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G12D

" in MCE Product Catalog:

By Targets:	Akt (2) Aminoacyl-tRNA Synthetase (1) Apoptosis (9) Bcl-2 Family (1) Bombesin Receptor (1) Caspase (3) Drug Intermediate (1) EGFR (1) ERK (6) Interleukin Related (1) Isotope-Labeled Compounds (1) JNK (1) Ligands for Target Protein for PROTAC (2) MEK (1) MMP (1) Molecular Glues (1) NF-κB (1) p38 MAPK (3) PARP (2) PERK (2) Phosphatase (1) PI3K (1) PROTACs (11) Raf (3) Ras (93) SOS1 (3) Target Protein Ligand-Linker Conjugates (1) TNF Receptor (2)
By Research Areas:	Cancer (105) Infection (1) Inflammation/Immunology (4)
Click Chemistry:	炔烃 (17)

103

抑制剂 & 激动剂

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-144661

*KRAS G12D inhibitor 14*	Ras Apoptosis	Cancer
KRAS G12D inhibitor 14 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂，与 KRAS G12D蛋白结合的 K_D 为 33 nM。KRAS G12D inhibitor 14 降低 KRAS G12D (KRAS G12D-GTP) 的活性形式，但不降低 KRAS G13D。

HY-115880A

*KRAS G12D inhibitor 3 TFA*	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 3 TFA 是一种 KRAS G12D 抑制剂，其 IC₅₀ 小于500 nM，具有抗肿瘤作用 (WO2022002102A1; compound 146)。KRAS G12D inhibitor 3 (TFA) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-175860

*KRAS G12D ligand-Linker Conjugate 2*	Target Protein Ligand-Linker Conjugates Ras	Cancer
KRAS G12D ligand-Linker Conjugate 2 是 KRAS (G12D) 配体 (HY-175859) 与连接子 (HY-168698) 的偶联物。KRAS G12D ligand-Linker Conjugate 2 可用于合成 PROTAC KRAS (G12D) 降解剂 ASP-3082 (HY-157505)。

HY-148260

*KRAS G12D inhibitor 16*	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 16 是一种 KRAS G12D 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 16 对 KRAS G12D 和 KRAS G12D 突变具有抑制活性，IC₅₀ 值分别为 0.7 nM 和 0.35 μM。KRAS G12D inhibitor 16 可用于多种恶性肿瘤的研究，如胰腺导管腺癌（PDAC）、结肠直肠癌（CRC）、非小细胞肺癌（NSCLC）。

HY-147595

*KRAS G12D inhibitor 15*	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 15 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 15 具有研究各种疾病或病症的潜力，例如癌症或癌症转移 (摘自专利 WO2022042630A1，化合物 243)。KRAS G12D inhibitor 15 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-115880

*KRAS G12D inhibitor 3*	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 3 是一种 KRAS G12D 抑制剂，其 IC₅₀ 小于500 nM，具有抗肿瘤作用 (WO2022002102A1; compound 146)。KRAS G12D inhibitor 3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-139911

*KRAS G12D inhibitor 7*	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 7 是 KRAS G12D 的有效抑制剂 (信息来自专利 WO2021108683，compound 114)。

HY-139910

*KRAS G12D inhibitor 6*	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 6 是 KRAS G12D 的有效抑制剂 (信息来自专利 WO2021108683A1，compound 112)。

HY-162444

*KRAS G12D inhibitor 22*	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 22 (compound 6) 是一种 KRAS 突变抑制剂。KRAS G12D inhibitor 22 抗肿瘤活性高 (IC₅₀<100 nM)，选择性好，毒性低。KRAS G12D inhibitor 22 可用于乳腺癌研究。

HY-153555

*KRAS G12D modulator-1*	Ras	Cancer
KRAS G12D modulator-1 (compound 6) 是一种有效的 KRAS G12D 调节剂，对 NEA-G12D、PPI-G12D 和 p ERK-AGS 的 IC₅₀ 值分别为 1-10 μM。KRAS G12D modulator-1 可用于癌症研究。

