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KRASG12C

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-18707
    K-Ras(G12C) inhibitor 12

    		Ras Apoptosis Cancer
    K-Ras(G12C) inhibitor 12是K-Ras(G12C)抑制剂, K-Ras(G12C) inhibitor 12作用于H1792细胞, EC50为0.32 μM。
    <em>K-Ras(G12</em>C) inhibitor <em>12</em>
  • HY-107841
    K-Ras(G12C) inhibitor 6

    		Ras Cancer
    KRas(G12C) inhibitor 6 是 KRas(G12C) 突变体的不可逆变构抑制剂。
    <em>K-Ras(G12</em>C) inhibitor 6
  • HY-153262
    KRASG12C IN-2

    		Ras Cancer
    KRASG12C IN-2 (化合物 17) 是一种口服有效的 KRASG12C 抑制剂。KRASG12C IN-2 能有效抑制小鼠体内肿瘤生长。
    <em>KRASG12</em>C IN-2
  • HY-151999
    KRASG12C IN-1

    		Ras Cancer
    KRASG12C IN-1 是一种有效的 KRASG12C 共价抑制剂，可将 KRASG12C 捕获在 GDP 结合状态。KRASG12C IN-1 对 KRAS 突变型非小细胞肺癌具有有效的抗肿瘤活性。
    <em>KRASG12</em>C IN-1
  • HY-153944
    KRAS G12C inhibitor 60

    		Ras Cancer
    KRAS G12C inhibitor 60 (compound 23) 是一种 Kras-G12C 抑制剂。G12C inhibitor 60 可用于肺癌、结直肠癌、胰腺癌的研究。
    <em>KRAS</em> <em>G12</em>C inhibitor 60
  • HY-145022
    KRAS G12C inhibitor 25

    		Ras Cancer
    KRAS G12C inhibitor 25 是 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 25 抑制 KRAS-G12C 突变体的 SOS1 辅助的 GDP/GTP 交换活性 (IC50=0.48 nM)。详细信息请参加专利 WO2021216770A1 compound 3。
    <em>KRAS</em> <em>G12</em>C inhibitor 25
  • HY-128771
    K-Ras G12C-IN-4

    		Ras Cancer
    K-Ras G12C-IN-4，化合物 1，是 KRASG12C 的有效共价抑制剂。
    <em>K-Ras</em> G<em>12</em>C-IN-4
  • HY-12446
    K-Ras(G12C) inhibitor 9

    		Ras Cancer
    K-Ras (G12C) inhibitor 9 是 K-Ras (G12C) 的变构抑制剂。
    <em>K-Ras(G12</em>C) inhibitor 9
  • HY-155356
    YN14

    		PROTACs Ras Cancer
    YN14 是一种 KRASG12C 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。YN14 是高效、选择性的 KRASG12C 降解剂，可诱导稳定的 KRASG12C: YN14: VHL 三元复合物，具有低结合自由能 (ΔG)。YN14 具有抗增殖作用，并显着抑制 KRASG12C 突变癌细胞的生长。YN14 在 MIA PaCa-2 异种移植模型中可以导致肿瘤消退，肿瘤生长抑制 (TGI%) 率超过 100%。
    YN14
  • HY-12408
    6H05

    		Ras Cancer
    6H05是突变型原癌基因K-ras(G12C)选择性变构抑制剂。
    6H05
  • HY-12408A
    6H05 TFA

    		Ras Cancer
    6H05 TFA 是突变型原癌基因K-ras(G12C)选择性变构抑制剂。
    6H05 TFA
  • HY-153346
    RMC-6291

    		Ras ERK Apoptosis Cancer
    RMC-6291 是一种口服有效的 KRASG12C(ON) 共价抑制剂。RMC-6291 在 KRASG12C(ON) 和亲环蛋白 A (CypA) 之间的肿瘤细胞内形成三复合物。因此，RMC-6291 通过空间阻断 RAS 效应子结合来阻止 KRASG12C(ON) 发出信号。RMC-6291 抑制 ERK 信号通路，并诱导 KRASG12C 突变 H358 细胞凋亡。RMC-6291 还抑制 KRASG12C 突变细胞的增殖，中位 IC50 为 0.11 nM。
    RMC-6291
  • HY-154313
    Spiclomazine

