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KRAS degrader

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  • HY-129523
    PROTAC K-Ras Degrader-1
    1 篇文献验证

    		 PROTACs Ras Cancer
    PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种 PROTAC。PROTAC K-Ras Degrader-1 基于 Cereblon E3 配体有效的降解 K-Ras，在 SW1573 中对 K-Ras 降解率 ≥70%。
    PROTAC <em>K-Ras</em> <em>Degrader</em>-1
  • HY-153821
    PROTAC KRAS G12C degrader-2

    		Ras PROTACs Cancer
    PROTAC KRAS G12C degrader-2 (compound 432) 是 K-Ras 蛋白水解调节剂。PROTAC KRAS G12C degrader-2 是一种双功能化合物，其一端含有小脑细胞凋亡蛋白抑制剂 (IAP)，另一端含有与 KRAS 结合的片段。
    PROTAC <em>KRAS</em> G12C <em>degrader</em>-2
  • HY-139186
    PROTAC KRAS G12C degrader-1

    		PROTACs Cancer
    PROTAC KRAS G12C degrader-1 是一种基于 Cereblon 的 KRASG12C PROTAC 降解剂。PROTAC KRAS G12C degrader-1 诱导 CRBN/KRASG12C 二聚化并降解报告细胞中的 GFP-KRASG12C。
    PROTAC <em>KRAS</em> G12C <em>degrader</em>-1
  • HY-153880
    KRAS degrader-1

    		PROTACs Ras Cancer
    KRAS degrader-1 (compound 1) 是一种有效的 KRAS 降解剂。KRAS degrader-1 通过自噬-溶酶体降解途径靶向特定蛋白质进行降解。
    <em>KRAS</em> <em>degrader</em>-1
  • HY-161176
    PROTAC KRAS G12D degrader 1

    		PROTACs Cancer
    PROTAC KRAS G12D degrader 1 是一种有效、快速、选择性的 PROTAC KRASG12D 降解剂，DC50 为 38.06 nM。PROTAC KRAS G12D degrader 1 显示出显着的抗肿瘤功效。
    PROTAC <em>KRAS</em> G12D <em>degrader</em> 1
  • HY-153881
    PROTAC KRAS G12C degrader-3

    		Ras Cancer
    PROTAC KRAS G12C degrader-3（Comp 283）是一种有效的 KRAS G12C 降解剂，可以用于癌症研究。
    PROTAC <em>KRAS</em> G12C <em>degrader</em>-3
  • HY-161177
    PROTAC KRAS G12D degrader 2

    		PROTACs Ras Infection
    PROTAC KRAS G12D degrader 2 是一种能够触发 SARS-CoV-2 3-凝乳胰蛋白酶样蛋白酶 (3CLPro) 降解的拟肽分子。PROTAC 分子是通过哌嗪-哌啶连接剂将基于 GC-376 的二肽基 3CLPro 配体与泊马度胺部分偶联而设计的。
    PROTAC <em>KRAS</em> G12D <em>degrader</em> 2
  • HY-130820
    THP-PEG4-Pyrrolidine(N-Boc)-CH2OH

    		PROTAC Linkers Cancer
    THP-PEG4-Pyrrolidine(N-Boc)-CH2OH 是基于 PEG 结构的 PROTAC linker, 可以用来制备 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)。
    THP-PEG4-Pyrrolidine(N-Boc)-CH2OH
  • HY-129775
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 1

    		Target Protein Ligand-Linker Conjugates Cancer
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 1 包含靶蛋白 K-Ras 配体和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 1 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 1
  • HY-129776
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 2

    		Target Protein Ligand-Linker Conjugates Cancer
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 2 包含靶蛋白 K-Ras 配体和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 2 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 2
  • HY-130822
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 4

    		Target Protein Ligand-Linker Conjugates Cancer
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 4 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 4 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 4
  • HY-130823
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 5

    		Target Protein Ligand-Linker Conjugates Cancer
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 5 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 5 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 5
  • HY-130991
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 6

    		Target Protein Ligand-Linker Conjugates Cancer
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 6 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 6
  • HY-130707
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 3

    		Target Protein Ligand-Linker Conjugates Cancer
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 3 (Compound 001371) 包含靶蛋白 K-Ras 配体 (K-Ras 募集基序) 和 PROTAC linker，可募集 E3 连接酶 (如 VHL，CRBN，MDM2 和 IAP 等类型)。K-Ras ligand-Linker Conjugate 3 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)，PROTAC K-Ras Degrader-1 是一种有效的 PROTAC K-Ras 降解剂，在 SW1573 中对 K-Ras 的降解率 ≥70%。
    K-Ras ligand-Linker Conjugate 3
  • HY-145615
    Pomalidomide-C12-NH2 hydrochloride