HY-156819

Zoldonrasib 2 篇文献验证 RMC-9805; KRAS G12D inhibitor 18	Ras Apoptosis	Cancer
Zoldonrasib (RMC-9805) 是一种有效且具有口服活性的 KRAS G12D 抑制剂。Zoldonrasib 可诱导KRAS G12D 突变型癌细胞凋亡 (apoptosis)。Zoldonrasib 具有研究 KRAS G12D 突变癌症的潜力。

HY-162366

*KRAS G12D inhibitor 20*	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 20 (Compound 14) 是一个选择性的 G12D KRAS 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 20 具有抗肿瘤活性。

HY-160445

*KRAS G12D inhibitor 19*	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 19 (Compound 7) 是一种 KRAS G12D 抑制剂。KRAS G12D inhibitor19 可用于肿瘤的研究。

HY-172626

*KRAS G12D inhibitor 28*	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 28 (Compound 1) 是 KRAS G12D 的抑制剂。KRAS G12D inhibitor 28 (Compound 1) 可用于癌症研究。

HY-158703

*KRAS G12D inhibitor 24*	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 24 (compound 103) 是 KRAS G12D 的有效抑制剂，IC₅₀ 为 0.004 μM。KRAS G12D 抑制剂 24 具有口服生物活性。

HY-143607

*KRAS G12D inhibitor 13*	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 13 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 13 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1，化合物 142)。

HY-143603

*KRAS G12D inhibitor 10*	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 10 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 10 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1，化合物 34)。

HY-143602

*KRAS G12D inhibitor 9*	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 9 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 9 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1，化合物 20)。

HY-143599

*KRAS G12D inhibitor 8*	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 8 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 8 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021107160A1，化合物 2)。

HY-143604

*KRAS G12D inhibitor 11*	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 11 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 11 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1，化合物 52)。

HY-143606

*KRAS G12D inhibitor 12*	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 12 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。Ras 蛋白家族是一种重要的细胞内信号分子，在生长发育中起重要作用。KRAS G12D inhibitor 12 具有研究 KRAS G12D 介导的癌症的潜力 (摘自专利 WO2021108683A1，化合物 134)。

HY-158701

*KRAS G12D inhibitor 23*	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 23 (compound 46-3) 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂，IC₅₀ 为 0.007 μM。KRAS G12D inhibitor 23 在癌症研究中发挥着重要作用。

HY-134811

*KRAS G12D inhibitor 1*	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 1 (example 243) 是 KRAS G12D 的抑制剂，其对KRAS G12D 介导的 ERK 磷酸化的 IC₅₀ 值为0.8 nM。KRAS G12D inhibitor 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-139894

*KRAS G12D inhibitor 5*	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 5 是一种潜在的胰腺癌研究的 KRAS G12D 抑制剂。

HY-161176

*PROTAC KRAS G12D degrader 1*	PROTACs Ras ERK	Cancer
PROTAC KRAS G12D degrader 1 是一种选择性 PROTAC KRAS^G12D 降解剂。PROTAC KRAS G12D degrader 1 可抑制 KRAS^G12D 突变细胞的增殖，并抑制 ERK 磷酸化。PROTAC KRAS G12D degrader 1 可抑制携带 AsPC-1 移植瘤小鼠的肿瘤生长。PROTAC KRAS G12D degrader 1 可用于研究 KRAS^G12D 驱动的癌症。(粉色：KRAS 配体 (HY-175892)，蓝色：VHL 配体 (HY-112078)，黑色：连接子，E3 连接酶配体-连接子偶联物 (HY-175893))。

HY-171255

*KRAS G12D inhibitor 26*	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 26 是 Kras 的调节剂，靶向 Kras(G12D) 的 IC₅₀ ≤ 100 nM。

