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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-D0004
    Azure B

    Azure B chloride

    		 Monoamine Oxidase Neurological Disease
    Azure B 是一种阳离子染料 (cationic dye)，是 Methylene blue 的主要代谢物，用于 Azure 曙红染色剂以进行血液涂片染色。Azure B 是一种高效、选择性和可逆的抑制单胺氧化酶 (MAO)-A 的抑制剂，对重组人的 MAO-A 和 MAO-B 的IC50 分别为 11 和 968 nM。Azure B 具有显著的抗抑郁作用。
    Azure B
  • HY-132889
    BPTF-IN-BZ1
    1 篇文献验证

    		 Epigenetic Reader Domain Cancer
    BPTF-IN-BZ1 是一种 BPTF 抑制剂，具有高效价（Kd = 6.3 nM）。
    BPTF-IN-BZ1
  • HY-132894
    Pixavir marboxilo

    		Influenza Virus Infection
    Pixavir marboxilo 是一种高效的帽依赖内切酶抑制剂，具有口服活性。Pixavir marboxilo 可用于流感的研究。
    Pixavir marboxilo
  • HY-151136
    DY-46-2

    		DNA Methyltransferase Cancer
    DY-46-2 是一种高效、选择性高的新型非核苷 DNA 甲基转移酶 3A (DNMT3A) 抑制剂，其IC50 值为 1.3 μM。
    DY-46-2
  • HY-12988
    C527
    1 篇文献验证

    		 Deubiquitinase Cancer
    C527是泛 DUB 酶的抑制剂，对 USP1/UAF1 复合物活性较高， IC50 值为0.88 μM。
    C527
  • HY-120210
    XY018

    		ROR Inflammation/Immunology Cancer
    XY018 是一种有效的 ROR-γ 选择性拮抗剂。XY018 作用于 293T 细胞，抑制 ROR-γ 活性，EC50 为 190 nM。XY018 与 ROR-γ 疏水配体结合域 (LBD) 结合 。
    XY018
  • HY-D0004R
    Azure B (Standard)

    Azure B chloride (Standard)

    		 Reference Standards Monoamine Oxidase Neurological Disease
    Azure B (Standard)是 Azure B 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Azure B 是一种阳离子染料 (cationic dye)，是 Methylene blue 的主要代谢物，用于 Azure 曙红染色剂以进行血液涂片染色。Azure B 是一种高效、选择性和可逆的抑制单胺氧化酶 (MAO)-A 的抑制剂，对重组人的 MAO-A 和 MAO-B 的IC50 分别为 11 和 968 nM。Azure B 具有显著的抗抑郁作用。
    Azure B (Standard)
  • HY-148899
    Mcl-1 inhibitor 10

    		Bcl-2 Family Cancer
    Mcl-1 inhibitor 10 (compound 43) 是一个相对较强的 MCL-1 抑制剂 (IC50=0.67 μM)。Mcl-1 inhibitor 10 与 MCL-1 蛋白的特定结合位点相互作用，从而阻断 MCL-1 的促存活信号，推动癌细胞进入凋亡 (apoptosis) 程序。Mcl-1 inhibitor 10 可用于对依赖 MCL-1 的癌症的研究。
    Mcl-1 inhibitor 10
  • HY-126475
    KSK213

    		Bacterial Others
    KSK213 是一种基于1,2,3-三唑的衣原体感染性抑制剂，具有高效抑制衣原体感染性的活性（EC50 ≤ 20 nM）。
    KSK213
  • HY-167717
    (Rac)-Eflucimibe

    (Rac)-F 12511

    		 Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    (Rac)-Eflucimibe ((Rac)-F 12511)是一种ACAT抑制剂，具有调节内源性高胆固醇血症的活性。 (Rac)-Eflucimibe在不同的高胆固醇动物模型中显示出作为抗高胆固醇化合物的高效能和效力。
    (Rac)-Eflucimibe
  • HY-19985
    PF-06459988

