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LRRK2 inhibitor

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By Targets:	LRRK2 (45) AMPK (1) Apoptosis (1) Aurora Kinase (1) Autophagy (1) BCRP (1) ERK (2) GSK-3 (1) IKK (3) Interleukin Related (3) JAK (2) Mitophagy (1) MNK (1) NF-κB (3) P-glycoprotein (3) PKD (3) PROTACs (1) Reference Standards (1) RET (1) Src (1) Syk (1) TNF Receptor (3) TNK1 (2) VEGFR (1)
By Research Areas:	Cancer (6) Cardiovascular Disease (2) Inflammation/Immunology (7) Neurological Disease (41)

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Targets Recommended: LRRK2

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-111493

LRRK2 inhibitor 1	LRRK2	Neurological Disease
LRRK2 inhibitor 1 是有效，选择性的 *LRRK2* 抑制剂，IC₅₀ 为 6.8。

HY-10875

LRRK2-IN-1 5 篇以上引用文献	LRRK2 Apoptosis	Neurological Disease Cancer
LRRK2-IN-1 是一种有效的，选择性的 *LRRK2* 抑制剂，作用于 LRRK2 (G2019S) 和 LRRK2 (WT)，IC₅₀ 值分别为 6 nM 和 13 nM。

HY-175651

LRRK2-IN-20	LRRK2	Neurological Disease
LRRK2-IN-20 (EX. 4.64) 是一种 *LRRK2* 抑制剂，pIC₅₀ 为 0.7921 nM。LRRK2-IN-20 可用于帕金森病（PD）的研究。

HY-161570

LRRK2-IN-12	LRRK2	Neurological Disease
LRRK2-IN-12 (compound 1) 抑制 LRRK2 G20195 (IC₅₀=0.45 nM)， LRRK2 WT (IC₅₀=1.1 nM) 和 LRRK2 WT ADP-Glo (IC₅₀=0.46 nM) 的活性。 LRRK2-IN-12 可用于阿尔茨海默病的研究。

HY-169576

LRRK2-IN-16	LRRK2	Neurological Disease Inflammation/Immunology
LRRK2-IN-16 (compound 25) 是一种 *LRRK2* 激酶抑制剂，IC₅₀ 值小于 5 μM。LRRK2-IN-16 可用于神经退行性疾病和自身免疫性疾病研究。

HY-161571

LRRK2-IN-13	LRRK2	Neurological Disease
LRRK2-IN-13 (Compound 13) 是 *LRRK2* 的抑制剂 (IC₅₀=0.57 nM)。LRRK2-IN-13 具有脑穿透性。

HY-162699

LY2023-001	LRRK2	Neurological Disease
LY2023-001 是一种有效的 G2019S LRRK2 抑制剂，IC₅₀ 为 12.9 nM。LY2023-001 与 G2019S LRRK2 蛋白中的 Glu1948 和 Ala1950 形成稳定的氢键。

HY-153058

LRRK2-IN-8	LRRK2 JAK AMPK	Neurological Disease Cancer
LRRK2-IN-8 是一种 *LRRK2* 抑制剂。LRRK2-IN-8 抑制 LRRK2 (wt) 和 LRRK2 (G2019) 的 IC₅₀ 低于 10 nM，抑制 TYK2 和 NUAK1 的 IC₅₀ 为 10-100 nM。

HY-151444

LRRK2-IN-6	LRRK2	Neurological Disease
LRRK2-IN-6 (compound 22) 是一种口服有效的选择性富含亮氨酸重复蛋白激酶 2 基因 (*LRRK2) 抑制剂，抑制 GS LRRK2* 和 WT LRRK2 的 IC₅₀ 值分别为 4.6 和 49 μM。LRRK2-IN-6 抑制 LRRK2 Ser1292 和 Ser925 的自磷酸化。LRRK2-IN-6 可以通过血脑屏障。

HY-151441

LRRK2-IN-5	LRRK2	Neurological Disease
LRRK2-IN-5 (compound 25) 是一种口服有效的选择性富含亮氨酸重复蛋白激酶 2 基因 (*LRRK2) 抑制剂，抑制 GS LRRK2* 和 WT LRRK2 的 IC₅₀ 值分别为 1.2 和 16 μM。LRRK2-IN-5 抑制 LRRK2 Ser1292 和 Ser925 的自磷酸化。LRRK2-IN-5 可以通过血脑屏障。