HY-168700

*KRAS G12D ligand-2*	Ligands for Target Protein for PROTAC	Cancer
KRAS G12D ligand-2 是 PROTAC 的靶蛋白配体 (Ligand for Target Protein for PROTAC)。KRAS G12D ligand-2 可用于合成 Setidegrasib (HY-148273)。

HY-168577

*KRAS G12D inhibitor 25*	Ras EGFR	Cancer
KRAS G12D inhibitor 25 (Compound 148) 是 KRAS G12C 和 HSP90α 的抑制剂，IC₅₀ 分别为 <0.1 μM 和 0.1-1 μM。KRAS G12D inhibitor 25 抑制 MIA PaCa-2 和 NCI-H358 的增殖，EC₅₀ 分别为 <0.1 μM 和 0.1-1 μM。KRAS G12D inhibitor 25 降解 ERBB2，DC₅₀ 为 0.1-1 μM。

HY-148273

Setidegrasib ASP-3082; KRAS G12D inhibitor 17	PROTACs Ras ERK Akt	Cancer
Setidegrasib (KRAS G12D inhibitor 17, ASP3082) 是一种 PROTAC KRAS 降解剂 (DC₅₀: 37 nM)。Setidegrasib 诱导 G12D 突变 KRAS 蛋白的降解。Setidegrasib 在 AsPC-1 细胞中抑制 p-ERK, p-AKT, p-S6 水平。Setidegrasib 在小鼠多种癌症异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。Setidegrasib 可用于研究 KRAS(G12D) 突变的实体瘤。(蓝色: VHL 配体 (HY-168699); 黑色: 连接子 (HY-168698); 粉色: G12D 配体 (HY-168700))。

HY-161177

*PROTAC KRAS G12D degrader 2*	PROTACs Ras	Infection
PROTAC KRAS G12D degrader 2 是一种能够触发 SARS-CoV-2 3-凝乳胰蛋白酶样蛋白酶 (3CLPro) 降解的拟肽分子。PROTAC 分子是通过哌嗪-哌啶连接剂将基于 GC-376 的二肽基 3CLPro 配体与泊马度胺部分偶联而设计的。

HY-153413

*Kras4B G12D-IN-1*	Ras	Cancer
Kras4B G12D-IN-1 是一种 Kras4B G12D 的抑制剂，具有抗癌作用。Kras4B G12D-IN-1 降低表达 Kras4B G12D 的小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 中 Kras 蛋白的表达（WO2016179558A1，Comp 994566）。

HY-176359S

*KRAS 2B G12D mutant, Arg-13C6,15N4, Lys-13C6,15N2*	Isotope-Labeled Compounds	Cancer
KRAS 2B G12D mutant, Arg-¹³C₃₆, ¹⁵N₄, Lys-¹³C₆, ¹⁵N₂ 是 ¹³C- 和 ¹⁵N-标记的 KRAS 2B G12D mutant。

HY-176523

*KRAS G12D-IN-29*	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 29 (Compound Formula (I)) 是一种具有口服活性且选择性的 KRAS^G12D 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 29 能阻断由 KRAS^G12D 介导的下游信号通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖。KRAS G12D inhibitor 29 有望用于与 KRAS^G12D 突变相关的癌症的研究，如胰腺癌、肺癌、结肠癌。

HY-P5192

*KRAS G12D(8-16)*	Ras	Cancer
KRAS G12D 8-16 是突变的 KRAS G12D 8-16 肽。

HY-158008

(R)-G12Di-7	Ras	Cancer
(R)-G12Di-7 是 KRAS-G12D 的共价配体，可选择性地标记 K-Ras-G12D·GDP 和 K-Ras-G12D·GppNHp。(R)-G12Di-7 对 G12D 突变癌细胞具有抑制活性。

HY-168847

INCB159020	Ras	Cancer
INCB159020 是一种具有口服活性的 KRAS G12D 抑制剂，KRAS G12D SPR 值为 2.2 nM。INCB159020 具有抗肿瘤活性。

HY-134813

MRTX1133 最多引用文献 28 篇文献验证	Ras	Cancer
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性的炔烃类 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 K_D 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有纳摩尔级活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。

