1. Epigenetics Apoptosis
  2. Histone Acetyltransferase Apoptosis
  3. CPTH2

CPTH2 是有效的组蛋白乙酰基转移酶 (HAT) 抑制剂。CPTH2 选择性地抑制 Gcn5 对组蛋白 H3 的乙酰化。CPTH2 通过抑制乙酰转移酶 p300 (KAT3B) 诱导凋亡 (apoptosis) 并降低透明细胞肾癌 (ccRCC) 细胞系的侵袭性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

CPTH2 Chemical Structure

CPTH2 Chemical Structure

CAS No. : 357649-93-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1540
In-stock
5 mg ¥875
In-stock
10 mg ¥1400
In-stock
50 mg ¥3500
In-stock
100 mg ¥5500
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of CPTH2:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

CPTH2 is a potent histone acetyltransferase (HAT) inhibitor. CPTH2 selectively inhibits the acetylation of histone H3 by Gcn5. CPTH2 induces apoptosis and decreases the invasiveness of a clear cell renal carcinoma (ccRCC) cell line through the inhibition of acetyltransferase p300 (KAT3B)[1][2].

IC50 & Target[1]

GCN5

 

体外研究
(In Vitro)

CPTH2 (100 μM; 12, 24, 48 hours) causes a decrease in cell proliferation after as early as 12 h with a further significant reduction after 48 h stimulation[1].
CPTH2 (100 μM; 12 or 48 hours) causes a comparable drop of the activity in both cell lines[1].
CPTH2 (100 μM; 48 hours) produces a drastic increase in apoptotic/dead cell population after 48 h[1].
CPTH2 (100 μM; 12, 24, 48 hours) shows a reduced acetylation of both global AcH3 histone and H3AcK18[1].
CPTH2 (100 μM; 24, 48 hours) is capable to counteract invasion and migration of ccRCC-786-O cells in culture[1].
CPTH2 (0.2, 0.5, 1 mM) inhibits the growth of a GCN5 deleted strain and a single catalytic mutant E173H[2].
CPTH2 (0.6, 0.8 mM; for 24 hours) inhibits histone H3 acetylation in yeast cell cultures[2].
CPTH2 inhibits the Gcn5p dependent functional network[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: Papillary thyroid (K1) and clear cell Renal Cell Carcinoma (ccRCC-786-O) cell lines
Concentration: 100 μM
Incubation Time: 12, 24, 48 hours
Result: Caused a decrease in cell proliferation after as early as 12 h with a further significant reduction after 48 h stimulation.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: K1 and ccRCC-786-O cell lines
Concentration: 100 μM
Incubation Time: 24 hours (K1 cell) and 48 hours (ccRCC-786-O cell)
Result: Caused a comparable drop of the activity in both cell lines.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: ccRCC-786-O cells
Concentration: 100 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Produced a drastic increase in apoptotic/dead cell population after 48 h.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: ccRCC-786-O cells
Concentration: 100 μM
Incubation Time: 12, 24, 48 hours
Result: Showed a reduced acetylation of both global AcH3 histone and H3AcK18.
分子量

291.80

Formula

C14H14ClN3S

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 16.67 mg/mL (57.13 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

Ethanol 中的溶解度 : 1 mg/mL (3.43 mM; 超声助溶)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.4270 mL 17.1350 mL 34.2701 mL
5 mM 0.6854 mL 3.4270 mL 6.8540 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (5.72 mM); 悬浊液

    此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL(饱和度未知)的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.79%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
Ethanol / DMSO 1 mM 3.4270 mL 17.1350 mL 34.2700 mL 85.6751 mL
DMSO 5 mM 0.6854 mL 3.4270 mL 6.8540 mL 17.1350 mL
10 mM 0.3427 mL 1.7135 mL 3.4270 mL 8.5675 mL
15 mM 0.2285 mL 1.1423 mL 2.2847 mL 5.7117 mL
20 mM 0.1714 mL 0.8568 mL 1.7135 mL 4.2838 mL
25 mM 0.1371 mL 0.6854 mL 1.3708 mL 3.4270 mL
30 mM 0.1142 mL 0.5712 mL 1.1423 mL 2.8558 mL
40 mM 0.0857 mL 0.4284 mL 0.8568 mL 2.1419 mL
50 mM 0.0685 mL 0.3427 mL 0.6854 mL 1.7135 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
CPTH2
目录号:
HY-W013274
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