HY-156429

MK-1468	LRRK2	Neurological Disease
MK-1468 是一种口服有效的、选择性的和能透过血脑屏障的 *LRRK2* 抑制剂。MK-1468 可用于帕金森病的研究。

HY-158365

LRRK2-IN-14	LRRK2	Neurological Disease
LRRK2-IN-14 (Compound 8) 是一种口服有效的 LRRK2 抑制剂。LRRK2-IN-14 对 LRRK2 (G2019S) 细胞活性影响的 IC₅₀ 为 6.3 nM。LRRK2-IN-14 对 hERG 有抑制效果 (IC₅₀ = 22 μM)。具有血脑屏障穿透性。

HY-152107A

(R,R)-LRRK2-IN-7	LRRK2	Neurological Disease
(R,R)-LRRK2-IN-7 是 LRRK2-IN-7 (HY-152107) 的异构体。LRRK2-IN-7 是一种有效的、选择性的、CNS 渗透性 *LRRK2* 激酶抑制剂，IC₅₀ 为 0.9 nM。LRRK2-IN-7 的选择性是其他激酶、离子通道和 CYP 酶的 1000 倍以上。

HY-172952

LRRK2-IN-17	LRRK2 RET	Neurological Disease Cancer
LRRK2-IN-17 (Compound 6) 是一种具有口服活性的 *LRRK2* 抑制剂 (对于 WT 和 G2019S 的 IC₅₀ 分别为 3.5 和3.3 nM)。LRRK2-IN-17 可抑制 RET 激酶 (IC₅₀: 59 nM)。LRRK2-IN-17 可用于癌症和帕金森病 (PD) 的研究。

HY-168041

LRRK2-IN-15	LRRK2 BCRP	Neurological Disease
LRRK2-IN-15 是一种 *LRRK2* 抑制剂。LRRK2-IN-15 对 PBMC 细胞的 IC₅₀ 值为 5 nM，对 BCRP 的 IC₅₀ 值为 1.5 μM。LRRK2-IN-15 可用于帕金森病的研究。

HY-145317

LRRK2-IN-2	LRRK2	Neurological Disease
LRRK2-IN-2 (化合物 22) 是一种有效，选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的 *LRRK2* 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.6 nM。LRRK2-IN-2 可用于帕金森氏病的研究。

HY-145318

LRRK2-IN-3	LRRK2	Neurological Disease
LRRK2-IN-3 (化合物 24) 是一种有效，选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的 *LRRK2* 抑制剂，在 hPBMCs 中的 IC₅₀ 值为 0.6 nM。LRRK2-IN-3 可用于帕金森氏病的研究。

HY-152107

LRRK2-IN-7	LRRK2	Neurological Disease
LRRK2-IN-7 是一种有效的、选择性的、CNS 渗透性 *LRRK2* 激酶抑制剂，IC₅₀ 为 0.9 nM。LRRK2-IN-7 的选择性是其他激酶、离子通道和 CYP 酶的 1000 倍以上。

HY-156167

LRRK2-IN-10	LRRK2	Neurological Disease
LRRK2-IN-10 (compound 34) 是一种有效的、突变选择性的、脑渗透性 G2019S-LRRK2 激酶抑制剂，对 G2019S-LRRK2 pS935 和 G2019S-LRRK2 pS1292 的 IC₅₀ 分别为 11 nM 和 5.2 nM。LRRK2-IN-10 具有用于帕金森病研究的潜力。

HY-174427

RN341	LRRK2	Neurological Disease
RN341 是 *LRRK2* 特异性 II 型激酶抑制剂 (IC₅₀为 296 nM)。RN341 抑制 *LRRK2* 磷酸化，通过稳定开放构象避免 S935 去磷酸化。RN341 通过阻止微管结合挽救 *LRRK2* 介导的驱动蛋白运动阻滞。RN341 在细胞水平有效抑制 *LRRK2* 野生型及 G2019S 突变体。RN341 为帕金森病的研究提供了新方向。

HY-16936

JH-II-127	LRRK2	Neurological Disease
JH-II-127一种口服有效的，具有高效力、选择性和脑渗透性的 *LRRK2* 抑制剂，其对野生型的 *LRRK2* 和LRRK2-G2019S 以及突变型的 LRRK2-A2016T 的 IC₅₀ 值分别为6、2 和 48 nM。JH-II-127 能够抑制小鼠包括大脑在内的所有组织中的 Ser935 磷酸化。JH-II-127 可用于帕金森综合征的研究。

