼠中[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Castrated SHO mice with prostate LNCaP SRα F877L tumor[1]
Dosage: 30 mg/kg
Administration: P.o. once daily for 72 days
Result: Inhibited the tumor growth by 87%.
Animal Model: CD-1 male mice[1]
Dosage: 2 mg/kg for i.v.; 10 mg/kg for p.o. (Pharmacokinetic Analysis)
Administration: Intravenous administration and oral administration
Result: I.v.: T1/2=5.99 h; CL=15.0 mL/min/kg; Vdss=6.11 L/kg.
P.o.: F=45%; Cmax=0.66 μM; AUClast=4.9 μg•h/mL.
Clinical Trial
分子量

538.97

Formula

C23H22ClF3N6O2S
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (463.85 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8554 mL 9.2770 mL 18.5539 mL
5 mM 0.3711 mL 1.8554 mL 3.7108 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.86 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.86 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.22%

COA (270 KB) HNMR (207 KB) LCMS (112 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

JNJ-63576253 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8554 mL 9.2770 mL 18.5539 mL 46.3848 mL
5 mM 0.3711 mL 1.8554 mL 3.7108 mL 9.2770 mL
10 mM 0.1855 mL 0.9277 mL 1.8554 mL 4.6385 mL
15 mM 0.1237 mL 0.6185 mL 1.2369 mL 3.0923 mL
20 mM 0.0928 mL 0.4638 mL 0.9277 mL 2.3192 mL
25 mM 0.0742 mL 0.3711 mL 0.7422 mL 1.8554 mL
30 mM 0.0618 mL 0.3092 mL 0.6185 mL 1.5462 mL
40 mM 0.0464 mL 0.2319 mL 0.4638 mL 1.1596 mL
50 mM 0.0371 mL 0.1855 mL 0.3711 mL 0.9277 mL
60 mM 0.0309 mL 0.1546 mL 0.3092 mL 0.7731 mL
80 mM 0.0232 mL 0.1160 mL 0.2319 mL 0.5798 mL
100 mM 0.0186 mL 0.0928 mL 0.1855 mL 0.4638 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

JNJ-635762532110428-64-1TRC-253JNJ63576253JNJ 63576253TRC253TRC 253Androgen ReceptorandrogenARmutantwild-typeLNCaPcastrationresistantprostatecancerCRPCInhibitorinhibitorinhibit

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