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抑制剂 & 激动剂

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抗体抑制剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P10761
    DPI-4452

    		Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) Carbonic Anhydrase Cancer
    DPI-4452 是一种带有 DOTA 笼的靶向 CAIX 环肽，可与放射性核素螯合，用于表达 CAIX 肿瘤 PET-CT 成像和研究。DPI-4452 能特异性和选择性地与 CAIX 结合，而不会与体外 55 个目标的脱靶受体发生相互作用 (对重组 hCAIX 的 IC50：130 nM)。放射性的 DPI-4452 可抑制 HT-29 和 SK-RC-52 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。DPI-4452 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
    DPI-4452
  • HY-162066
    DNDI-6174

    		Parasite Infection
    DNDI-6174 是一种细胞色素 bc1 复合物 (cytochrome bc1 complex) 抑制剂，对多种利什曼原虫具有有效的体外活性。DNDI-6174 可以减少感染动物模型中的寄生虫负担。
    DNDI-6174
  • HY-148422
    Rohinitib
    1 篇文献验证

    		 Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Apoptosis Cancer
    Rohinitib 是一种有效的以及特异性的 eIF4A 抑制剂。Rohinitib 诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞系的凋亡，并减轻在 AML 异种移植模型小鼠的白血病负担。Rohinitib 可用于 AML 的研究。
    Rohinitib
  • HY-145441
    GEM–IB

    		Drug Derivative Cancer
    GEM–IB 是吉西他滨 (GEM)-5'-磷酸与伊班膦酸盐 (IB) 的结合物。GEM–IB 作为单一活性分子或与多西紫杉醇 (DTX) 联合使用，在小鼠骨肉瘤 (OS) 模型中显示降低了肿瘤负担，保留了骨结构，提高了生存率。
    GEM–IB
  • HY-124018
    MMV665852

    		Parasite Infection
    N,N'-双(3,4-二氯苯基)脲 MMV665852 是一种抗血吸虫剂，可以抑制体外蠕虫生存能力。MMV665852 可以减少曼氏血吸虫感染小鼠体内的蠕虫负担。
    MMV665852
  • HY-163342
    Antibacterial agent 190

    		Bacterial Infection
    Antibacterial agent 190 (compound 16) 是抗菌剂。Antibacterial agent 190 显示出抗菌活性。Antibacterial agent 190 可减少腹膜和血液的细菌负荷。
    Antibacterial agent 190
  • HY-160078
    Deferiprone O-β-D-glucuronide

    		Others Metabolic Disease
    Deferiprone O-β-D-glucuronide 是一种新型口服活性铁螯合剂。 Deferiprone O-β-D-glucuronide 具有降低 β-地中海贫血患者铁负荷的能力。
    Deferiprone O-β-D-glucuronide
  • HY-146190
    Callophycin A

    		Bacterial Antibiotic Infection Inflammation/Immunology
    Callophycin A 是一种红海藻衍生代谢物，对白色念珠菌 (Candida albicans) 有明显的抑制作用，MIC 为 62.5~250 mg/L。Callophycin A 显著降低阴道念珠菌感染小鼠的载菌量，并能降低炎症反应以及免疫分子的产生。
    Callophycin A
  • HY-151484
    Anti-infective agent 4

    		Parasite Infection
    Anti-infective agent 4 (compound 73) 是一种具有口服活性的 Trypanosoma cruzi 抑制剂，IC50 值为 0.016 μM。Anti-infective agent 4 可有效减少体内寄生虫负担。Anti-infective agent 4 可用于感染的研究。
    Anti-infective agent 4
  • HY-151485
    Anti-infective agent 5

    		Parasite Infection
    Anti-infective agent 5 (compound 74) 是一种具有口服活性的 Trypanosoma cruzi 抑制剂，IC50 值为 0.10 μM。Anti-infective agent 5 有效抑制体内寄生虫。Anti-infective agent 5 可用于感染的研究。
    Anti-infective agent 5
  • HY-P10057
    cpm-1285

    		Apoptosis Cancer
    cpm-1285 通过功能性阻断细胞内 Bcl-2 和相关死亡拮抗剂诱导细胞凋亡。cpm-1285 对 Bcl-2 显示出强大的结合效力，IC50 值为 130 nM。cpm-1285可减少小鼠体内肿瘤负荷。
    cpm-1285
  • HY-123410
    KM-233

