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Addiction " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-137231A
nAChR
Neurological Disease
(S)-UFR2709 是一种竞争性的 nAChR 拮抗剂，并显示出较强的亲和力，对 α4 β2 nAChR 的亲和力比对α7 nAChR 的高。(S)-UFR2709 在偏好酒精的老鼠中减少焦虑，并且可以减少其酒精摄入和对酒精偏好。(S)-UFR2709 是抗焦虑试剂，可用于研究尼古丁成瘾。
HY-12844
Opioid Receptor
Neurological Disease
Ro 64-6198 是一种有效的，选择性的，非肽，高亲和力，高细胞通透性和脑渗透 N/OFQ 受体 (NOP ) 激动剂，EC50 值为 25.6 nM。Ro 64-6198 对 NOP 受体的选择性至少是经典阿片受体的 100 倍。Ro 64-6198 可用于压力和焦虑，成瘾，神经性疼痛，咳嗽和厌食症的研究。
HY-B1110
(±)-Nomifensine; Nomifensin
Dopamine Receptor Adrenergic Receptor
Neurological Disease
诺米芬辛
norepinephrine (NE) ) 和多巴胺 (dopamine (DA) ) 再摄取抑制剂。Nomifensine 抑制大鼠脑突触体对 NE、DA 和 5-HT 的摄取，IC50 值分别为 6.6 nM、48 nM 和 830 nM，Ki 值分别为 4.7 nM、26 nM 和 4000 nM。Nomifensine 具有抗抑郁和镇痛作用。Nomifensine 用于神经退行性疾病、化合物成瘾以及疼痛研究。
HY-B1110A
(±)-Nomifensine maleate; Nomifensin maleate
Dopamine Receptor Adrenergic Receptor
Neurological Disease
诺米芬新马来酸盐
norepinephrine (NE) ) 和多巴胺 (dopamine (DA) ) 再摄取抑制剂。Nomifensine maleate 抑制大鼠脑突触体对 NE、DA 和 5-HT 的摄取，IC50 值分别为 6.6 nM、48 nM 和 830 nM，Ki 值分别为 4.7 nM、26 nM 和 4000 nM。Nomifensine maleate 具有抗抑郁和镇痛作用。Nomifensine maleate 用于神经退行性疾病、化合物成瘾以及疼痛研究。
HY-147428
MM-110; (±)-18-Methoxycoronaridine
nAChR Parasite
Infection Neurological Disease
Zolunicant (MM-110) 是一种有效的烟碱 α吗啡、甲基苯丙胺、尼古丁和乙醇等几种3β4 受体（nicotinic α3β4 receptors ）的抑制剂，其 IC50 为 0.90 μM。在大鼠模型中，Zolunicant 能降低吗啡、甲基苯丙胺、尼古丁和乙醇等成瘾剂的自我给药能力。Zolunicant 可以被用于研究多种形式的活性分子滥用。Zolunicant 对亚马逊利什曼原虫具有显著的杀利什曼原虫的作用。
HY-P1625
Dynorphin A ethylamide (1-9)
Opioid Receptor
Neurological Disease
Daeatal (Dynorphin A ethylamide (1-9)) 是一种乙胺修饰的强啡肽片段，可用于镇痛、成瘾、抑郁症等研究。Dynorphin A 是一种内源性阿片肽，参与中枢神经系统 (CNS) 的抑制性神经传递。Dynorphin A 是一种高效的 kappa 阿片受体 (KOR ) 激动剂，也是其他阿片受体的激动剂，如 mu (MOR) 和 delta (DOR)。Dynorphin A 可诱导神经元死亡，可用于神经系统疾病的相关研究。
HY-157172
Integrin
Infection Neurological Disease
MorHap 是一种海洛因半抗原。MorHap 与破伤风类毒素 (TT)、palm-CV2 以及与含有单磷酰脂质 A (MPLA) 的脂质体缀合，可部分阻断海洛因对小鼠诱导的镇痛作用和过度运动。MorHap 设计的缀合物还可显著抑制 HIV-1 与 α4β7 受体结合。MorHap 可用于开发海洛因成瘾和 HIV-1 感染相关疫苗的研究。
HY-120788
Monoamine Transporter
Others
