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H3 acetylation

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-N4118
    Cephaeline
    1 篇文献验证

    (-)-Cephaeline; NSC 32944 free base

    		 Filovirus Flavivirus Keap1-Nrf2 Ferroptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Infection Cancer
    吐根酚碱 Cephaeline ((-)-Cephaeline)，Emetine 的去甲基类似物，是一种从 Indian Ipecac roots 中分离出来的酚类生物碱。Cephaeline 可有效抑制寨卡病毒 (ZIKV) 和埃博拉病毒 (EBOV) 感染。Cephaeline 是组蛋白 H3 乙酰化 (histone H3 acetylation) 的诱导剂和粘液表皮样癌干细胞 (MEC) 的抑制剂，它通过抑制 NRF2 促进铁死亡 (ferroptosis) 从而发挥抗肺癌作用。
    Cephaeline
  • HY-109109
    Alteminostat

    CKD-581

    		 HDAC Apoptosis Cancer
    Alteminostat (CKD-581) 是一种有效的 HDAC 抑制剂。Alteminostat 通过组蛋白 H3 和微管蛋白乙酰化抑制 I-II 类 HDAC 家族。Alteminostat 可用于淋巴瘤和多发性骨髓瘤的研究。
    Alteminostat
  • HY-18935
    CBL0137
    最多引用文献
    9 篇文献验证

    Curaxin 137; CBL-C137

    		 Histone Acetyltransferase MDM-2/p53 NF-κB Cancer
    CBL0137 是一种 curaxin 化合物，是一种组蛋白伴侣促进染色质转录 (FACT) 抑制剂。CBL0137 下调 NF-?B 并激活 p53。CBL0137 可恢复组蛋白 H3 乙酰化和三甲基化。CBL0137 是一种抗癌剂。CBL0137 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
    CBL0137
  • HY-W013274
    CPTH2
    1 篇文献验证

    		 Histone Acetyltransferase Apoptosis Cancer
    CPTH2 是有效的组蛋白乙酰基转移酶 (HAT) 抑制剂。CPTH2 选择性地抑制 Gcn5 对组蛋白 H3 的乙酰化。CPTH2 通过抑制乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 诱导凋亡 (apoptosis) 并降低透明细胞肾癌 (ccRCC) 细胞系的侵袭性。
    CPTH2
  • HY-116818
    Crebinostat

    		HDAC Neurological Disease
    Crebinostat 是一种有效的组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，对 HDAC1、HDAC2、HDAC3 和 HDAC6 的 IC50 分别为 0.7 nM、1.0 nM、2.0 nM 和 9.3 nM。Crebinostat 可诱导组蛋白 H3 和组蛋白 H4 乙酰化，并增强 cAMP 反应元件结合蛋白 (CREB) 靶基因 Egr1 的表达。Crebinostat 可增加在体外神经元的突触蛋白 1 斑点沿树突 (synapsin-1 punctae along dendrites) 的密度。Crebinostat 可调节染色质介导的神经可塑性，增强小鼠的记忆。
    Crebinostat
  • HY-117688
    WJ35435

    		HDAC Topoisomerase Apoptosis Cancer
    WJ35435 是一种双靶向抗癌混合剂，能够诱导抗 HDAC (特别是 HDAC1 和 HDAC6) 和抗拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的活性，拓扑异构酶能够导致 DNA 损伤，WJ35435 具有较低的 DNA 修复能力，诱导细胞周期在 G1 和 G2 期停滞，最终导致凋亡 (apoptosis)。WJ35435 能够诱导组蛋白 H3 的乙酰化和磷酸化，α-微管蛋白的乙酰化以及 γ-H2AX 的形成，以实现抗 HDAC 的效果。WJ35435 有望用于癌症的研究。
    WJ35435
  • HY-157295
    PI3K/HDAC-IN-3

    		PI3K HDAC Cancer
    PI3K/HDAC-IN-3 (36) 是PI3K 和 HDAC 的双抑制剂，其对PI3Kα和 HDAC1 的IC50 的值分别为0.23 nM 和 172 nM。PI3K/HDAC-IN-3 (36) 在MV4-11细胞中抑制AKT磷酸化和增加H3乙酰化。PI3K/HDAC-IN-3 (36) 在MV4-11异种移植物模型中显示出显著的剂量依赖性抗癌效果。
    PI3K/HDAC-IN-3
  • HY-W013274A
    CPTH2 hydrochloride

    		Histone Acetyltransferase Apoptosis Cancer
    CPTH2 hydrochloride 是有效的组蛋白乙酰基转移酶 (HAT) 抑制剂。CPTH2 hydrochloride 选择性地抑制 Gcn5 对组蛋白 H3 的乙酰化。CPTH2 hydrochloride 通过抑制乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 诱导凋亡 (apoptosis) 并降低透明细胞肾癌 (ccRCC) 细胞系的侵袭性。
    CPTH2 hydrochloride
  • HY-101780A
    Tinostamustine hydrochloride