    		Cannabinoid Receptor Cancer
    KM-233 是一种典型的大麻素，具有良好的血脑屏障穿透性。KM-233 对 CB2 受体具有相对于 THC 的选择性亲和性。KM-233 能有效降低 U87 胶质瘤的肿瘤负担，可用于胶质瘤的研究。
    KM-233
  • HY-145741
    MptpB-IN-1

    		Antibiotic Infection
    MptpB-IN-1 (Compound 13) 是一种有效的、具有口服活性的 MptpB 抑制剂。结核分枝杆菌蛋白-酪氨酸-磷酸酶 B (MptpB) 是一种分泌的毒力因子，可破坏宿主的抗菌活性。MptpB-IN-1 可降低耐多药结核分枝杆菌的存活率和感染负担。
    MptpB-IN-1
  • HY-145690
    HP1328

    		FLT3 Cancer
    HP1328 是 FLT3 受体酪氨酸激酶 (FLT3/ITD 突变) 的有效抑制剂。HP1328 是一种基于苯并咪唑支架的化合物。HP1328 显着降低白血病负担并延长 FLT3/ITD 白血病小鼠的生存期。
    HP1328
  • HY-151925
    Antibacterial agent 126

    		Bacterial Infection
    Antibacterial agent 126 是一种有效的抗菌剂。Antibacterial agent 126 扰乱膜完整性并导致细胞内物质渗漏。Antibacterial agent 126 减少生物膜的负担，避免产生耐药性。Antibacterial agent 126 增加 ROS 和活性氮物质 (RNS) 的产生。
    Antibacterial agent 126
  • HY-101991
    ML291

    		PERK Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Apoptosis Cancer
    ML291 是一种 UPR (未折叠蛋白反应)诱导的磺胺苯甲酰胺。ML291 在多种实体肿瘤模型中破坏 UPR 的适应能力，诱导细胞凋亡。ML291 可激活 UPR 的凋亡分支 PERK/eIF2a/CHOP，减少白血病细胞负担。
    ML291
  • HY-W064657
    Momelotinib dihydrochloride

    		JAK Others
    莫托替尼二盐酸盐 Momelotinib (dihydrochloride) 是一种 JAK1/JAK2 抑制剂，同时可拮抗 ACVR1，从而下调 Hepcidin 表达，增加用于红细胞生成的铁的可用性。Momelotinib (dihydrochloride) 可减少骨髓纤维化引起的输血负担以及脾脏体积增加，在骨髓纤维化领域研究方面具有潜在应用价值。
    Momelotinib dihydrochloride
  • HY-141429C
    AS-99

    		Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    AS-99 是首创的、有效的、选择性 ASH1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂 (IC50= 0.79 μM，Kd= 0.89 μM)，并具有抗白血病活性。AS-99 阻断细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞分化，下调 MLL 融合靶基因，减少体内白血病负担。
    AS-99
  • HY-170773
    Mtb-IN-9

    		Bacterial Infection
    Mtb-IN-9 (Compound M1) 是一种特定的 Mtb 抑制剂，能够抑制 MtbFadD32 和 MtbFadD28 的活性。 Mtb-IN-9 在 BALB/c 小鼠的慢性感染模型中降低了感染的巨噬细胞中 Mtb 的存活率，并减少了 Mtb 负担和结核肉芽肿。 Mtb-IN-9 有望用于结核病的研究。
    Mtb-IN-9
  • HY-141429
    AS-99 free base

    		Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    AS-99 是首创的、有效的、选择性的 ASH1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂 (IC50= 0.79 μM, Kd= 0.89 μM)，具有抗白血病活性。AS-99 在体内阻断细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和分化，下调 MLL 融合靶基因，减轻白血病。
    AS-99 free base
  • HY-146079
    Antifungal agent 31