HY-P11294

KLVVVGADGVGKSALTI	Ras	Cancer
KLVVVGADGVGKSALTI 是一种 KRAS G12D 靶向肽，可用于肿瘤的研究。

HY-173329

KRAS-IN-41	Ras	Cancer
KRAS-IN-41 是 KRAS 的抑制剂，对 KRAS G12D 和 KRAS G12V 的 IC₅₀ 值小于 0.01 μM。KRAS-IN-41 可抑制 RAS 突变细胞系 GP2D (KRAS-G12D) 和 SW620 (KRAS-G12V)。KRAS-IN-41 可用于癌症研究。

HY-153662

TH-Z816	Ras	Cancer
TH-Z816 是一种针对 *KRAS(G12D)* 突变的可逆抑制剂，IC₅₀ 为 14 μM，可用于癌症研究。

HY-134813A

MRTX1133 formic	Ras	Cancer
MRTX1133 formic 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 formic 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 K_D 为 0.2 pM。MRTX1133 formic 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 formic 在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。

HY-153663

TH-Z827	Ras	Cancer
TH-Z827 是一种突变型选择性 *KRAS(G12D)* 抑制剂，IC₅₀ 为 2.4 μM。TH-Z827 不结合 KRAS(WT) 或 KRAS(G12C)。TH-Z827 阻断 KRAS(G12D)-CRAF 相互作用，IC₅₀ 值为 42 μM。

HY-174243

KRASG12D-IN-5	Ras	Cancer
KRASG12D-IN-5 (Compound 241) 是一种口服有效的 *KRAS(G12D)* 抑制剂，其 IC₅₀ 为 11 nM。KRASG12D-IN-5 具有强效的抗癌活性，且对 BxPC-3 细胞 (野生型)、KRAS 突变型 AsPC-1细胞 (G12D) 和 MIAPaCa-2 细胞 (G12C) 均无显著细胞毒性，其CC₅₀ 分别为 10.37、0.76 和 0.3 μM。KRASG12D-IN-5 可用于癌症研究，例如肺癌、胰腺癌和结直肠癌。

HY-176489

PROTAC pan-KRAS degrader-1	PROTACs Ras	Cancer
PROTAC pan-KRAS degrader-1 是一种 pan-KRAS PROTAC 降解剂，可降解多种 KRAS 突变体，例如 G12D、G12C、G12V 和 G13D。PROTAC pan-KRAS degrader-1 可强效降解 AGS 细胞中的 KRAS 突变 (G12D)，DC₅₀ 为 1.1 nM，D_max 为 95%。PROTAC pan-KRAS degrader-1 可用于研究由 KRAS 突变或扩增引起的疾病，尤其是乳腺癌、膀胱癌、胃癌等癌症。粉色：pan-KRAS ligand (HY-176490)；蓝色：VHL ligase ligand (HY-170353)；黑色：linker (HY-176491)；

HY-159652

KRAS inhibitor-31	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-31 (compound 33) 是 KRAS 的抑制剂，其对 KRas G12D、KRas G12C 和 KRas G12V 的 K_D (SPR) 值分别为 0.019 nM、0.019 nM 和 0.096 nM。

HY-153724

BI-2865 5 篇以上引用文献	Ras	Cancer
BI-2865 是一种非共价的泛-KRAS 抑制剂。BI-2865 与 KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合，K_D 分别为 6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865 抑制表达 KRAS G12C、G12D 或 G12V 突变体的 BaF3 细胞的增殖 (平均 IC₅₀: 大约为 140 nM)。

HY-158007

(RS)-G12Di-1	Ras	Cancer
(RS)-G12Di-1 是 K-Ras-G12D 的选择性共价抑制剂。

HY-162439

pan-KRAS-IN-6	Ras	Cancer
pan-KRAS-IN-6 (compound 12) 是一种有效的泛 KRAS 抑制剂，IC₅₀ 分别为 9.79 nM (Kras G12D)，6.03 nM (Kras G12V)。