    EDO-S101 hydrochloride; NL-101 hydrochloride

    		 HDAC Cancer
    Tinostamustine hydrochloride (EDO-S101 hydrochloride)是一种具有抗多发性骨髓瘤活性的化合物，具有促进CD38表达的能力。Tinostamustine hydrochloride通过增加组蛋白H3的乙酰化水平，增强肿瘤细胞对抗CD38单克隆抗体daratumumab的敏感性。Tinostamustine hydrochloride能够增加MICA和MICB的表达，进而激活NK细胞。Tinostamustine hydrochloride可以显著延迟肿瘤生长，提高小鼠的生存率。
    Tinostamustine hydrochloride
  • HY-151153
    HDAC1-IN-5

    		HDAC Microtubule/Tubulin Caspase Apoptosis Cancer
    HDAC1-IN-5 是一种有效的 HDAC1 抑制剂，对 HDAC1 和HDAC6 的 IC50 分别为 15 nM 和 20 nM。HDAC1-IN-5 可增强癌细胞中组蛋白 H3 和 α-微管蛋白 (α-tubulin) 的乙酰化，促进 caspase 3 的活化，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC1-IN-5 通过与 DNA 结合诱导染色质损伤。HDAC1-IN-5 在异种移植瘤小鼠中表现出较强的肿瘤生长抑制活性。
    HDAC1-IN-5
  • HY-174396
    PI3Kδ/HDAC6-IN-1

    		PI3K HDAC Bcl-2 Family Caspase Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    PI3Kδ/HDAC6-IN-1 是 PI3Kδ 和 HDAC6 口服有效的双重有效抑制剂， IC50 值分别为 2.4 nM 和 6.2 nM。PI3Kδ/HDAC6-IN-1 对非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 细胞表现出强大的抗增殖作用，并具有体内抗肿瘤活性且无明显毒性。PI3Kδ/HDAC6-IN-1 将细胞周期阻滞于 G0/G1 期，并诱导细胞凋亡(apoptosis)。PI3Kδ/HDAC6-IN-1 阻断 PI3K/AKT/mTOR 信号通路，并增加 α-微管蛋白和组蛋白 H3 的乙酰化水平。
    PI3Kδ/HDAC6-IN-1
  • HY-18700
    BRD73954
    3 篇文献验证

    		 HDAC Cancer
    BRD73954 是一种有效的 HDAC 抑制剂，可选择性抑制 HDAC6 和 HDAC8，抑制 HDAC6、HDAC8、HDAC2、HDAC1 和 HDAC3 的 IC50 值分别为 0.0036、0.12、9、12 和 23 µM。BRD73954 降低 HDAC6 的水平，与 Ac-Tubulin 的上调有关。
    BRD73954
  • HY-151812
    CBP/p300-IN-20

    		Histone Acetyltransferase Epigenetic Reader Domain Cancer
    CBP/p300-IN-20 是一种有效和选择性的 p300/CBP 抑制剂，对 p300 的 pIC50 为 10.1。CBP/p300-IN-20 可用于癌症相关研究。
    CBP/p300-IN-20
  • HY-125969
    Rtt109 inhibitor 1

    		Histone Acetyltransferase Fungal Infection
    Rtt109 inhibitor 1 (Compound 1) 是作用于 H3K56 位点的组蛋白乙酰转移酶 Rtt109 的抑制剂。Rtt109 inhibitor 1 通过紧密连接的，非竞争性的系统，表现抗真菌活性。
    Rtt109 inhibitor 1
  • HY-W025074
    BML-278

    		Sirtuin Histone Methyltransferase Cancer
    BML-278 是一种 SIRT1 激活剂 (EC150: 1 μM)。BML-278 增加父本和母本原核中的 H3K9 甲基化并抑制 H3K9 乙酰化。BML-278 改善早期胚胎发育。BML-278 将原代人间充质细胞的细胞周期阻滞在 G1/S 期，并减少衰老。BML-278 减少 U937 细胞中的微管蛋白乙酰化。BML-278 还增加小鼠 C2C12 成肌细胞的线粒体密度。
    BML-278
  • HY-123194
    SIRT2/6-IN-1

    		Histone Demethylase Sirtuin Metabolic Disease
    SIRT2/6-IN-1 (Compound 5) 是一种 SIRT6/SIRT2 抑制剂，IC50s 为 106 μM 和 114 μM。SIRT2/6-IN-1 增加细胞中 H3K9 乙酰化、增加葡萄糖摄取并减少 TNF-α 分泌。
    SIRT2/6-IN-1
  • HY-117583A
    BG47