    		Fungal Infection
    Antifungal agent 31 (化合物 12) 是一种口服有效的具有吡咯三嗪酮支架的三唑类抗真菌剂。Antifungal agent 31 对念珠菌和丝状真菌具有一定的抗真菌活性。Antifungal agent 31 显著降低两种致死性全身感染小鼠模型的死亡率和肾脏真菌负担。
    Antifungal agent 31
  • HY-147865
    Apoptosis inducer 8

    		Galectin Apoptosis Cancer
    Apoptosis inducer 8 (Compound 7c) 是一种 galectin-1 (gal-1) 介导的凋亡 (apoptosis) 诱导剂，能对抗全球主要的肺癌。Apoptosis inducer 8 显著降低 gal-1 蛋白水平。Apoptosis inducer 8 也是一种PET 显像剂。
    Apoptosis inducer 8
  • HY-141429A
    AS-99 TFA
    2 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    AS-99 TFA 是首创的、有效的、选择性的 ASH1L 组蛋白甲基转移酶抑制剂 (IC50= 0.79 μM, Kd= 0.89 μM)，具有抗白血病活性。AS-99 TFA 在体内阻断细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和分化，下调 MLL 融合靶基因，减轻白血病。
    AS-99 TFA
  • HY-136750
    Z-LLY-FMK

    Calpain Inhibitor IV

    		 Apoptosis Proteasome Parasite Cancer
    Z-LLY-FMK (Calpain Inhibitor IV) 是一种钙蛋白酶 (calpain) 抑制剂，参与多种细胞系统的凋亡 (apoptosis)。Z-LLY-FMK 抑制胆总管结扎后的肠道凋亡 (apoptosis)。Z-LLY-FMK 减少小鼠感染粗大带绦虫囊尾蚴后的寄生虫负荷。Z-LLY-FMK 可用于囊尾蚴病研究。
    Z-LLY-FMK
  • HY-100740A
    Lanabecestat hydrochloride

    AZD-3293 hydrochloride; LY3314814 hydrochloride

    		 Beta-secretase Neurological Disease
    Lanabecestat (AZD-3293) hydrochloride 是一种强效的 BACE1 抑制剂，已被研究用于抑制阿尔茨海默病。Lanabecestat hydrochloride 显示出显著的剂量和时间依赖性降低血浆、脑脊液和脑中淀粉样β肽的浓度。Lanabecestat hydrochloride 还显示出减少 Aβ 神经斑块负担，但没有表现出临床益处或减缓阿尔茨海默病病理生理学的进展。
    Lanabecestat hydrochloride
  • HY-P10559
    (RXR)4XB

    		Bacterial Infection
    (RXR)4XB 是一种细胞穿透肽，可结合磷二酰胺吗啉寡聚体 (PMO)，形成肽结合的 PMO (PPMO)，并改善 PMO 向细菌细胞中的输送。(RXR)4XB-PMO 偶合物可防止生物膜的形成，抑制 Pseudomonas aeruginosa (MIC50 为 0.5-16 μM)，并降低小鼠急性肺炎模型中的细菌负荷。
    (RXR)4XB
  • HY-14744B
    Levamlodipine hydrochloride

    (S)-Amlodipine hydrochloride; Levoamlodipine hydrochloride

    		 Calcium Channel SOD Cardiovascular Disease
    Levamlodipine hydrochloride (Levoamlodipine hydrochloride) 是一种二氢吡啶类钙通道 (calcium channel) 阻滞剂。Levamlodipine hydrochloride 通过阻断血管平滑肌细胞上的 L 型钙通道 (calcium channel)，减少钙离子的流入，从而导致血管舒张，降低血压和减轻心脏的负担。Levamlodipine hydrochloride 具有降低血压和缓解心绞痛的活性。Levamlodipine hydrochloride 可以降低血清丙二醛 (MDA) 水平，提高超氧化物歧化酶 (SOD) 活性，改善氧化应激。Levamlodipine hydrochloride 与人类血清白蛋白 (HSA) 的结合特性，有助于对药物在体内的运输和释放机制的研究。
    Levamlodipine hydrochloride
  • HY-P10559A
    (RXR)4XB TFA