    		EGFR Cancer
    PF-06459988 是一个具有口服活性、不可逆的和突变体选择性的 EGFR 突变体抑制剂。PF-06459988 对含 T790M 的 EGFRs 双突变体具有较高的效价和特异性。PF-06459988 可用于癌症的研究。
    PF-06459988
  • HY-150617
    Lartesertib

    M4076; ATM Inhibitor-5

    		 ATM/ATR STING PD-1/PD-L1 Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Lartesertib (M4076) 是一种有效的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 ATM 的抑制剂。Lartesertib 可抑制多种造血细胞系的生长。此外，Lartesertib 与 ATR 抑制剂 Tuvusertib (HY-111451) 联用可促进肿瘤细胞死亡，激活免疫信号通路，发挥抗肿瘤的活性。
    Lartesertib
  • HY-144110
    HCV-IN-37

    		HCV Infection
    HCV-IN-37 (Compound 3d) 是一种有效的 HCV 抑制剂。以 15 mg/kg 的单剂量对大鼠口服给药后，HCV-IN-37 可口服并在大鼠血浆中持久存在。活性衍生物 HCV-IN-37 的高效力主要是由对病毒进入阶段的抑制作用驱动的。
    HCV-IN-37
  • HY-153612
    MMV009085

    		GLUT Parasite Infection Inflammation/Immunology
    MMV009085 是一种有效的恶性疟原虫己糖转运体 PfHT1 特异性抑制剂，是一种潜在的抗疟疾化合物。MMV009085 也是一种人葡萄糖转运蛋白抑制剂，对葡萄糖摄取 (IC50: 2.6 μM) 和寄生虫生长 (EC50: 1.23±0.04 μM; 3D7) 均有较强的抑制作用。
    MMV009085
  • HY-163806
    NT376

    		HDAC Neurological Disease Cancer
    NT376 是 IIa 类 Histone deacetylases (HDAC) 的高效选择性抑制剂，其 IC50 值为 32 nM，在 HT-29 细胞中与 NT160 (HY-149285) 相似 (IC50= 46 nM)。NT376 有望用于各种癌症和中枢神经系统疾病 (CNS) 的研究，如阿尔茨海默氏症和亨廷顿氏病。
    NT376
  • HY-109189
    Rezivertinib
    1 篇文献验证

    BPI-7711

    		 EGFR Cancer
    Rezivertinib (BPI-7711) 是一种口服有效，高选择性和不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI)。Rezivertinib 对常见的激活 EGFR 和抗性T790M 突变具有高效力。Rezivertinib 具有出色的透过中枢神经系统 (CNS) 能力，并具有抗肿瘤活性。
    Rezivertinib
  • HY-115947
    Anticancer agent 33

    		Drug Derivative Cancer
    Anticancer agent 33 (compound 3) 是一种 Squamocin 和 Bullatacin 衍生物，一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 33 抑制 4T1 乳腺癌细胞系 (A549、HeLa、HepG2 和 MCF-7 细胞) 生长，IC50 为 1.9-5.4 µM。
    Anticancer agent 33
  • HY-173290
    PDE4D inhibitor 1

    		Phosphodiesterase (PDE) Interleukin Related CXCR TNF Receptor Inflammation/Immunology
    PDE4-IN-1 是一种 PDE4 抑制剂，具有高效价 (IC50：8.6 nM) 且优于其他 PDE 亚型的选择性。PDE4-IN-1 可抑制炎性细胞因子和趋化因子的释放。PDE4-IN-1 可显著修复受损的 cAMP-CREB 信号通路。PDE4-IN-1 可抑制增殖并促进分化，从而逆转银屑病的形成。
    PDE4D inhibitor 1
  • HY-151367
    SHR2415