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Pomalidomide-C12-NH2 hydrochloride 是 PROTAC KRAS G12C degrader-1 (HY-139186) 的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)。PROTAC KRAS G12C degrader-1 是一种基于 Cereblon 的 KRASG12C 降解剂。
    Pomalidomide-C12-NH2 hydrochloride
  • HY-145737
    PROTAC SOS1 degrader-1

    		PROTACs Ras Cancer
    PROTAC SOS1degrader-1 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂，DC50 为 98.4 nM。PROTAC SOS1 Degrader-1 在各种 KRAS 突变的癌细胞中显示出抗增殖活性。PROTAC SOS1 Degrader-1 具有抗肿瘤作用，且具有低毒性。
    PROTAC SOS1 degrader-1
  • HY-145737A
    PROTAC SOS1 degrader-1 TFA

    		PROTACs Ras Cancer
    PROTAC SOS1 degrader-1 (TFA) 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂，DC50 为 98.4 nM。PROTAC SOS1 Degrader-1 在各种 KRAS 突变的癌细胞中显示出抗增殖活性。PROTAC SOS1 Degrader-1 具有抗肿瘤作用，且具有低毒性。
    PROTAC SOS1 degrader-1 TFA
  • HY-130819
    Tos-PEG4-THP

    		PROTAC Linkers Cancer
    Tos-PEG4-THP 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。Tetraethylene glycol 可用于合成 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)。
    Tos-PEG4-THP
  • HY-157458
    PDEδ autophagic degrader 1

    		ATTECs Phosphodiesterase (PDE) Autophagy Cancer
    PDEδ autophagic degrader 1 (compound 12c) 是一种有效的 PDEδ 自噬降解剂。PDEδ autophagic degrader 1 通过溶酶体介导的自噬降低 PDEδ 蛋白水平，而不影响 PDEδ mRNA 表达。PDEδ autophagic degrader 1 抑制 KRAS 突变胰腺癌细胞的生长。
    PDEδ autophagic degrader 1
  • HY-130821
    THP-PEG4-Pyrrolidine(N-Me)-CH2OH

    		PROTAC Linkers Cancer
    THP-PEG4-Pyrrolidine(N-Me)-CH2OH 是基于 PEG 结构的 PROTAC linker, 可以用来制备 PROTAC K-Ras Degrader-1 (HY-129523)。
    THP-PEG4-Pyrrolidine(N-Me)-CH2OH
  • HY-157228
    ACBI3

    		Others Cancer
    ACBI3 是一种泛 KRAS 降解剂。 ACBI3 实现致癌 KRAS 的体内降解。
    ACBI3
  • HY-161654
    PROTAC SOS1 degrader-10

    		PROTACs Ras Cancer
    PROTAC SOS1 degrader-10 (Compound 11o) 是 son of sevenless 1 (SOS1) 的降解剂，CRBN 和蛋白酶依赖地降解 SOS1。PROTAC SOS1 degrader-10 可降解 KRAS 突变的癌细胞 SW620、A549 和 DLD-1 中的 SOS1，DC50 分别为 2.23、1.85 和 7.53 nM。PROTAC SOS1 degrader-10 抑制细胞 SW620、A549 和 DLD-1 的增殖，IC50 分别为 36.7、52.2 和 107 nM。PROTAC SOS1 degrader-10 抑制 ERK 磷酸化。(Pink: SOS1 ligand (HY-161655); Black: linker (HY-161656); Blue: E3 ligase ligand (HY-W249500))
    PROTAC SOS1 degrader-10
  • HY-161233
    BTX-6654

    		PROTACs ERK Cancer
    BTX-6654 是一种靶向性和特异性的基于小脑的双功能 SOS1 PROTAC 降解剂。BTX-6654 降低下游信号标记 pERK 和 pS6，并在多种 KRAS 突变的细胞中显示抗增殖活性。
    BTX-6654
  • HY-162281
    PROTAC SOS1 degrader-6

    		Others Cancer
    PROTAC SOS1 degrader-6 (compound 23) 是一种有效的 SOS1 PROTACs 降解剂，与 KRASG12C 抑制剂具有协同功效。
    PROTAC SOS1 degrader-6
  • HY-137516
    LC-2
    1 篇文献验证

    		 PROTACs Ras Cancer
    LC-2 是首创的基于von Hippel-Lindau的内源性 KRAS G12C 的 PROTAC 降解剂，DC50 在 0.25 和 0.76 μM 之间。LC-2 是一种 PROTAC，与 MRTX849 共价结合 KRAS G12C 并招募 E3 连接酶 VHL，诱导 KRAS G12C 快速持续降解，导致纯合和杂合子 KRAS G12C 细胞系 MAPK 信号的抑制。
    LC-2
  • HY-141807
    MS21