    		HDAC Histone Methyltransferase Neurological Disease
    BG47 是一种典型的组蛋白脱乙酰酶 HDAC1 或 HDAC2 选择性光表观遗传学探针，在光诱导的反式-顺式异构化时能与 HDAC 靶点结合并竞争性抑制其脱乙酰酶活性，增加组蛋白甲基转移酶 (Histone Methyltransferase) H3K9 乙酰化。BG47 可用于神经性疾病研究。
    BG47
  • HY-117709
    BRD6688

    		HDAC Neurological Disease
    BRD6688 是一种选择性的 HDAC2 抑制剂。BRD6688 增加原代小鼠神经元细胞中的 H4K12 和 H3K9 组蛋白乙酰化。在 CK-p25 小鼠模型中，BRD6688 透过血脑屏障，缓解与 p25 诱导的神经退行性病变相关的记忆缺陷。
    BRD6688
  • HY-103721
    SIRT6-IN-2

    		Sirtuin Cancer
    SIRT6-IN-2 (Compound 5) 是一种选择性的 SIRT6 抑制剂 (IC50: 34 μM)。SIRT6-IN-2 增加 H3K9 的乙酰化并增加培养细胞中的葡萄糖摄取。SIRT6-IN-2 还可以减少 T 细胞增殖。SIRT6-IN-2 具有免疫抑制和化疗增敏作用。
    SIRT6-IN-2
  • HY-117583
    cis-BG47

    		HDAC Histone Methyltransferase Neurological Disease
    cis-BG47 是 BG47 的顺式异构体，BG47 是一种典型的组蛋白脱乙酰酶 HDAC1 或 HDAC2 选择性光表观遗传学探针，在光诱导的反式-顺式异构化时能与 HDAC 靶点结合并竞争性抑制其脱乙酰酶活性，增加组蛋白甲基转移酶 (Histone Methyltransferase) H3K9 乙酰化。cis-BG47 可用于神经性疾病研究。
    cis-BG47
  • HY-146351
    HDAC-IN-38

    		HDAC Neurological Disease
    HDAC-IN-38 (化合物 13) 是一种有效的 HDAC 抑制剂。HDAC-IN-38对HDAC1、2、3、5、6和8表现出类似的微摩尔抑制活性。HDAC-IN-38 增加脑血流量 (CBF)，减轻认知障碍，改善海马萎缩。HDAC-IN-38 还会增加组蛋白乙酰化水平 (H3K14 或 H4K5)。
    HDAC-IN-38
  • HY-177044
    KAT6A/KAT7-IN-2

    		Histone Acetyltransferase Cancer
    KAT6A/KAT7-IN-2 (Example 177) 是一种 KAT6A 和 KAT7 抑制剂。KAT6A/KAT7-IN-2 对 KAT6A 和 KAT7 的 IC50 均小于等于 1 nM。KAT6A/KAT7-IN-2 可抑制 H3K14 和 H3K23 乙酰化。KAT6A/KAT7-IN-2 也抑制肿瘤细胞增殖，对 CAMA-1 的 IC50 小于等于 100 nM。KAT6A/KAT7-IN-2 可用于肿瘤的研究。
    KAT6A/KAT7-IN-2
  • HY-177046
    KAT6A/KAT7-IN-4

    		Histone Acetyltransferase Cancer
    KAT6A/KAT7-IN-4 (Example 230) 是一种 KAT6A 和 KAT7 抑制剂。KAT6A/KAT7-IN-4 对 KAT6A 和 KAT7 的 IC50 均小于等于 1 nM。KAT6A/KAT7-IN-4 可抑制 H3K14 和 H3K23 乙酰化。KAT6A/KAT7-IN-4 也抑制肿瘤细胞增殖，对 CAMA-1 的 IC50 小于等于 100 nM。KAT6A/KAT7-IN-4 可用于肿瘤的研究。
    KAT6A/KAT7-IN-4
  • HY-P1016
    BQ-3020

    		Endothelin Receptor Cardiovascular Disease
    BQ-3020 是一种内皮素受体 (endothelin receptor) (ETBreceptor) 激动剂，取代[125I]ET-1 与猪小脑 ETB 受体结合，IC50 值为 0.2 nM。BQ-3020 引起兔肺动脉血管收缩和猪膀胱颈松弛，可用于心血管疾病研究。
    BQ-3020
  • HY-177043
    KAT6A/KAT7-IN-1

    		Histone Acetyltransferase Cancer
    KAT6A/KAT7-IN-1 (Example 113) 是一种 KAT6A 和 KAT7 抑制剂。KAT6A/KAT7-IN-1 对 KAT6A 的 IC50 大于 1 nM，但小于等于 10 nM，对 KAT7 的 IC50 小于等于 1 nM。KAT6A/KAT7-IN-1 可抑制 H3K14 和 H3K23 乙酰化。KAT6A/KAT7-IN-1 也抑制肿瘤细胞增殖，对 CAMA-1 的 IC50 大于 2 μM，但小于等于 5 μM。KAT6A/KAT7-IN-1 可用于肿瘤的研究。
    KAT6A/KAT7-IN-1
  • HY-177045
    KAT6A/KAT7-IN-3