    		ERK Cancer
    SHR2415 是一种高效、选择性的 ERK1/2 抑制剂，具有口服活性。SHR2415 对 ERK1 和 ERK2 具有抑制作用，IC50 值分别为 2.8 nM 和 5.9 nM。SHR2415 在 Colo205 细胞中具有高效力，IC50 值为 44.6 nM。SHR2415 可用于癌症研究。
    SHR2415
  • HY-125384
    ARN14686

    		Fluorescent Dye Inflammation/Immunology
    ARN14686 是一种 ABPP (蛋白质活性表达谱)探针。ARN14686 可高效抑制 hNAAA (IC50=0.006 μM)。ARN14686 通过与 N 端半胱氨酸共价结合与 NAAA 相互作用。ARN14686 仅与 NAAA 的催化活性形式结合，因此可作为有效的基于活性的探针。
    ARN14686
  • HY-150617A
    (Rac)-Lartesertib

    (Rac)-M4076; (Rac)-ATM Inhibitor-5

    		 ATM/ATR STING PD-1/PD-L1 Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    (Rac)-Lartesertib ((Rac)-M4076) 是 Lartesertib (HY-150617) 的异构体。Lartesertib (M4076) 是一种有效的丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶 ATM 的抑制剂。Lartesertib 可抑制多种造血细胞系的生长。此外，Lartesertib 与 ATR 抑制剂 Tuvusertib (HY-111451) 联用可促进肿瘤细胞死亡，激活免疫信号通路，发挥抗肿瘤的活性。
    (Rac)-Lartesertib
  • HY-107390
    AX-024
    1 篇文献验证

    		 TNF Receptor Interleukin Related IFNAR Inflammation/Immunology Cancer
    AX-024 是一种口服可利用的，首创的 TCR-Nck 相互作用抑制剂，可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化，IC50 值为 1 nM。AX-024 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6)，肿瘤坏死因子-α (TNFα)，干扰素-γ (IFN-γ)，IL-10 和 IL-17A 的产生。
    AX-024
  • HY-107390A
    AX-024 hydrochloride
    1 篇文献验证

    		 TNF Receptor Interleukin Related IFNAR Inflammation/Immunology Cancer
    AX-024 hydrochloride 是一种口服可利用的，首创的 TCR-Nck 相互作用抑制剂，可选择性地抑制 TCR 触发的 T 细胞活化，IC50 值为 1 nM。AX-024 hydrochloride 通过靶向 SH3 结构域调节细胞信号传导。AX-024 hydrochloride 具有低毒、高效、高选择性的特点。AX-024 hydrochloride 有效抑制白细胞介素-6 (IL-6)，肿瘤坏死因子-α (TNFα)，干扰素-γ (IFN-γ)，IL-10 和 IL-17A 的产生。
    AX-024 hydrochloride
  • HY-106481
    Bufrolin

    		GPR35 Histamine Receptor Inflammation/Immunology
    Bufrolin 是 Cromoglycate (组胺释放抑制剂) 类似物，是一种高效的 GPR35 激动剂。Bufrolin 促进 β-arrestin-2 与人 GPR35a 或大鼠 GPR35 之间的相互作用。Bufrolin 还可以作为抗过敏性肥大细胞稳定剂，抑制内化肽诱导的抗炎反应。Bufrolin 作为一种抗炎剂，可用于内化肽连接药剂的药物递送研究。
    Bufrolin
  • HY-147947
    Tubulin polymerization-IN-30

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin polymerization-IN-30 (compound 6e) 是一种有效的微管蛋白聚合 (Tubulin polymerization) 抑制剂。Tubulin polymerization-IN-30 是秋水仙素结合位点抑制剂。Tubulin polymerization-IN-30 可破坏细胞内微管组织，将细胞周期阻滞在 G2/M 期。Tubulin polymerization-IN-30 对 SGC-7901、A549 和 HeLa 等肿瘤细胞系具有良好的抗肿瘤活性，其 IC50 分别为 2.16、2.21 和 0.403 μM。
    Tubulin polymerization-IN-30
  • HY-115981
    NS5A-IN-2