HY-148030

XL01126	PROTACs LRRK2	Neurological Disease
XL01126 是一种强效的 *LRRK2* PROTAC (DC₅₀: 14 nM (G2019S LRRK2) 和 32 nM (WT LRRK2))，由 VHL 配体 VH 101, thiol (HY-47851，蓝色部分) 和 LRRK2 抑制剂 HG-10-102-01 (HY-13488，红色部分) 组成。XL01126 可透过血脑屏障，并作为降解探针，用于帕金森疾病的研究。XL01126 能在 *LRRK2* 的非催化和框架功能的研究中发挥作用。

HY-B0792

CZC-54252	LRRK2	Neurological Disease
CZC-54252 是一种有效的选择性 *LRRK2* 抑制剂，对野生型和 G2019S LRRK2 的 IC₅₀ 分别为 1.28 nM 和 1.85 nM。CZC-54252 减弱由 G2019S LRRK2 诱导的人神经元损伤，EC₅₀ 约为 1 nM，具有神经保护活性。

HY-B0792A

CZC-54252 hydrochloride	LRRK2	Neurological Disease
CZC-54252 hydrochloride 是一种有效的选择性 *LRRK2* 抑制剂，对野生型和 G2019S LRRK2 的 IC₅₀ 分别为 1.28 nM 和 1.85 nM。CZC-54252 hydrochloride 减弱由 G2019S LRRK2 诱导的人神经元损伤，EC₅₀ 约为 1 nM，具有神经保护活性。

HY-13237

GSK2578215A 3 篇文献验证	LRRK2 Autophagy Mitophagy	Neurological Disease Cancer
GSK2578215A 是一种有效的选择性 *LRRK2* 抑制剂，作用于野生型 LRRK2 和 G2019S 突变型，IC₅₀ 值都约为 10 nM。

HY-75368

SRI-31255	LRRK2	Neurological Disease
SRI-31255 是一种口服有效的 *LRRK2* 抑制剂，对人类野生型 (WT) 和突变型 G2019S 的IC₅₀ 值分别为 520 和 427 nM。SRI-31255 通过与 LRRK2 的 ATP 结合口袋结合，抑制激酶活性，发挥神经保护作用。SRI-31255 可作为先导化合物，用于开发治疗帕金森病的 LRRK2 靶向药物研究。

HY-174420

RN277	LRRK2	Neurological Disease
RN277 是 LRRK2 II 型激酶 (LRRK2 type II kinase) 的抑制剂。RN277 可作为靶向 LRRK2 非活性状态的细胞工具。RN277 可在体外抑制 LRRK1 激酶活性。RN277 也可在体外抑制 LRRK2 激酶活性 (IC₅₀ = 70 nM)。RN277 以剂量依赖性方式降低 Rab8a 的磷酸化。RN277 可用于研究帕金森病。

HY-13488

HG-10-102-01 1 篇文献验证	LRRK2 MNK	Neurological Disease
HG-10-102-01 是一种高效、选择性、可透过血脑屏障的 *LRRK2* 抑制剂，其对于野生型 LRRK2 和 LRRK2[G2019S]， IC₅₀ 值分别为 20.3 和 3.2 nM。HG-10-102-01也能抑制 MNK2 和 MLK1，其 IC₅₀ 值分别为 0.6 和 2.1 μM。HG-10-102-01 可用于帕金森病 (PD) 的研究。

HY-15800

CZC-25146 hydrochloride	TNK1 LRRK2	Neurological Disease Inflammation/Immunology
CZC-25146 hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的 *LRRK2* 抑制剂，对野生型 LRRK2 和突变型 LRRK2 G2019S 的 IC₅₀ 分别为 4.76 nM 和 6.87 nM，也抑制激酶 PLK4、GAK、TNK1、CAMKK2 和 PIP4K2C。CZC-25146 hydrochloride 能在体外抑制突变 LRRK2 诱导的神经元损伤。CZC-25146 hydrochloride 在小鼠体内表现出相对较好的药代动力学特性。CZC-25146 hydrochloride 还能增加正常的 α-1 抗胰蛋白酶 (AAT) 的分泌，减少炎症细胞因子。CZC-25146 hydrochloride 可用于帕金森病和肝病的研究。