    Clospirazine

    		 Ras Cancer
    螺氯马嗪 Spiclomazine (Clospirazine) 是有效的突变型 KRAS(G12C) 抑制剂，选择性抑制突变型 KRas 驱动的胰腺癌。Spiclomazine 能够消除 KRas 驱动的胰腺癌中的 KRas-GTP 水平，有效抑制 Ras 介导的信号传导。Spiclomazine 在小鼠肾被膜异种移植模型中显著抑制肿瘤进展。
    Spiclomazine
  • HY-126247
    BI-2852

    		Ras Cancer
    BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂，其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II)，与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF，GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用，导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
    BI-2852
  • HY-126247B
    (R)-BI-2852

    		Others Cancer
    (R)-BI-2852 是 BI-2852 (HY-126247) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂，其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II)，与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF，GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用，导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
    (R)-BI-2852
  • HY-139186
    PROTAC KRAS G12C degrader-1

    		PROTACs Cancer
    PROTAC KRAS G12C degrader-1 是一种基于 Cereblon 的 KRASG12C PROTAC 降解剂。PROTAC KRAS G12C degrader-1 诱导 CRBN/KRASG12C 二聚化并降解报告细胞中的 GFP-KRASG12C。
    PROTAC <em>KRAS</em> <em>G12</em>C degrader-1
  • HY-158107
    BBO-8520

    		Ras Cancer
    BBO-8520 是靶向 KRASG12C 的直接小分子共价抑制剂，有较高的口服利用度，同时具有 KRASG12C (OFF) 抑制剂特性和阻断 KRAS G12C (ON) 信号的作用。BBO-8520 通过将 GTP 结合蛋白来抑制 KRASG12C (ON)，从而抑制细胞增殖。BBO-8520 也能快速且完全阻断 RAS-RAF1 相互作用，使 KRASG12C 回到非活性 (OFF) 状态。
    BBO-8520
  • HY-141477
    RM-018

    		Ras Cancer
    RM-018 是一种 KRASG12C 活性状态的抑制剂。RM-018 保留了结合和抑制 KRASG12C/Y96D 的能力。RM-018 与 GTP-bound 结合，激活 KRASG12C 的 [“RAS(ON)”] 状态。
    RM-018
  • HY-151287
    KRAS inhibitor-20

    		Ras Cancer
    KRAS inhibitor-20 是一种 KRasG12C 致癌突变体的小分子抑制剂。KRAS inhibitor-20 抑制 KRasG12C 的 IC50 <10 nM。
    <em>KRAS</em> inhibitor-20
  • HY-144323
    YF135

    		PROTACs PERK Cancer
    YF135 是一种高效的可逆共价 KRASG12C PROTAC。以 KRAS G12C inhibitor 48 (compound 6d) 作为配体，以 MRTX849 联动 VHL 配体为支架，设计合成YF135。YF135 通过 E3 连接酶 VHL 介导的蛋白酶体途径显著诱导 KRASG12C 的可逆降解，降低 ERK 磷酸化水平。
    YF135
  • HY-U00418
    ARS-1620
    5 篇以上引用文献

    		 Ras Cancer
    ARS-1620 是一种阻转异构且有选择性的 KRASG12C 抑制剂，具有理想的药代动力学。
    ARS-1620
  • HY-154959
    AZD4747

    		Ras Cancer
    AZD4747 是一种选择性的、具有血脑屏障透过性的突变 GTP 酶 KRASG12C抑制剂。AZD4747 具有研究癌症的潜力。
    AZD4747
  • HY-146223
    AZD4625

    		Ras Cancer
    AZD4625 (Compound 21) 是一种高度有效的、选择性的、共价和变构的突变 GTPase KRASG12C 抑制剂。AZD4625 具有高口服生物利用度。
    AZD4625
  • HY-162281
    PROTAC SOS1 degrader-6