VMAT2-IN-4 (compound 11) 是一个 vesicular monoamine transporter-2 (VMAT2) 抑制剂。VMAT2-IN-4 可抑制 [3 H]-DTBZ 结合 (Ki = 560 nM)。VMAT2-IN-4 可抑制 [3 H]-DA (Ki = 45 nM) 进入囊泡被细胞摄取。VMAT2-IN-4 可用于冰毒成瘾相关研究。
HY-B1110S
(±)-Nomifensine-d3 maleate; Nomifensin-d3 maleate
Isotope-Labeled Compounds Dopamine Receptor Adrenergic Receptor
Neurological Disease
诺米芬新-d3 (马来酸盐)
3 ((±)-Nomifensine-d3 ) maleate 是 Nomifensine maleate (HY-B1110A) 的氘代物。Nomifensine ((±)-Nomifensine) maleate 是一种有效的去甲肾上腺素 (norepinephrine (NE) ) 和多巴胺 (dopamine (DA) ) 再摄取抑制剂。Nomifensine maleate 抑制大鼠脑突触体对 NE、DA 和 5-HT 的摄取，IC50 值分别为 6.6 nM、48 nM 和 830 nM，Ki 值分别为 4.7 nM、26 nM 和 4000 nM。Nomifensine maleate 具有抗抑郁和镇痛作用。Nomifensine maleate 用于神经退行性疾病、化合物成瘾以及疼痛研究。
HY-10019AS1
Isotope-Labeled Compounds nAChR
Inflammation/Immunology
伐尼克兰盐酸盐-d4
4 hydrochloride 是一种氘代标记的 Varenicline (dihydrochloride) (HY-10019A)。Varenicline (CP 526555) dihydrochloride 是 α4β2 烟碱乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR ) 的部分激动剂 其EC50 值为 2.3 μM)。Varenicline dihydrochloride 是 α3β4 nAChR 和 α7 nAChR 的完全激动剂，其 EC50 值分别为 55 μM 和 18 μM。Varenicline dihydrochloride 是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体，可用于戒烟方面的研究。
HY-14565
ABT-089
nAChR
Neurological Disease
Pozanicline (ABT-089) 是一种新型的胆碱能活性分子，是 α4β2 nAChRs 部分激动剂，显示对 α6β2 和 α4α5β2 nAChR 亚型的高选择性。 Pozanicline 与 [3 H] cytisine位点的结合亲和力 (Ki ; rat) 为 16.7 nM。 Pozanicline 逆转尼古丁戒断诱导的认知缺陷，可用于尼古丁成瘾的的研究。
HY-156533
5-HT Receptor
Cancer
5-HT2 agonist-1 (Compound 24) 是一种 5-HT2A, 5-HT2B和 5-HT2C 激动剂，IC50 分别为10 nM, 8.3, 和 1.6 nM。5-HT2 agonist-1 free base 可用于抑郁症、酗酒、烟草和可卡因成瘾、炎症、丛集性头痛、PTSD、癫痫症和其他中枢神经系统疾病的研究。
HY-156533A
HY-123538
HY-135783
nAChR
Neurological Disease
AT 1001 是一种高亲和力和选择性的 α3β4 烟碱型乙酰胆碱受体 (α3β4 nAChR ) 拮抗剂 (Ki =2.64 nM)。AT 1001 可逆地阻断了转染 α3β4 nAChR 的 HEK 细胞中由 Epibatidine (HY-101078) 诱导的内向电流。AT-1001 剂量依赖性地阻断大鼠的尼古丁自我给药行为，但不会影响食物响应。AT 1001 可用于尼古丁成瘾和戒烟疗法的研究。
HY-108514
Sigma Receptor
Neurological Disease Cancer
(±)-PPCC hemioxalate 是一种具有调节 sigma-1 受体活性的化合物。(±)-PPCC hemioxalate 能选择性地结合 sigma-1 蛋白 (s1 )，进而激活 s1 受体导致 s1-Bip 复合物的解离来调节 ER-线粒体钙信号传递，对细胞生物能量学和细胞存活有重要作用。(±)-PPCC hemioxalate 可用于 sigma-1 受体在可卡因成瘾，遗忘，疼痛，抑郁，阿尔茨海默病，中风和癌症中的研究。
