2. Antibody-drug Conjugate/ADC Related Metabolic Enzyme/Protease
  3. Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) Carbonic Anhydrase
  4. DPI-4452

DPI-4452 是一种带有 DOTA 笼的靶向 CAIX 环肽，可与放射性核素螯合，用于表达 CAIX 肿瘤 PET-CT 成像和研究。DPI-4452 能特异性和选择性地与 CAIX 结合，而不会与体外 55 个目标的脱靶受体发生相互作用 (对重组 hCAIX 的 IC50：130 nM)。放射性的 DPI-4452 可抑制 HT-29 和 SK-RC-52 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。DPI-4452 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Custom Peptide Synthesis

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DPI-4452

DPI-4452 Chemical Structure

CAS No. : 2941391-49-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥3600
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5 mg 现货 询价
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DPI-4452 相关抗体

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RDC Peptide RDC Antibody RDC Bifunctional Chelator RDC Linker Other

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CA CA I CA Ⅱ CA IX CA XII

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

DPI-4452 is a CAIX-targeting cyclic peptide with a DOTA cage, and can be chelated with radionuclide for CAIX-expressing tumor PET-CT imaging and study. DPI-4452 specifically and selectively binds CAIX without interaction with an in vitro off-target receptor panel of 55 targets (IC50 for recombinant hCAIX: 130 nM). Radiolabeled DPI-4452 inhibits tumor growth in HT-29 and SK-RC-52 xenograft mouse models[1]. DPI-4452 can be used for the synthesis/research of Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs).

IC50 & Target[1]

hCA IX

0.25 nM (Kd)

体外研究
(In Vitro)

DPI-4452 (螯合或不螯合镥离子或镓离子) 与 CAIX 强效且特异性结合，内化程度极低，不会与体外 55 个靶标的脱靶受体发生相互作用[1]。
DPI-4452 (111In 标记，8 h) 对表达 hCAIX 和 cCAIX 的中国仓鼠卵巢细胞具有相似的亲和力，明显高于表达 mCAIX 的中国仓鼠卵巢细胞 (KD 分别为 0.3 和 63 nM) [1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

DPI-4452 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

DPI-4452 在小鼠 (0.7-5.5 mg/kg，静脉注射，单次) 和狗 (0.1 mg/kg，静脉注射，单次) 体内会被迅速消除[1]。
DPI-4452 ([177Lu]Lu 标记的，单次剂量100 MBq或每周一次，3次 33 MBq，静脉注射) 可减少HT-29和SK-RC-52人异种移植小鼠模型中的肿瘤负荷[1]。
DPI-4452 ([111In]In 标记的，30 MBq, 静脉注射) 在HT-29 CRC 和 SK-RC-52 ccRCC 异种移植瘤小鼠模型中表现出高肿瘤摄取率[1]。
在测试剂量范围内，DPI-4452 的质量剂量 (2.5-22.5 μg/kg) 不影响比格犬健康组织的吸收[1]。
Mean Plasma Pharmacokinetics of DPI-4452 After Single Injection of DPI-4452 in Beagle Dogs

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Administration Dose (mg/kg) Sex C5 min (ng/mL) tlast (h) AUCinf (h × ng/mL)
i.v. 0.016 Female 37.7 (6.83) 1 (1-1) 12.4 (2.13)
i.v. 0.016 Male 43.5 (2.75) 1 (1-1) 14 (1.29)
i.v. 0.08 Female 346 (34.8) 3 (2-3) 144 (15.3)
i.v. 0.08 Male 332 (14.7) 2 (2-3) 132 (5.49)
i.v. 0.4 Female 1760 (180) 3 (3-3) 771 (40.6)
i.v. 0.4 Male 1840 (257) 3 (3-3) 854 (120)
Animal Model: HT-29 and SK-RC-52 human xenograft mouse models (2-5 × 106)[1]
Dosage: [177Lu]Lu-labeled DPI-4452, 100 MBq, single doses; 3 once-weekly 33 MBq doses
Administration: Intravenous injection (i.v.)
Result: Both 100-MBq and three weekly doses of 33-MBq produced maximum tumor growth inhibition in HT-29 xenografts and SK-RC-52 xenografts on days 23 and 36, respectively.
Showed no significant difference in tumor size in SK-RC-52 xenografts at day 36 after treatment with a single 100-MBq or 33-MBq doses.
分子量

2106.36

Formula

C92H132N22O29S3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Sealed storage, away from moisture

Powder -80°C 2 years
-20°C 1 year

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (23.74 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.4748 mL 2.3738 mL 4.7475 mL
5 mM 0.0950 mL 0.4748 mL 0.9495 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

DPI-4452 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 0.4748 mL 2.3738 mL 4.7475 mL 11.8688 mL
5 mM 0.0950 mL 0.4748 mL 0.9495 mL 2.3738 mL
10 mM 0.0475 mL 0.2374 mL 0.4748 mL 1.1869 mL
15 mM 0.0317 mL 0.1583 mL 0.3165 mL 0.7913 mL
20 mM 0.0237 mL 0.1187 mL 0.2374 mL 0.5934 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

DPI-44522941391-49-5DPI4452DPI 4452Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)Carbonic AnhydraseCarbonate dehydrataseHT-29SK-RC-52xenograftsRadioactivityBurdenAntitumorInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
DPI-4452
目录号：
HY-P10761
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