HY-144212

SOS1-IN-8	Ras	Cancer
SOS1-IN-8 是一种有效的 SOS1 抑制剂，对 SOS1-G12D 和 SOS1-G12V 的IC₅₀ 分别为 11.6 和 40.7 nM。

HY-144211

SOS1-IN-7	Ras	Cancer
SOS1-IN-7 (compound 18-p1) 是一种有效的 SOS1 抑制剂，对 SOS1-G12D 和SOS1-G12V 的 IC₅₀ 分别为 20 和 67 nM。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-114491

Rineterkib	Fluorescent Dyes/Probes
Rineterkib (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和 ERK2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P3488

GADGVGKSA	Peptides	Inflammation/Immunology Cancer
GADGVGKSA 是一种突变型 *KRAS G12D* 9mer** 肽。GADGVGKSA 作为一种免疫原性新抗原，可用于癌症免疫疗法的研究。

HY-P3486

GADGVGKSAL	Peptides	Inflammation/Immunology Cancer
GADGVGKSAL 是一种突变型 *KRAS G12D* 10mer** 肽。GADGVGKSAL 作为一种免疫原性新抗原，可用于癌症免疫疗法的研究。

HY-P3487

GAGGVGKSA	Peptides	Inflammation/Immunology Cancer
GAGGVGKSA 是一种野生型 *KRAS G12D* 9mer** 肽。GAGGVGKSA 作为一种免疫原性新抗原，可用于癌症免疫疗法的研究。

HY-P2265A

SAH-SOS1A TFA	SOS1 Ras	Cancer
SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC₅₀=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。

HY-103544

[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P	JNK Interleukin Related Bombesin Receptor	Inflammation/Immunology Cancer
[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 是 P 物质的衍生物，是神经肽和趋化因子受体的偏向激动剂。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 激活 G12。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 与 IL-8 和 GRP受体结合。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 抑制 ERK-2 激活，激活 JNK 活性。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 刺激中性粒细胞迁移和 Ca²⁺ 动员增加。[D-Arg1,D-Phe5,D-Trp7,9,Leu11]-Substance P 也是一种 bombesin 拮抗剂，并抑制小细胞肺癌的生长。

HY-P5192

*KRAS G12D(8-16)*	Ras	Cancer
KRAS G12D 8-16 是突变的 KRAS G12D 8-16 肽。

HY-P11294

KLVVVGADGVGKSALTI	Ras	Cancer
KLVVVGADGVGKSALTI 是一种 KRAS G12D 靶向肽，可用于肿瘤的研究。

HY-P3485

GAGGVGKSAL	Peptides	Cancer
GAGGVGKSAL 是一种野生型 *KRAS G12D* 10mer** 肽。GAGGVGKSAL 作为一种免疫原性新抗原，可用于癌症免疫疗法的研究。

HY-P2265

SAH-SOS1A	SOS1 Ras	Cancer
SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC₅₀=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合，损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。

HY-P10847

KS-58	Ras	Cancer
KS-58 是 KRpep-2d (HY-P3277) 的衍生物。KS-58 是一种 K-Ras (*G12D) 的抑制肽，可选择性结合 K-Ras。KS-58 能进入细胞并阻断细胞内 Ras* 与效应蛋白的相互作用。KS-58 抑制肿瘤细胞的增殖，具有抗肿瘤的活性。

HY-P3277A

KRpep-2d TFA	Ras	Cancer
KRpep-2d (TFA) 是一种有效的 K-Ras 抑制剂，抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。KRpep-2d (TFA) 可用于癌症研究。

HY-P3277

KRpep-2d	Ras	Cancer
KRpep-2d 是一种有效的 K-Ras 抑制剂，抑制 K-Ras 驱动的癌细胞增殖。KRpep-2d 可用于癌症研究。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-125847

