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Pathways Recommended: GPCR/G Protein MAPK/ERK Pathway Neuronal Signaling JAK/STAT Signaling
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G protein and β-arrestin signaling pathways

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-165428
    SCH-900875

    		CXCR Arrestin Inflammation/Immunology
    SCH-900875 是一种具有口服活性、脑渗透性和选择性的 CXCR3 receptor 抑制剂，对 CXCR1 和 CXCR2 receptor 也有很高的选择性。SCH-900875 与 CXCR3 结合，阻断配体 CXCL9、CXCL10 和 CXCL11 的结合，抑制下游 G 蛋白和 β-阻滞蛋白信号通路，抑制炎症细胞迁移。SCH-900875 有望用于自身免疫性疾病 (类风湿性关节炎、多发性硬化症) 和炎症性疾病 (牛皮癣、炎症性肠病)的研究。
    SCH-900875
  • HY-N15721
    Tryptophan-cholic acid

    Trp-CA

    		 Orphan GPCR Metabolic Disease
    Tryptophan-cholic acid (Trp-CA) 是一种微生物氨基酸结合胆汁酸，是孤儿 G 蛋白偶联受体 (GPCR) MRGPRE 的内源性配体和激动剂。Tryptophan-cholic acid 通过激活 MRGPRE，经 Gs-cAMP 和 β-arrestin-1-ALDOA 信号通路，促进胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 的分泌，进而改善糖尿病小鼠的葡萄糖耐量。Tryptophan-cholic acid 有望用于 2 型糖尿病的研究。
    Tryptophan-cholic acid
  • HY-110302
    6'-GNTI dihydrochloride

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    6'-GNTI dihydrochloride ，一种 κ-阿片受体 (KOR) 激动剂，在 β-arrestin2 募集过程中，显示出对 G 蛋白介导的信号激活的偏向。6'-GNTI dihydrochloride 只激活纹状体神经元的 Akt 通路。
    6'-GNTI dihydrochloride
  • HY-163345
    5-HT7R antagonist 2

    		5-HT Receptor Neurological Disease
    5-HT7R antagonist 2 (compound 4h) 是一种 5-HT7R 拮抗剂，在 G 蛋白和 β-阻滞蛋白信号通路中起拮抗作用，对 5-HT7R 的 Ki 为 67 nM，在 cAMP 和 Tango 试验中的 IC50 值分别为 2.59 μM、39.57 μM。5-HT7R antagonist 2 对神经发生有影响，可减少自闭症谱系障碍 (ASD) 相关的重复行为，恢复 ASD 受损的神经发生。
    5-HT7R antagonist 2

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