    		Others Cancer
    PROTAC SOS1 degrader-6 (compound 23) 是一种有效的 SOS1 PROTACs 降解剂，与 KRASG12C 抑制剂具有协同功效。
    PROTAC SOS1 degrader-6
  • HY-W016889
    CFL-137

    		Ras Cancer
    2-萘酚-1-醛 CFL-137 是一种有效的 KRasG12C 抑制剂。CFL-137 具有抗增殖作用。CFL-137 显示出抗癌活性。CFL-137 具有肺癌研究的潜力。
    CFL-137
  • HY-W041315
    CFL-120

    		Ras Cancer
    4,6-二氯-1H-吲哚-2,3-二酮 CFL-120 是一种有效的 KRasG12C 抑制剂。CFL-120 具有抗增殖作用。CFL-120 显示出抗癌活性。CFL-120具有肺癌研究的潜力。
    CFL-120
  • HY-160699
    DCC-3116

    		ULK Ras Cancer
    DCC-3116 是一种口服活性 ULK1/2 抑制剂。DCC-3116 可通过抑制 KRASG12C 信号传导来促进肺癌细胞自噬，从而抑制肺癌细胞的增殖，发挥抗癌作用。
    DCC-3116
  • HY-156498
    RMC-7977

    		Ras Cancer
    RMC-7977 是一种可逆的三复合 RAS 抑制剂，对突变型和野生型 (WT) KRAS、NRAS 和 HRAS 变体均具有广谱活性。RMC-7977 可导致肿瘤消退，并且在多种 RAS成瘾的临床前癌症模型中具有良好的耐受性。RMC-7977 还可以抑制KRASG12C 癌症模型的生长。
    RMC-7977
  • HY-154959A
    (9R,12aR)-AZD4747

    		Others Cancer
    (9R,12aR)-AZD4747 是 AZD4747 (HY-154959) 的非对映异构体。AZD4747 是一种选择性的、具有血脑屏障透过性的突变 GTP 酶 KRASG12C 抑制剂。AZD4747 具有研究癌症的潜力。
    (9R,<em>12</em>aR)-AZD4747
  • HY-128522
    ARS-1323-alkyne

    		Ras Cancer
    ARS-1323-alkyne，一种 switch-II pocket (S-IIP) 抑制剂，是活体细胞中 KRASG12C 核苷酸状态的构象特异性化学报告者。ARS-1323-alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    ARS-1323-alkyne
  • HY-146223A
    (3R,10R,14aS)-AZD4625

    		Others Cancer
    (3R,10R,14aS)-AZD4625 是 AZD4625 (HY-146223) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。AZD4625 (Compound 21) 是一种高度有效的、选择性的、共价和变构的突变 GTPase KRASG12C 抑制剂。AZD4625 具有高口服生物利用度。
    (3R,10R,14aS)-AZD4625
  • HY-148278
    BI-0474

    		Ras Cancer
    BI-0474 是一种强效的 KRASG12C 抑制剂，其对 GDP-KRAS::SOS1 蛋白-蛋白相互作用的IC50 值为 7.0 nM。BI-0474 对携带 G12C 突变的 NCI-H358 细胞具有较好的抗增殖活性。BI-0474 还在非小细胞肺癌异种移植模型中显示出较好的抗肿瘤活性。
    BI-0474
  • HY-145615
    Pomalidomide-C12-NH2 hydrochloride

    		E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    Pomalidomide-C12-NH2 hydrochloride 是 PROTAC KRAS G12C degrader-1 (HY-139186) 的 E3 连接酶配体-linker 偶联物 (E3 ligase ligand-linker conjugate)。PROTAC KRAS G12C degrader-1 是一种基于 Cereblon 的 KRASG12C 降解剂。
    Pomalidomide-C<em>12</em>-NH2 hydrochloride
  • HY-153663
    TH-Z827

    		Ras Cancer
    TH-Z827 是一种突变型选择性 KRAS(G12D) 抑制剂，IC50 为 2.4 μM。TH-Z827 不结合 KRAS(WT) 或 KRAS(G12C)。TH-Z827 阻断 KRAS(G12D)-CRAF 相互作用，IC50 值为 42 μM。
    TH-Z827

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