    		PROTACs Akt Cancer
    MS21 是一种新型的 AKT 降解物，通过选择性地抑制 PI3K/PTEN 途径突变癌症的生长。
    MS21
  • HY-144323
    YF135

    		PROTACs PERK Cancer
    YF135 是一种高效的可逆共价 KRASG12C PROTAC。以 KRAS G12C inhibitor 48 (compound 6d) 作为配体，以 MRTX849 联动 VHL 配体为支架，设计合成YF135。YF135 通过 E3 连接酶 VHL 介导的蛋白酶体途径显著诱导 KRASG12C 的可逆降解，降低 ERK 磷酸化水平。
    YF135
  • HY-148273
    Setidegrasib

    KRAS G12D inhibitor 17

    		 PROTACs Ras Cancer
    Setidegrasib (example 8) 是一种喹唑啉连接 (4R)-4-羟基-l -脯氨酸酰胺化合物，可诱导 G12D 突变 KRAS 蛋白降解。Setidegrasib 是一种 PTOTAC。
    Setidegrasib
  • HY-139403
    MRTX849 ethoxypropanoic acid

    		Target Protein Ligand-Linker Conjugates Ras Cancer
    MRTX849 ethoxypropanoic acid 包含 KRAS G12C 配体和 PROTAC 连接物。MRTX849 ethoxypropanoic acid 可用于合成 PROTAC LC-2 (HY-137516)。LC-2 是一种有效且首创的 PROTAC，能够降解内源性 KRAS G12C (DC50，介于 0.25 和 0.76 μM 之间)。
    MRTX849 ethoxypropanoic acid
  • HY-161235
    BTX-7312

    		Ras Cancer
    BTX-7312 是一种基于 cereblon 的 SOS1 双功能降解剂。BTX-7312 降低下游信号标记 pERK 和 pS6，并在多种 KRAS 突变的细胞中显示抗增殖活性。
    BTX-7312
  • HY-161236
    KRAS ligand 4

    		Ras Cancer
    KRAS ligand 4 (Compound 2) 是一种基于 SOS1 的双功能降解剂。KRAS ligand 4 可降低下游信号标记 pERK 和 pS6，并在多种 KRAS 突变的细胞中显示抗增殖活性。
    KRAS ligand 4
  • HY-139402
    MRTX849 acid

    		Ras Cancer
    MRTX849 acid 可用来合成 PROTAC LC-2。LC-2 是一种有效且首创的 PROTAC，能够降解内源性 KRAS G12C (DC50，介于 0.25 和 0.76 μM之间)。
    MRTX849 acid
  • HY-161173
    PROTAC SOS1 degrader-5

    		PROTACs Ras Cancer
    PROTAC SOS1 degrader-5 (compound 4) 是有效的 PROTAC SOS1 降解剂，DC50 值为 13 nM。PROTAC SOS1 degrader-5 对 NCI-H358 细胞增殖具有明显抑制作用，其 IC50 为5 nM。
    PROTAC SOS1 degrader-5
  • HY-152145
    PROTAC SOS1 degrader-3

    		PROTACs Ras Cancer
    PROTAC SOS1 degrader-3 是一种有效的 PROTAC SOS1 降解剂。PROTAC SOS1 degrader-3 通过泛素-蛋白酶体系统有效靶向 SOS1 进行降解。
    PROTAC SOS1 degrader-3
  • HY-161450
    LHF418

    		PROTACs Ras Cancer
    LHF418 是一种有效的 SOS1 PROTAC 降解剂，其在 A549 细胞中的 DC50 值为 209.4 nM。LHF418 能有效抑制 KRAS 驱动型癌细胞中的 RAS 信号传导和集落形成 (结构备注:(Blue: Cereblon 配体 (HY-A0003), Black: linker；Pink: SOS1 结合剂 SOS1 Ligand intermediate-3 (HY-161452))。
    LHF418
  • HY-148409
    MMRi62

    		Ferroptosis Apoptosis Autophagy MDM-2/p53 Cancer
    MMRi62 是一种铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂，靶向 MDM2-MDM4 (抑癌基因 p53 负调控因子)。MMRi62 对胰腺导管腺癌 (PDAC) 细胞显示出 p53 独立的促凋亡 (apoptosis) 活性，并诱导其自噬 (autophagy)。MMRi62 诱导铁死亡，伴随着活性氧增加和铁蛋白重链 (FTH1) 溶酶体降解。MMRi62 还可导致突变型 p53 的蛋白酶体降解，并对具有 KRAS 和 TP53 高频突变特征的原位异种移植 PDAC 小鼠模型具有体内药效。
    MMRi62
  • HY-162065
    N6F11

    		Ferroptosis Cancer
    N6F11 是一种铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂，可以特异性地在癌细胞中触发谷胱甘肽过氧化物酶4 (GPX4) 的降解。
    N6F11

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