HY-15800A

CZC-25146	TNK1 LRRK2	Neurological Disease Inflammation/Immunology
CZC-25146 是一种有效且具有口服活性的 *LRRK2* 抑制剂，对野生型 LRRK2 和突变型 LRRK2 G2019S 的 IC₅₀ 分别为 4.76 nM 和 6.87 nM。也抑制激酶 PLK4、GAK、TNK1、CAMKK2 和 PIP4K2C。CZC-25146 能在体外抑制突变 LRRK2 诱导的神经元损伤。CZC-25146 在小鼠体内表现出相对较好的药代动力学特性。CZC-25146 还能增加正常的 α-1 抗胰蛋白酶 (AAT) 的分泌，减少炎症细胞因子。CZC-25146 可用于帕金森病和肝病的研究。

HY-112855

PF-06454589	LRRK2	Neurological Disease
PF-06447475 是一种高效、选择性的，可通透血脑屏障的 *LRRK2* 激酶抑制剂，针对 WT LRRK 和 G2019S LRRK2 的IC₅₀ 值分别为 3 nM 和 11 nM。PF-06447475 可用于帕金森病 (PD) 研究。

HY-18163A

GNE-7915 tosylate 5 篇以上引用文献	LRRK2	Neurological Disease
GNE-7915 tosylate是高效选择性，可渗透大脑的*LRRK2抑制剂，IC₅₀*值为9 nM。

HY-18163

GNE-7915 5 篇以上引用文献	LRRK2	Neurological Disease
GNE-7915是高效选择性，可渗透大脑的*LRRK2抑制剂，IC₅₀*值为9 nM。

HY-12282

GNE-9605	LRRK2	Neurological Disease
GNE-9605 是一种口服有效的选择性富亮氨酸重复激酶2 (*LRRK2) 抑制剂，其 IC₅₀* 值为 18.7 nM。GNE-9605 抑制 LRRK2 Ser1292 自磷酸化。GNE-9605 可用于帕金森病 (PD) 的研究。

HY-12477

PF-06447475 5 篇文献验证	LRRK2	Neurological Disease
PF-06447475是高效，选择性，能透过血脑屏障的 *LRRK2* 抑制剂，IC₅₀值为3 nM。

HY-134562

PF-06371900	LRRK2	Neurological Disease
PF-06371900 是一种有效的高选择性富亮氨酸重复激酶2 (*LRRK2*) 抑制剂。

HY-14403

ERK5-IN-1	ERK	Cancer
ERK5-IN-1 是一种有效的 ERK5 抑制剂，IC₅₀ 为 87±7 nM。ERK5-IN-1 也抑制 *LRRK2* [G2019S]，IC₅₀ 为 26 nM。

HY-15796

GNE0877 2 篇文献验证	LRRK2	Neurological Disease
GNE0877是一种高选择性，具有口服活性以及脑渗透的 *LRRK2* 的抑制剂，其 IC₅₀ 值为 3 nM，K_i 值为 0.7 nM。GNE0877 可用于神经科学的研究。

HY-108886

JWG-071 3 篇文献验证	ERK	Cancer
JWG-071 是首次报道的 ERK5 激酶选择性化学探针。JWG-071 抑制 ERK5 和 LRRK2，IC₅₀ 值分别为 88 nM 和 109 nM。

HY-100411

MLi-2 5 篇以上引用文献	LRRK2	Neurological Disease
MLi-2 是一种化学探针，是一种具有口服活性的，高选择性 *LRRK2* 抑制剂，IC₅₀ 为 0.76 nM。MLi-2 具有用于帕金森氏病的潜力。

HY-120085

PFE-360 2 篇文献验证 PF-06685360	LRRK2	Neurological Disease
PFE-360 (PF-06685360) 是有效的、选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 *LRRK2* 的抑制剂，体内测得的平均IC₅₀ 值为 2.3 nM。

HY-142647

EB-42486	LRRK2	Neurological Disease
EB-42486 是一种新型有效、高选择性的 G2019S-LRRK2 抑制剂（IC₅₀：< 0.2 nM）。EB-42486 可用于帕金森病研究。