HY-156534
HY-W818693
Apoptosis
Cancer
3-Hydroxy-3-phenylpentanamide是一种具有神经保护活性的化合物。3-Hydroxy-3-phenylpentanamide显示出对缺血性脑损伤和脑出血的保护作用。3-Hydroxy-3-phenylpentanamide在精神病学中被研究作为潜在的焦虑、抑郁和成瘾抑制化合物。3-Hydroxy-3-phenylpentanamide在肿瘤学中显示出抗肿瘤活性，通过诱导细胞凋亡和抑制肿瘤生长发挥作用。3-Hydroxy-3-phenylpentanamide还具有对抗癫痫发作的保护作用。
HY-N7506
Delta3,2-Hydroxylbakuchiol
Monoamine Transporter Dopamine Transporter
Neurological Disease
13-Hydroxyisobakuchiol (Delta3,2-Hydroxylbakuchiol) 是从 Psoralea corylifolia 中分离得到，Bakuchiol (HY-N0235) 的类似物。13-Hydroxyisobakuchiol 是一种有效的单胺转运蛋白 (monoamine transporter ) 抑制剂，它对多巴胺转运蛋白 (DAT ) (IC50 =0.58 μM) 和去甲肾上腺素转运蛋白 (NET ) (IC50 =0.69 μM) 的选择性比血清素转运蛋白 (SERT) (IC50 =312.02 μM) 更强。13-Hydroxyisobakuchiol 有潜力用于帕金森病和抑郁症等疾病的研究。
HY-158014
HY-162872
HY-132806
RG-7816; RO-7017773
GABA Receptor
Neurological Disease
Alogabat 是 GABAA α5 受体的正向变构调节剂 (PAM) 和激动剂 (Ki <100 nM)，靶向 α5β3γ2 亚基的 Ki 为 8.7 nM。Alogabat 可提高卵母细胞中 α5β3γ2 表达水平。(1.97-fold)。GABAA 与中枢神经系统 (CNS) 疾病相关的认知障碍，脑癌 (包括脑肿瘤，例如髓母细胞瘤) 有关，可用于轻度认知障碍 (MCI)、遗忘型MCI (aMCI)、与年龄相关的记忆障碍 (AAMI)、与年龄相关的认知衰退 (ARCD)、痴呆、阿尔茨海默病 (AD)、前驱期AD、创伤后应激障碍 (PTSD)、精神分裂症、双相情感障碍、肌萎缩侧索硬化症 (ALS)、癌症治疗相关的认知障碍、智力迟钝、帕金森病 (PD)、自闭症谱系障碍、脆性 X 染色体异常、雷特综合征、强迫行为和物质成瘾的研究。
HY-L083
2,737 compounds
致癌基因和抑癌基因的突变可以改变多种信号通路，进而改变细胞代谢，促进肿瘤的发生。1926年 Otto Warburg 提出的“有氧糖酵解”理论，也称为 Warburg 效应，是肿瘤代谢的重要标志，即肿瘤细胞在有氧条件下仍将葡萄糖代谢为乳酸。肿瘤细胞通常是高度糖酵解化的，并且比正常细胞摄取更多的葡萄糖，而肿瘤细胞中几种葡萄糖转运体的过度表达也促进了细胞对葡萄糖的摄取。同样，在肿瘤细胞中谷氨酰胺、氨基酸及脂肪代谢通路也会发生改变。靶向肿瘤代谢是目前抗癌药物开发的新趋势，通过靶向癌细胞改变的代谢通路会导致癌细胞内部的能量危机，并可以选择性地抑制癌细胞的增殖，延缓或抑制肿瘤的生长。
MCE 抗肿瘤代谢化合物库包含 2,737 种小分子化合物，涵盖多条肿瘤代谢相关信号通路，可以用于肿瘤代谢相关的靶点识别、验证及抗肿瘤药物开发。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1437
HY-P1335A
Opioid Receptor
Neurological Disease
CTAP TFA 是一种强效、高选择性的、可透过血脑屏障的阿片受体 (μ opioid receptor ) 拮抗剂，IC50 为 3.5 nM。CTAP TFA 对 δ opioid 受体 (IC50 =4500 nM) 和生长抑素受体 (somatostatin receptors ) 具有超过 1200 倍的选择性。CTAP TFA 可用于L -多巴胺 (HY-N0304) 诱导的运动障碍 (LID) 和阿片类活性分子过量或成瘾的研究。
HY-P3646
HY-P3625
HY-P2046
HY-P5852
Alpha-conotoxin EIIB
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin EIIB (Alpha-conotoxin EIIB) 是一种可从芋螺 (Conus ermineus ) 毒素中获得的毒素肽，能与 nAChR 结合 (Ki =2.2 nM)。α-Conotoxin EIIB 可用于神经性疾病 (如精神分裂症、药物成瘾、阿尔茨海默病和帕金森病) 的研究。