Salvianolic acid F	Structural Classification Stilbenes Classification of Application Fields Labiatae Samanea saman (Jacq.) Merr. Source classification Phenols Polyphenols Plants Disease Research Fields Cancer	Ras PI3K Akt Caspase Apoptosis Bcl-2 Family NF-κB MMP
丹酚酸 F Salvianolic acid F 是 KRAS 抑制剂，尤其针对 KRAS G12D。Salvianolic acid F 可同时抑制 NF-κB、MMP-9 和NO。Salvianolic acid F 在体外通过 EP300/PI3K/AKT 通路抑制癌细胞生长、侵袭和迁移，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Salvianolic acid F 在体内通过 PI3K/AKT 信号通路抑制 KRAS 依赖性肺癌细胞的生长。Salvianolic acid F 可用于多种癌症的研究，包括 KRAS G12D 驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 和卵巢癌。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-157029S

KRASG12D-IN-1
KRASG12D-IN-1 (compound 22) 是一种 KRAS^G12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2 在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。

HY-157031S

KRASG12D-IN-2
KRASG12D-IN-2 (compound 28) 是一种 KRAS^G12D 抑制剂。KRASG12D-IN-2在 AsPC-1 异种移植小鼠模型中具有剂量依赖性的抗肿瘤功效。

HY-176359S

*KRAS 2B G12D mutant, Arg-13C6,15N4, Lys-13C6,15N2*
KRAS 2B G12D mutant, Arg-¹³C₃₆, ¹⁵N₄, Lys-¹³C₆, ¹⁵N₂ 是 ¹³C- 和 ¹⁵N-标记的 KRAS 2B G12D mutant。

HY-176785S

MCB-294

MCB-294 是一种双态泛 KRAS 抑制剂，对KRAS 的选择性高于 NRAS 和 HRAS。MCB-294能够结合活性 (GTP 结合) 和非活性 (GDP 结合) 形式的 KRAS，其 K_d 值约为 1 pM 和 10 nM。MCB-294 广泛抑制表达 G12D、G12C、G12V、G12S、G13D 和野生型 KRAS 的 hTERT-HPNE 细胞的生长，IC₅₀ 值约 700 nM。MCB-294在 KRAS 突变肿瘤中诱导不可逆的凋亡 (apoptosis)。MCB-294 有效抑制 KRAS^G12C 耐药癌细胞，重塑肿瘤免疫微环境。MCB-294 可用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-115880A

*KRAS G12D inhibitor 3 TFA*		炔烃
KRAS G12D inhibitor 3 TFA 是一种 KRAS G12D 抑制剂，其 IC₅₀ 小于500 nM，具有抗肿瘤作用 (WO2022002102A1; compound 146)。KRAS G12D inhibitor 3 (TFA) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-134811

*KRAS G12D inhibitor 1*		炔烃
KRAS G12D inhibitor 1 (example 243) 是 KRAS G12D 的抑制剂，其对KRAS G12D 介导的 ERK 磷酸化的 IC₅₀ 值为0.8 nM。KRAS G12D inhibitor 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-134813

MRTX1133 25 篇以上引用文献		炔烃
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性的炔烃类 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 K_D 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有纳摩尔级活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。

HY-159652

KRAS inhibitor-31		炔烃
KRAS inhibitor-31 (compound 33) 是 KRAS 的抑制剂，其对 KRas G12D、KRas G12C 和 KRas G12V 的 K_D (SPR) 值分别为 0.019 nM、0.019 nM 和 0.096 nM。

HY-175860

*KRAS G12D ligand-Linker Conjugate 2*		炔烃
KRAS G12D ligand-Linker Conjugate 2 是 KRAS (G12D) 配体 (HY-175859) 与连接子 (HY-168698) 的偶联物。KRAS G12D ligand-Linker Conjugate 2 可用于合成 PROTAC KRAS (G12D) 降解剂 ASP-3082 (HY-157505)。

HY-147595

*KRAS G12D inhibitor 15*		炔烃
KRAS G12D inhibitor 15 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 15 具有研究各种疾病或病症的潜力，例如癌症或癌症转移 (摘自专利 WO2022042630A1，化合物 243)。KRAS G12D inhibitor 15 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-115880