HY-148353

PF-06455943	LRRK2	Neurological Disease
PF-06455943 是一种富含亮氨酸的重复激酶 2 (LRRK2) 抑制剂，IC₅₀ 值为 3 nM。PF-06455943 可用于帕金森病（PD）的研究。

HY-112809

GSK2646264	Syk Src LRRK2 GSK-3 JAK VEGFR Aurora Kinase	Inflammation/Immunology
GSK2646264 (Compound 44) 是一种有效的、选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂，pIC₅₀ 值为 7.1。GSK2646264 对其他激酶也有抑制效果，对 LCK、*LRRK2、GSK3β、JAK2、VEGFR2、Aurora B* 和 Aurora A 的 pIC₅₀ 分别为 5.4、5.4、5.3、5、4.5、<4.6 和 <4.3。GSK2646264 可渗透到皮肤的表皮和真皮层。

HY-13687

IKK 16 最多引用文献 20 篇文献验证	IKK LRRK2 P-glycoprotein PKD NF-κB TNF Receptor Interleukin Related	Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
IKK 16 是一种具有口服活性的 IKK 抑制剂。IKK 16 作用于 IKK2，IKK complex，IKK1 和 LRRK 2，IC₅₀ 分别为 40 nM，70 nM，200 nM 和50 nM。IKK 16 还是泛 PKD 抑制剂，抑制 PKD1，PKD2，PKD3，IC₅₀ 分别为 153.9，115，99.7 nM。IKK 16 还是 ABCB1 抑制剂，干扰ABCB1与底物的结合。IKK 16 通过减少内毒素暴露引起的急性炎症反应，对 LPS (HY-D1056) 诱导的多器官功能障碍起着保护作用。IKK 16 可以恢复急性肾损伤的肾功能并减轻纤维化。IKK 16 通过抑制 NF-κB 通路可减轻患有 2 型糖尿病 (T2DM) 的小鼠与多种微生物败血症相关的心功能障碍。

HY-13687A

IKK 16 hydrochloride 最多引用文献 20 篇文献验证	IKK LRRK2 P-glycoprotein PKD NF-κB TNF Receptor Interleukin Related	Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
IKK 16 hydrochloride 是一种具有口服活性的 IKK 抑制剂。IKK 16 hydrochloride 作用于 IKK2，IKK complex，IKK1 和 LRRK 2，IC₅₀ 分别为 40 nM，70 nM，200 nM 和 50 nM。IKK 16 hydrochloride 还是泛 PKD 抑制剂，抑制 PKD1，PKD2，PKD3，IC₅₀ 分别为 153.9，115，99.7 nM。IKK 16 hydrochloride 还是 ABCB1 抑制剂，干扰 ABCB1 与底物的结合。IKK 16 hydrochloride 通过减少内毒素暴露引起的急性炎症反应，对 LPS (HY-D1056) 诱导的多器官功能障碍起着保护作用。IKK 16 hydrochloride 可以恢复急性肾损伤的肾功能并减轻纤维化。IKK 16 hydrochloride 通过抑制 NF-κB 通路可减轻患有 2 型糖尿病 (T2DM) 的小鼠与多种微生物败血症相关的心功能障碍。

HY-13687R

IKK 16 (Standard)	IKK LRRK2 Reference Standards P-glycoprotein PKD NF-κB TNF Receptor Interleukin Related	Inflammation/Immunology
IKK 16 (Standard) 是 IKK 16 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。IKK 16 hydrochloride 是一种具有口服活性的 IKK 抑制剂。IKK 16 hydrochloride 作用于 IKK2，IKK complex，IKK1 和 LRRK 2，IC₅₀ 分别为 40 nM，70 nM，200 nM 和50 nM。IKK 16 hydrochloride 还是泛 PKD 抑制剂，抑制 PKD1，PKD2，PKD3，IC₅₀ 分别为 153.9，115，99.7 nM。IKK 16 hydrochloride 还是 ABCB1 抑制剂，干扰ABCB1与底物的结合。IKK 16 hydrochloride 通过减少内毒素暴露引起的急性炎症反应，对 LPS (HY-D1056) 诱导的多器官功能障碍起着保护作用。IKK 16 hydrochloride 可以恢复急性肾损伤的肾功能并减轻纤维化。IKK 16 hydrochloride 通过抑制 NF-κB 通路可减轻患有 2 型糖尿病 (T2DM) 的小鼠与多种微生物败血症相关的心功能障碍。