2. MAPK/ERK Pathway Stem Cell/Wnt
  3. ERK
  4. SHR2415

SHR2415 是一种高效、选择性的 ERK1/2 抑制剂，具有口服活性。SHR2415 对 ERK1 和 ERK2 具有抑制作用，IC50 值分别为 2.8 nM 和 5.9 nM。SHR2415 在 Colo205 细胞中具有高效力，IC50 值为 44.6 nM。SHR2415 可用于癌症研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

SHR2415 Chemical Structure

SHR2415 Chemical Structure

CAS No. : 2494010-42-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥3620
In-stock
5 mg ￥8330
In-stock
10 mg   询价  
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SHR2415 相关抗体

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ERK ERK1 ERK2 ERK5 ERK8

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

SHR2415 is a highly potent, selective and orally active ERK1/2 inhibitor. SHR2415 has inhibition activity for ERK1 and ERK2 with IC50 values of 2.8 nM and 5.9 nM, respectively. SHR2415 exhibits high potency with an IC50 value of 44.6 nM in Colo205 cells. SHR2415 can be used for the research of cancer[1].

IC50 & Target[1]

ERK1

2.8 nM (IC50)

ERK2

5.9 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

SHR2415 has inhibition activity for ERK1 and ERK2 with IC50 values of 2.8 nM and 5.9 nM, respectively[1].
SHR2415 shows the cellular potency with an IC50 value of 44.6 nM in Colo205 cells[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

SHR2415 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

SHR2415 (i.v. (1 mg/kg for mouse and rat) and p.o. (2 mg/kg for mouse, rat, and dog)) displays a favorable PK profile across species with low clearance and good in vivo exposure[1].
SHR2415 (25, 50 mg/kg; p.o.; once daily, for 14 days) displays favorable PK profiles across species as well as robust in vivo efficacy in a mouse Colo205 xenograft model[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Mouse, Rat and Dog[1]
Dosage: 1 mg/kg (mouse and rat), 0.5 mg/kg (dog), 2 mg/kg (mouse, rat, and dog)
Administration: i.v. (mouse and rat) and p.o. (mouse, rat, and dog)
Result:
Species Mouse Rat Dog
Cmax(ng/mL) 604 219 526
AUC0-tp.o. (ng/mL•h) 2460 726 3271
t1/2p.o. (h) 3.5 2.1 3.2
CL(mL/min/kg) 12.2 25.3 10.5
F (%) 90.8 45.8 101
Animal Model: Balb/c mouse Colo205 tumor xenograft model[1]
Dosage: 25, 50 mg/kg
Administration: p.o.; once daily, for 14 days
Result:
Cpds ID @ Dose Plasma Tumor AUC-tumor/AUC-plasma TGI(%)
Cmax
(ng/mL)		 AUC
(h*ng/mL)		 Cmax
(ng/mL)		 AUC
(h*ng/mL)
SHR2415@25 mg/kg 5147 21364 9460 30260 1.42 112
分子量

463.92

Formula

C23H22ClN7O2
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (215.55 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1555 mL 10.7777 mL 21.5554 mL
5 mM 0.4311 mL 2.1555 mL 4.3111 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.39 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.39 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

SHR2415 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1555 mL 10.7777 mL 21.5554 mL 53.8886 mL
5 mM 0.4311 mL 2.1555 mL 4.3111 mL 10.7777 mL
10 mM 0.2156 mL 1.0778 mL 2.1555 mL 5.3889 mL
15 mM 0.1437 mL 0.7185 mL 1.4370 mL 3.5926 mL
20 mM 0.1078 mL 0.5389 mL 1.0778 mL 2.6944 mL
25 mM 0.0862 mL 0.4311 mL 0.8622 mL 2.1555 mL
30 mM 0.0719 mL 0.3593 mL 0.7185 mL 1.7963 mL
40 mM 0.0539 mL 0.2694 mL 0.5389 mL 1.3472 mL
50 mM 0.0431 mL 0.2156 mL 0.4311 mL 1.0778 mL
60 mM 0.0359 mL 0.1796 mL 0.3593 mL 0.8981 mL
80 mM 0.0269 mL 0.1347 mL 0.2694 mL 0.6736 mL
100 mM 0.0216 mL 0.1078 mL 0.2156 mL 0.5389 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

SHR24152494010-42-1SHR 2415SHR-2415ERKExtracellular signal regulated kinasesERK1/2 kinaseRAS-RAF-MEK-ERK signaling pathwayoralERK1ERK2Colo205 cellscancerInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
SHR2415
目录号：
HY-151367
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