*KRAS G12D inhibitor 3*		炔烃
KRAS G12D inhibitor 3 是一种 KRAS G12D 抑制剂，其 IC₅₀ 小于500 nM，具有抗肿瘤作用 (WO2022002102A1; compound 146)。KRAS G12D inhibitor 3 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-158701

*KRAS G12D inhibitor 23*		炔烃
KRAS G12D inhibitor 23 (compound 46-3) 是一种有效的 KRAS G12D 抑制剂，IC₅₀ 为 0.007 μM。KRAS G12D inhibitor 23 在癌症研究中发挥着重要作用。

HY-158007

(RS)-G12Di-1		炔烃
(RS)-G12Di-1 是 K-Ras-G12D 的选择性共价抑制剂。

HY-162446

pan-KRAS-IN-13		炔烃
pan-KRAS-IN-13 (compound 2) 是一种有效的 KRAS 抑制剂，对其 G12D 和 G12V 的 IC₅₀ 分别为 2.75 nM 和 2.89 nM。

HY-145962

MRTX-EX185		炔烃
MRTX-EX185 是一种有效的 *KRAS (G12D)* 抑制剂，IC₅₀ 为 90 nM。MRTX-EX185 可以结合 GDP 负载状态和活性 GNP 状态的 KRAS 和 *KRAS (G12D)。MRTX-EX185 表现出广谱结合特性，对 KRAS WT、KRAS (G12C)、KRAS (Q61H)、KRAS (G13D)* 的 IC₅₀ 分别为 110、290、130 和 240 nM。MRTX-EX185 还能与 GDP 负载的 HRAS 结合。MRTX-EX185 可用于研究各种 RAS 驱动的肿瘤 (例如胰腺癌)。

HY-145962A

MRTX-EX185 formic		炔烃
MRTX-EX185 formic 是一种有效的 *KRAS (G12D)* 抑制剂，IC₅₀ 为 90 nM。MRTX-EX185 formic 可以结合 GDP 负载状态和活性 GNP 状态的 KRAS 和 *KRAS (G12D)。MRTX-EX185 formic 表现出广谱结合特性，对 KRAS WT、KRAS (G12C)、KRAS (Q61H)、KRAS (G13D)* 的 IC₅₀ 分别为 110、290、130 和 240 nM。MRTX-EX185 formic 还能与 GDP 负载的 HRAS 结合。MRTX-EX185 formic 可用于研究各种 RAS 驱动的肿瘤 (例如胰腺癌)。

HY-176785S

MCB-294		炔烃
MCB-294 是一种双态泛 KRAS 抑制剂，对KRAS 的选择性高于 NRAS 和 HRAS。MCB-294能够结合活性 (GTP 结合) 和非活性 (GDP 结合) 形式的 KRAS，其 K_d 值约为 1 pM 和 10 nM。MCB-294 广泛抑制表达 G12D、G12C、G12V、G12S、G13D 和野生型 KRAS 的 hTERT-HPNE 细胞的生长，IC₅₀ 值约 700 nM。MCB-294在 KRAS 突变肿瘤中诱导不可逆的凋亡 (apoptosis)。MCB-294 有效抑制 KRAS^G12C 耐药癌细胞，重塑肿瘤免疫微环境。MCB-294 可用于胰腺癌、结直肠癌和肺癌的研究。

HY-163488

KRASG12D-IN-4		炔烃
KRASG12D-IN-4 (example 38) 是一种 KRas^G12D 抑制剂，IC₅₀ 为 3.3 nM。KRASG12D-IN-4 抑制胰腺癌 ASPC-1 细胞增殖，IC₅₀ 为 12 nM。

HY-173637

AZD0022		炔烃
AZD0022 是一种选择性具有口服活性的 KRAS^G12D 抑制剂。AZD0022 在 GP2D 异种移植模型中可抑制 KRAS 通路抑制。