HY-P5306
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin TxID 是有效的 α3β4 nAChR 拮抗剂，其 IC50 值为 12.5 nM。α-Conotoxin TxID 对密切相关的 α6/α3β4 nAChR 具有较弱的抑制活性 (IC50 = 94 nM)。α-Conotoxin TxID 具有开发新型戒烟药物的潜力。
HY-P2298
PKC
Neurological Disease
TAT-P4-(DATC5)2 是一种蛋白激酶 C 相互作用蛋白 1 PDZ 结构域 (PICK1 PDZ domain ) 的高亲和力多肽抑制剂，其 Ki 值为 1.7 nM。TAT-P4-(DATC5)2 在大鼠成瘾实验中起抑制作用。
HY-P2298A
PKC
Neurological Disease
TAT-P4-(DATC5)2 TFA 是一种蛋白激酶 C 相互作用蛋白 1 PDZ 结构域 (PICK1 PDZ domain ) 的高亲和力多肽抑制剂，其 Ki 值为 1.7 nM。TAT-P4-(DATC5)2 TFA 在大鼠成瘾实验中起抑制作用。
HY-P1335
Opioid Receptor
Neurological Disease
CTAP 是一种强效、高选择性的、可透过血脑屏障的阿片受体 (μ opioid receptor ) 拮抗剂，IC50 为 3.5 nM。CTAP 对 δ opioid 受体 (IC50 =4500 nM) 和生长抑素受体 (somatostatin receptors ) 具有超过 1200 倍的选择性。CTAP 可用于 L- 多巴胺 (HY-N0304) 诱导的运动障碍 (LID) 和阿片类活性分子过量或成瘾的研究。
HY-P1625
Dynorphin A ethylamide (1-9)
Opioid Receptor
Neurological Disease
Daeatal (Dynorphin A ethylamide (1-9)) 是一种乙胺修饰的强啡肽片段，可用于镇痛、成瘾、抑郁症等研究。Dynorphin A 是一种内源性阿片肽，参与中枢神经系统 (CNS) 的抑制性神经传递。Dynorphin A 是一种高效的 kappa 阿片受体 (KOR ) 激动剂，也是其他阿片受体的激动剂，如 mu (MOR) 和 delta (DOR)。Dynorphin A 可诱导神经元死亡，可用于神经系统疾病的相关研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-10019AS1
Varenicline-d4 hydrochloride 是一种氘代标记的 Varenicline (dihydrochloride) (HY-10019A)。Varenicline (CP 526555) dihydrochloride 是 α4β2 烟碱乙酰胆碱受体 (α4β2 nAChR ) 的部分激动剂 其EC50 值为 2.3 μM)。Varenicline dihydrochloride 是 α3β4 nAChR 和 α7 nAChR 的完全激动剂，其 EC50 值分别为 55 μM 和 18 μM。Varenicline dihydrochloride 是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体，可用于戒烟方面的研究。
HY-B1110S
Nomifensine-d3 ((±)-Nomifensine-d3 ) maleate 是 Nomifensine maleate (HY-B1110A) 的氘代物。Nomifensine ((±)-Nomifensine) maleate 是一种有效的去甲肾上腺素 (norepinephrine (NE) ) 和多巴胺 (dopamine (DA) ) 再摄取抑制剂。Nomifensine maleate 抑制大鼠脑突触体对 NE、DA 和 5-HT 的摄取，IC50 值分别为 6.6 nM、48 nM 和 830 nM，Ki 值分别为 4.7 nM、26 nM 和 4000 nM。Nomifensine maleate 具有抗抑郁和镇痛作用。Nomifensine maleate 用于神经退行性疾病、化合物成瘾以及疼痛研究。
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![[DAla2] Dynorphin A (1-9) (porcine)](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p3646.gif)