    		Histone Acetyltransferase Cancer
    KAT6A/KAT7-IN-3 (Example 191) 是一种 KAT6A 和 KAT7 抑制剂。KAT6A/KAT7-IN-3 对 KAT6A 的 IC50 小于等于 50 nM，大于 10 nM，对 KAT7 的 IC50 小于等于 1 nM。KAT6A/KAT7-IN-3 可抑制 H3K14 和 H3K23 乙酰化。KAT6A/KAT7-IN-3 也抑制肿瘤细胞增殖，对 CAMA-1 的 IC50 大于 2 μM，小于等于 5 μM。KAT6A/KAT7-IN-3 可用于肿瘤的研究。
    KAT6A/KAT7-IN-3
  • HY-156096
    HDAC3-IN-2

    		HDAC Histone Methyltransferase Caspase Apoptosis DNA/RNA Synthesis Cancer
    HDAC3-IN-2 (compound 4i) 是一种吡嗪酰肼基 HDAC3 抑制剂 (IC50: 14 nM)，高效靶向三阴性乳腺癌细胞。HDAC3-IN-2 具有细胞毒性，对 4T1 的 IC50 为 0.55 μM，对 MDA-MB-231 的 IC50 为 0.74 μM。HDAC3-IN-2 在荷瘤小鼠模型中具有体内抗肿瘤功效，选择性增加 H3K9、H3K27 和 H4K12 的乙酰化水平，提高凋亡相关的 caspase-3、caspase-7 和细胞色素 c 含量，降低增殖相关的 Bcl-2、CD44、EGFR 和 Ki-67 水平。
    HDAC3-IN-2
  • HY-176244
    KI-TOX-A3

    		Histone Acetyltransferase Cancer
    KI-TOX-A3 是一种选择性蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂，靶向 TOX 蛋白 (对 TOX-KAT7 相互作用的 IC50 值为 0.51 μM)。KI-TOX-A3 诱导 TOX 的蛋白酶体降解，恢复 KAT7 介导的 H3K14 乙酰化，逆转 CD8+ T 细胞的衰竭，并抑制 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 细胞的增殖。KI-TOX-A3 有望用于血液系统肿瘤 (如 T-ALL) 的研究。
    KI-TOX-A3
  • HY-P5544
    M-TriDAP

    N-Acetylmuramyl-L-Ala-γ-D-Glu-meso-diaminopimelic acid

    		 NOD-like Receptor (NLR) Others
    M-TriDAP (N-Acetylmuramyl-L-Ala-γ-D-Glu-meso-diaminopimelic acid) 是一种 NOD1/2 激动剂，也是有生物活性的肽。
    M-TriDAP
  • HY-P5544A
    M-TriDAP TFA

    N-Acetylmuramyl-L-Ala-γ-D-Glu-meso-diaminopimelic acid TFA

    		 NOD-like Receptor (NLR) Others
    M-TriDAP (N-Acetylmuramyl-L-Ala-γ-D-Glu-meso-diaminopimelic acid) TFA 是一种 NOD1/2 激动剂，也是有生物活性的肽。
    M-TriDAP TFA
  • HY-P2161B
    TAK-683 acetate
    1 篇文献验证

    		 Kisspeptin Receptor Cancer
    TAK-683 acetate 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50=170 pM)，具有改善的代谢稳定性。TAK-683 acetate 是一个九肽 metastin 的类似物，针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 acetate 消耗下丘脑 GnRH，降低血浆 FSH、LH、睾酮水平，具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
    TAK-683 acetate
  • HY-P2161
    TAK-683

    		Kisspeptin Receptor Cancer
    TAK-683 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50=170 pM)，具有改善的代谢稳定性。TAK-683 是一个九肽 metastin 的类似物，针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。TAK-683 消耗下丘脑 GnRH，降低血浆FSH、LH、睾酮水平，具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
    TAK-683
  • HY-P2161A
    TAK-683 TFA

    		Kisspeptin Receptor Cancer
    TAK-683 TFA 是一种有效的完全 KISS1R 激动剂 (IC50=170 pM)，具有改善的代谢稳定性。TAK-683 TFA 是一个九肽 metastin 的类似物，对 KISS1R 具有激动作用，针对人与大鼠 EC50 值分别为 0.96 nM 和 1.6 nM。 TAK-683 TFA 消耗下丘脑 GnRH，降低血浆 FSH、LH、睾酮水平，具有研究激素依赖性前列腺癌的潜力。
    TAK-683 TFA

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