    		Bacterial Infection
    (RXR)4XB TFA 是一种细胞穿透肽，可结合磷二酰胺吗啉寡聚体 (PMO)，形成肽结合的 PMO (PPMO)，并改善 PMO 向细菌细胞中的输送。(RXR)4XB TFA-PMO 偶合物可防止生物膜的形成，抑制 Pseudomonas aeruginosa (MIC50 为 0.5-16 μM)，并降低小鼠急性肺炎模型中的细菌负荷。
    (RXR)4XB TFA
  • HY-121495
    BKI-1369

    		Parasite Infection
    BKI-1369 是一种 bumped kinase 抑制剂 (BKI)。 BKI-1369 增加人类 Ether-a-go-go-related 相关基因 (hERG) 的抑制活性，IC50 为 1.52 μM。BKI-13699 降低了生殖猪模型中的寄生虫负担和疾病严重程度。BKI-1369 已经充分表征了效力，稳定性，代谢，毒性和药代动力学，并且可以有效抑制感染的小鼠和小牛中的微小隐孢子虫 (C. parvum)。
    BKI-1369
  • HY-P9983
    Lintuzumab

    SGN-33; HuM-195

    		 Transmembrane Glycoprotein Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) Inflammation/Immunology
    林妥珠单抗 Lintuzumab (HUM-195) 是一种抗 CD33人源化单克隆抗体。Lintuzumab 可减少 AML 细胞产生 TNFα 诱导的促炎细胞因子和趋化因子。Lintuzumab 通过抗体依赖性细胞毒性 (ADCC) 和吞噬作用 (ADCP) 活性对 MDR 和 MDR+ AML 细胞系和原发性 AML 患者样本发挥肿瘤细胞杀伤效果。Lintuzumab 可提高肿瘤小鼠的存活率并减轻肿瘤负担。
    Lintuzumab
  • HY-124623
    DNDI-8219

    		Parasite Infection
    DNDI-8219 (compound 58) 是一种有效且具有选择性和口服活性的杀锥虫剂，对克氏锥虫 (T. cruzi) 的 IC50 为 0.4 μM。DNDI-8219 具有较低的细胞毒性 (L6 细胞 IC50 > 100 μM)。DNDI-8219 在小鼠模型中能有效研究慢性克氏锥虫感染，明显减少寄生虫负担。具有良好的溶解度、代谢稳定性和安全性。
    DNDI-8219
  • HY-171956
    Carmaphycin-17

    		Proteasome Parasite Infection
    Carmaphycin-17 (CP-17) 是一种选择性蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，其 EC50 为 217 nM。Carmaphycin-17 对 Trichomonas vaginalis 具有强效抗菌活性。Carmaphycin-17 可克服 Metronidazole (HY-B0318) 的耐药性，并在局部治疗后显著降低阴道毛滴虫感染小鼠模型中的寄生虫负担，且未观察到任何明显不良反应。Carmaphycin-17 可用于滴虫病等性传播疾病的研究。
    Carmaphycin-17
  • HY-168998
    Yck2-IN-1

    		Fungal Casein Kinase Infection
    Yck2-IN-1 (Compound 2a) 是一种真菌 Candida albicans Yck2 的抑制剂。Yck2-IN-1 对 Yck2 的 IC50 为约 80 nM，对 C. albicans 的 MIC80 为 12.5 µM，具备良好的代谢稳定性 (小鼠肝微粒体中 66% 残留)。在抗药性念珠菌小鼠模型中，Yck2-IN-1 显著降低肾脏真菌负荷。Yck2-IN-1 有望用于抗真菌感染领域的研究。
    Yck2-IN-1
  • HY-P991621
    EOS006215

    EOS-215

    		 TREM receptor Cancer
    EOS006215 是一种靶向 TREM-2 的人源化单克隆抗体抑制剂。EOS006215 可重编程 TREM2+ 巨噬细胞，显著阻断其多效性促肿瘤功能并克服耐药性。EOS215 可降低原位 4T1 三阴性乳腺癌小鼠模型中的转移负担，并显著抑制抗 PD-1 耐药小鼠模型中的肿瘤生长。EOS006215 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
    EOS006215
  • HY-155520
    Antileishmanial agent-19

