2. 诱导疾病模型产品 GPCR/G Protein MAPK/ERK Pathway
  3. 免疫与炎症疾病模型 Ras
  4. 半抗原
  5. ARS-1620

ARS-1620 是一种阻转异构且有选择性的 KRASG12C 抑制剂，具有理想的药代动力学。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

ARS-1620 Chemical Structure

ARS-1620 Chemical Structure

CAS No. : 1698055-85-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2139
In-stock
1 mg ￥849
In-stock
5 mg ￥2100
In-stock
10 mg ￥3360
In-stock
25 mg ￥5300
In-stock
50 mg ￥7825
In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of ARS-1620:

ARS-1620 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    ARS-1620 purchased from MCE. Usage Cited in: Cell Death Discov. 2023 Feb 6;9(1):45.  [Abstract]

    In MIA PaCa-2 cells, ARS-1620 (10 µM; 48 h) limites Gemcitabine (10 µM)-induced ERK phosphorylation and autophagy flux, thus reinforcing the contribution of the RAS–ERK pathway in Gemcitabine-induced autophagy.

    查看 Ras 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    K-Ras H-Ras Ras

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    ARS-1620 is an atropisomeric selective KRASG12C inhibitor with desirable pharmacokinetics.

    IC50 & Target[1]

    KRAS(G12C)

     

    体外研究
    (In Vitro)

    ARS-1620 is an atropisomeric selective KRASG12C inhibitor with desirable pharmacokinetics. ARS-1620 exhibits complete growth suppression of p.G12C cell lines (IC50=150 nM) with relatively benign effects on control cell lines. It is found that ARS-1620 significantly reduces expression of the gene set in p.G12C mutant cells in a time-dependent manner but not in the p.G12S mutant cells. Following a 5-day treatment period, only a minority of G12C mutant cell lines are sensitive to ARS-1620 under monolayer culture conditions, whereas in 3D-spheroid conditions, ARS-1620 elicits a robust response (p=0.0140)[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    ARS-1620 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    Following a single oral dose or 5 consecutive daily doses, ARS-1620 yields average peak tumor concentrations of 1.5 μM (50 mg/kg) and 5.5 μM (200 mg/kg), respectively, that enables significant KRASG12C target occupancy (>=70% G12C-TE at 200 mg/kg) for >24 hr. In MIAPaCa2 xenografts (p.G12C), ARS-1620 significantly inhibits tumor growth (p<0.001) in a dose-dependent manner with marked regression at a dose of 200 mg/kg, given once daily. Across all tumor models employed, ARS-1620 is well tolerated over the entire 3-week treatment period. Moreover, there are no observed clinical signs or toxicity of ARS-1620 in CD-1 mice even at oral doses up to 1,000 mg/kg administered daily over a 7-day period.

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    分子量

    430.84

    Formula

    C21H17ClF2N4O2
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Off-white to light yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    In Vitro: 

    DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (290.13 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : 11 mg/mL (25.53 mM; 超声助溶; 酸性条件溶解 (HCL 调节，pH≈3))

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.3210 mL 11.6052 mL 23.2105 mL
    5 mM 0.4642 mL 2.3210 mL 4.6421 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    * 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    In Vivo:

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.83 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.83 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.62%

    COA (198 KB) LCMS (95 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献
    Cell Assay
    [1]

    5×104 cells are seeded into 24 well ULA-plates and allowed to rest overnight. Cells are then treated with DMSO or ARS-1620. After 2 days of treatment, apoptosis and cell death is measured by staining with annexinV-APC and prodidium iodide or by 70% ethanol fixation followed by FxCycle Violet staining to measure DNA content (cell cycle) and percentage of sub-diploid events by flow cytometry[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1]

    For pharmacokinetic (PK) studies 6- to 8-week-old male BALB/c mice are used. To determine oral bioavailability, mice are treated with ARS-1620 by a single intravenous (IV) bolus or oral gavage administration at the doses of 2 and 10 mg/kg, respectively. ARS-1620 concentration in plasma is quantified by LC-MS/MS-based methods. Pharmacokinetic parameters are estimated from mean plasma concentration-time profiles. The area under the curve (AUC) is calculated from time versus concentration data using the linear trapezoidal rule. The oral bioavailability is calculated as the ratio of AUC for ARS-1620 from oral and IV dosage. The calculation is normalized by relative doses[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    ARS-1620 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    H2O / DMSO 1 mM 2.3210 mL 11.6052 mL 23.2105 mL 58.0262 mL
    5 mM 0.4642 mL 2.3210 mL 4.6421 mL 11.6052 mL
    10 mM 0.2321 mL 1.1605 mL 2.3210 mL 5.8026 mL
    15 mM 0.1547 mL 0.7737 mL 1.5474 mL 3.8684 mL
    20 mM 0.1161 mL 0.5803 mL 1.1605 mL 2.9013 mL
    25 mM 0.0928 mL 0.4642 mL 0.9284 mL 2.3210 mL
    DMSO 30 mM 0.0774 mL 0.3868 mL 0.7737 mL 1.9342 mL
    40 mM 0.0580 mL 0.2901 mL 0.5803 mL 1.4507 mL
    50 mM 0.0464 mL 0.2321 mL 0.4642 mL 1.1605 mL
    60 mM 0.0387 mL 0.1934 mL 0.3868 mL 0.9671 mL
    80 mM 0.0290 mL 0.1451 mL 0.2901 mL 0.7253 mL
    100 mM 0.0232 mL 0.1161 mL 0.2321 mL 0.5803 mL

    * 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    ARS-16201698055-85-4ARS1620ARS 1620RasInhibitorinhibitorinhibit

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    产品名称：
    ARS-1620
    目录号：
    HY-U00418
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