    		HCV Protease Infection
    NS5A-IN-2 (Compound 33) 是一种有效的 NS5A 抑制剂。NS5A-IN-2 对 HCV 基因型 1b 具有极高的效力，提高了对基因型 3a (GT 3a) 的活性和良好的代谢稳定性。
    NS5A-IN-2
  • HY-175260
    ZN-c5

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ZN-c5 是一种选择性且口服有效的雌激素受体 (estrogen receptor) 降解剂。ZN-c5 在细胞实验中显示出更强的活性 (MCF-7, IC50 = 0.3 nM)，并与 ERα 和 ERβ 具有高亲和力结合 (IC50 分别为 0.4 nM 和 0.8 nM)。ZN-c5 在 MCF-7 小鼠异种移植模型和 WHIM20 异种移植模型中抑制肿瘤生长。ZN-c5 可用于乳腺癌的研究。
    ZN-c5
  • HY-133129
    MS1943
    3 篇文献验证

    		 PROTACs Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    MS1943 是一种基于 PROTACs 的具有口服活性的 EZH2 选择性降解剂，可有效降低细胞中的 EZH2 水平。MS1943 具有抗癌活性，在多种 TNBC 细胞中表现出细胞毒性作用，同时保留正常细胞。此外，MS1943 在抑制 EZH2 甲基转移酶 (EZH2 methyltransferase) 活性方面保持高效力 (IC50=120 nM)，并且对 EZH2 具有高度选择性。(Structure Note: RED, EZH2 ligand (HY-148458); Blue, Hyt (HY-W001578))。
    MS1943
  • HY-155222
    TW9

    		Epigenetic Reader Domain HDAC Cancer
    TW9 是一种有效的 BET/HDAC 蛋白双重抑制剂，对 BRD4(1)、BRD4(2) 的 KD 分别为 0.069 μM、0.231 μM，对 HDAC1 的 IC50 为 0.29 μM。TW9 是 BET 抑制剂 (+)-JQ1 (HY-13030) 和 I 类 HDAC 抑制剂 CI994 (HY-50934) 的新加合物。TW9 在抑制胰腺导管腺癌 (PDAC) 的肿瘤生长方面表现出高效力。TW9 可提高化疗药物吉西他滨 (HY-17026) 的疗效。
    TW9
  • HY-13238
    Dolutegravir
    最多引用文献
    29 篇文献验证

    S/GSK1349572

    		 HIV Integrase HIV Infection
    度鲁特韦 Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂，在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM，Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制，IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R，N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50=3.6-5.8 nM)。
    Dolutegravir
  • HY-132231
    FD223

    		PI3K Apoptosis Cancer
    FD223 是一种有效且选择性的磷酸肌醇3-激酶δ (PI3Kδ) 抑制剂。FD223 显示出高效价 (IC50=1 nM) 和对其他异构体的良好选择性 (α、β 和 γ 的IC50 值分别为 51 nM、29 nM 和 37nM）。FD223通过抑制 p-AKT Ser473 有效抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞系的增殖，从而导致细胞周期 G1 期阻滞。FD223 在 AML 等白血病的研究中具有潜力。
    FD223
  • HY-13238A
    Dolutegravir sodium
    最多引用文献
    29 篇文献验证

    S/GSK1349572 sodium

    		 HIV Integrase HIV Infection
    度鲁特韦钠盐 Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移抑制剂，在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM，Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制，IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir sodium (S/GSK1349572 sodium) 对 Y143R，N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50=3.6-5.8 nM)。
    Dolutegravir sodium
  • HY-13238S2
    Dolutegravir-d5

    S/GSK1349572-d5

    		 Isotope-Labeled Compounds HIV Integrase HIV Infection
    度鲁特韦-d5 Dolutegravir-d5 是 Dolutegravir 氘代物。Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂，在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM，Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制，IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R，N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50=3.6-5.8 nM)。
    Dolutegravir-d5
  • HY-13238S1
    Dolutegravir-d3