    		Parasite Infection
    Antileishmanial agent-19 (Compound F27) 是一种抗利什曼病试剂，对于 L. donovani promastigotes 的 IC50 为 3.39 μM。Antileishmanial agent-19 抑 制L. donovani promastigotes 脯氨酰-tRNA 合成酶。Antileishmanial agent-19 抑制宿主 PI3K/Akt/CREB 轴介导的 IL-10 分泌。Antileishmanial agent-19 在 L. donovani promastigotes 中诱导自噬介导的细胞凋亡 (apoptosis)。Antileishmanial agent-19 可减少 L.d 感染动物的寄生虫负担。
    Antileishmanial agent-19
  • HY-P99759
    Nogapendekin alfa (his tag)

    IL-15N72D

    		 Interleukin Related Inflammation/Immunology Cancer
    Nogapendekin alfa (his tag) 是人白细胞介素 (IL)-15 变体的可溶性蛋白亚基，是 IL-15 的超级激动剂。 Nogapendekin alfa (his tag) 促进免疫细胞的增殖和活力。Nogapendekin alfa (his tag) 与 Inbakicept (HY-P99661) 以 2:1 的比例结合，形成 N-803 (Nogapendekin alfa inbakicept)，一种 IL-15 细胞因子抗体融合蛋白。N-803 通过激活 NK 细胞和 CD8+ T 细胞来减轻肿瘤负荷。
    Nogapendekin alfa (his tag)
  • HY-174976
    FHND5032

    		PI3K Akt Interleukin Related Bacterial Inflammation/Immunology
    FHND5032 是一种具有口服活性的 miR-124 诱导剂。FHND5032 显著上调巨噬细胞中 miR-124 的表达。FHND5032 通过抑制 PIK3R2/PI3K/Akt 轴，阻断炎症信号，促进巨噬细胞重编程，并恢复上皮屏障功能。FHND5032 缓解溃疡性结肠炎小鼠的结肠炎并降低炎症负荷。FHND5032 可用于溃疡性结肠炎的研究。
    FHND5032
  • HY-158783
    SACLAC

    		Ceramidase Bcl-2 Family LPL Receptor Apoptosis Neurological Disease
    SACLAC 是一种神经酰胺类似物，是有效的，共价酸性神经酰胺酶 (ASAH1；AC) 抑制剂，Ki 为 97.1 nM。SACLAC 可有效阻断 AC 活性并诱导鞘氨醇 1-磷酸 (S1P) 和总神经酰胺水平降低。SACLAC 可降低剪接因子 SF3B1 和 Mcl-1 mRNA 选择性剪接的水平，增加促凋亡的 Mcl-1S 水平，从而诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡。SACLAC 可减轻人 AML 异种移植小鼠模型中的白血病负担。
    SACLAC
  • HY-114162B
    VTP50469 mesylate

    		Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    VTP50469 mesylate 是一种、强效且选择性的 Menin-MLL1 抑制剂，可有效靶向 MLL 重排和 NPM1c+ 白血病。VTP50469 mesylate 选择性杀死具有 MLL 重排和 NPM1c+ 突变的细胞系。VTP50469 mesylate 从蛋白质复合物中取代 Menin，并抑制 MLL 在特定基因上的染色质占有率，从而导致基因表达、分化和细胞凋亡发生显著变化。VTP50469 mesylate 在患者来源的 MLL-r 急性髓细胞白血病和 MLL-r 急性淋巴细胞白血病异种移植模型中显示出白血病负担的显著降低，一些小鼠在抑制后一年多内仍无病。
    VTP50469 mesylate
  • HY-176561
    IOR-160

    		Casein Kinase HDAC Cancer
    IOR-160 是 casein kinase 2 (CK2) 和 HDAC 双重抑制剂。IOR-160 对 CK2 表现出高选择性 (IC50 =1.7 nM)，并且对 HDAC (HDAC 1、2、3 和 6，IC50 分别为 3.3 nM、24.0 nM、3.9 nM、13.0 nM，HDAC8 活性低) 具有广泛的抑制活性。IOR-160 通过抑制 AKT 磷酸化和乙酰化 α-微管蛋白的增加调节关键的细胞信号通路。IOR-160 通过双重 CK2/HDAC 抑制肿瘤生长并降低了肿瘤负荷。IOR-160 可用于三阴性乳腺癌研究。
    IOR-160

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