    S/GSK1349572-d3

    		 Isotope-Labeled Compounds HIV Integrase HIV Infection
    度鲁特韦 d3 Dolutegravir-d3 是 Dolutegravir 的氘代物。Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂，在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM，Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制，IC50 为 0.51 nM。Dolutegra
    Dolutegravir-d3
  • HY-13238R
    Dolutegravir (Standard)

    S/GSK1349572 (Standard)

    		 Reference Standards HIV Integrase HIV Infection
    度鲁特韦(Standard) Dolutegravir (Standard)是 Dolutegravir 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dolutegravir (S/GSK1349572) 是一种高效、口服的 HIV 整合酶链转移 抑制剂，在 HIV-1 整合酶催化的链转移中的 IC50 值为 2.7 nM，Dolutegravir (S/GSK1349572) 抑制 HIV-1 病毒在外周血单个核细胞中的复制，IC50 为 0.51 nM。Dolutegravir (S/GSK1349572) 对 Y143R，N155H 和 G140S/Q148H 突变体也保持高效 (EC50=3.6-5.8 nM)。
    Dolutegravir (Standard)
  • HY-115982
    NS5A-IN-3

    		HCV Protease Infection
    NS5A-IN-3 (Compound 15) 是一种有效的 NS5A 抑制剂。NS5A-IN-3 对 HCV 基因型 1b 具有极高的效力，提高了对基因型 3a (GT 3a) 的活性和良好的代谢稳定性。NS5A-IN-3 对基因型 1b 表现出比 daclatasvir 更高的耐药屏障。
    NS5A-IN-3
  • HY-105099
    Rifalazil

    KRM-1648; ABI-1648

    		 Antibiotic DNA/RNA Synthesis Bacterial Infection Inflammation/Immunology
    利福拉齐 Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 是利福霉素衍生物，可抑制细菌依赖 DNA 的 RNA 聚合酶 (RNA polymerase) 并阻断 RNA 聚合酶中的 β 亚基从而杀死细菌感染的细胞。Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 是一种抗生素 (antibiotic)，对分枝杆菌，革兰氏阳性细菌，幽门螺杆菌，肺炎衣原体和沙眼衣原体有抑制作用，其 MIC 值在 0.00025 至 0.0025 μg/ml 之间。Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 有潜力用于衣原体感染，梭菌相关性腹泻菌感染 (CDAD) 和结核病 (TB) 研究的相关研究。
    Rifalazil
  • HY-105099R
    Rifalazil (Standard)

    KRM-1648 (Standard); ABI-1648 (Standard)

    		 Antibiotic Reference Standards DNA/RNA Synthesis Bacterial Infection Inflammation/Immunology
    利福拉齐 (Standard) Rifalazil (Standard)是 Rifalazil 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 是利福霉素衍生物，可抑制细菌依赖 DNA 的 RNA 聚合酶 (RNA polymerase) 并阻断 RNA 聚合酶中的 β 亚基从而杀死细菌感染的细胞。Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 是一种抗生素 (antibiotic)，对分枝杆菌，革兰氏阳性细菌，幽门螺杆菌，肺炎衣原体和沙眼衣
    Rifalazil (Standard)
  • HY-15334
    CEP-5214

    		VEGFR Cancer
    CEP-5214 是一种茚并吡咯并咔唑类、血管内皮生长因子 R2 (VEGF-R2) 酪氨酸激酶的抑制剂。CEP-5214 对 VEGF-R2 具有高效力（IC50 为 8 nM），对人类 VEGF-R 酪氨酸激酶（VEGF-R2/KDR） 的 IC50 为 4 nM，并对其他激酶具有良好的选择性。CEP-5214 在各种模型中表现出显著的细胞和体内抗肿瘤活性。
    CEP-5214

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