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Lenalidomide
" in MCE Product Catalog:
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Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-115446A
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Cereblon ligand 1 hydrochloride; E3 ligase Ligand-Linker Conjugates 32 hydrochloride
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride 是一种基于 Lenalidomide 的，可募集 CRBN 蛋白的 Cereblon 配体。Lenalidomide-C4-NH2 hydrochloride 可通过 linker 与靶蛋白配体连接，形成 PROTAC 分子，如文献中的 Compound 24，其对 RS4;11 和 MOLM-13 细胞的 IC50 值分别为 0.98 nM 和 13.7 nM。
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HY-169377
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HY-156700
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PROTAC Linkers
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Cancer
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Lenalidomide-acetylene-Br 是组成 HJM-561 (HY-156698) 的 PROTAC 连接子。HJM-561 是一种有效的、选择性的、口服活性的 EGFR PROTAC，可抑制 Osimertinib (HY-15772) 耐药的 EGFR 三重突变。
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HY-157566
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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Lenalidomide 5'-piperazine-4-methylpiperidine hydrochloride 是用于 PROTAC 研发的功能化小脑配体，结合了 E3 连接酶配体和末端哌啶，用于后续化学反应，生成具有刚性连接体的蛋白质降解剂。
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HY-161132
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HY-W712534
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HY-145461
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5-Hydroxy Lenalidomide
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Drug Metabolite
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Others
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Hydroxy lenalidomide (5-Hydroxy lenalidomide) 是一种来那度胺的代谢产物，在健康男性受试者中口服来那度胺后，以次要成分形式存在于血浆和排泄物中，占总放射性的比例小于5%。
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HY-W777286
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HY-W797329
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Ligands for E3 Ligase
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Cancer
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(3S)Lenalidomide-5-Br 是一种 E3 泛素酶配体 (Ligands for E3 Ligase)。(3S)Lenalidomide-5-Br 可用于合成 PROTAC Cbl-b-IN-1 (HY-159608)。
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HY-139340
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PROTACs
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Others
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Photo-lenalidomide-acid (compound 3) 是由E3 连接酶配体、光开关和感兴趣蛋白配体组成的一种蛋白质，能够通过光调控蛋白降解。
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HY-168272
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(3S)Lenalidomide-piperazine-C-piperidine 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)。(3S)Lenalidomide-piperazine-C-piperidine 可用于合成 PROTAC PROTAC ER Degrader-11 (HY-168270)。
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HY-159618
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E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates
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Cancer
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(3S)Lenalidomide-5-Pip-C-Pip-2C-Pip 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)。(3S)Lenalidomide-5-Pip-C-Pip-2C-Pip 可用于合成 PROTAC Cbl-b-IN-1 (HY-159608)。
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HY-133137
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PROTACs
Btk
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Cancer
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SJF620 是一种由Cereblon配体和Btk配体相连的PROTAC，DC50 为 7.9 nM。SJF620 含有 Lenalidomide 类似物，可募集 CRBN。
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HY-133137A
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PROTACs
Btk
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Cancer
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SJF620 hydrochloride 是一种由Cereblon配体和Btk配体相连的PROTAC，DC50 为 7.9 nM。SJF620 含有 Lenalidomide 类似物，可募集 CRBN。
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HY-W076696
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HY-157767
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PROTACs
ATM/ATR
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Cancer
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Abd110 (compound 42i) 是一种基于 Lenalidomide 的 PROTAC ATR 激酶降解剂。Abd110 选择性降低 ATR 和磷酸化 ATR，而不影响相关激酶 ATM 和 DNA-PKcs。
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HY-130988A
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GDC-0068-NH2 dihydrochloride; RG7440-NH2 dihydrochloride
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Ligands for Target Protein for PROTAC
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Cancer
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Ipatasertib-NH2 dihydrochloride 是 PROTAC (INY-03-041) 靶蛋白 AKT 的配体。INY-03-041 由 Ipatasertib-NH2、一个十烃连接体和一个用于 E3 泛素连接酶的 CRBN 配体 Lenalidomide 组成。
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HY-130988
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GDC-0068-NH2; RG7440-NH2
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Ligands for Target Protein for PROTAC
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Cancer
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Ipatasertib-NH2 (GDC-0068-NH2;RG7440-NH2) 是 PROTAC (INY-03-041) 靶蛋白 AKT 的配体。INY-03-041 由 Ipatasertib-NH2、一个十烃连接体和一个用于 E3 泛素连接酶的 CRBN 配体 Lenalidomide 组成。
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HY-P10899
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HY-145452
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5-Octyl 2-oxopentanedioate
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E1/E2/E3 Enzyme
Histone Methyltransferase
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Cancer
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5-Octyl-α-ketoglutarate (5-Octyl 2-oxopentanedioate) 是赖氨酸脱甲基酶的底物，具有细胞渗透性。5-Octyl-α-ketoglutarate 与蛋白质去甲基化相关,可抑制 wtCRBN 表达细胞的细胞增殖，并且还增强 Lenalidomide (HY-A0003) 诱导的敏感性，抑制骨髓瘤 (MM) 细胞的耐药性。当骨髓瘤 (MM) 细胞处于谷氨酰胺依赖的增殖过程中，会使谷氨酰胺分解代谢的 α-ketoglutarate 增加来促进蛋白质去甲基化。
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HY-154984
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Histone Acetyltransferase
PROTACs
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Cancer
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JET-209 是一种有效的 PROTAC CBP/p300 降解剂，对 CBP 和 p300 的 DC50 值为 0.05 nM 和 0.2 nM。JET-209 包含有 Lenalidomide (HY-A0003) (cereblon 配体)、连接子和 GNE-207 (HY-120028) (溴结构域抑制剂)。JET-209 可用于癌症研究。
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HY-159608
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PROTACs
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Cancer
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PROTAC Cbl-b-IN-1 (compound 64) 是一种靶向 Cbl-b 的 PROTAC。PROTAC Cbl-b-IN-1 由 PROTAC 靶蛋白配体 Cbl-b-IN-21 (HY-159615)、PROTAC Linker Cbz-Pip-2C-Pip-C-Pip (HY-159617) 和 E3 泛素连接酶配体 (3S)Lenalidomide-5-Br (HY-W797329) 组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物是 (3S)Lenalidomide-5-Pip-C-Pip-2C-Pip (HY-159618)。
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HY-133120
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PROTACs
Akt
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Cancer
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INY-03-041 是一种有效的、高选择性的、基于 PROTAC 的泛-AKT 降解剂，由ATP 竞争性 AKT 抑制剂Ipatasertib (HY-15186) 结合 Lenalidomide (HY-A0003，Cereblon 配体)组成。INY-03-041 可抑制 AKT1，AKT2 和 AKT3，IC50 分别为 2.0 nM，6.8 nM 和 3.5 nM。
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HY-130985
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PROTAC Linkers
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Cancer
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9-Decyn-1-ol 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl/ether 类，可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 9-Decyn-1-ol 将 GDC-0068 和 Lenalidomide 偶联可合成 INY-03-041 (HY-133120)。INY-03-041 是一种有效的选择性 PROTAC Akt 降解剂。INY-03-041 抑制 Akt1，Akt2 和 Akt3，IC50 分别为 2.0 nM，6.8 nM 和 3.5 nM。9-Decyn-1-ol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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HY-W243405
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HY-W458061
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HY-W243404
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HY-176449
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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PROTAC BRD4 Degrader-32 (Compound 22) 是一种 BRD4 PROTAC 降解剂 (DC50: 0.20 nM)。PROTAC BRD4 Degrader-32 通过独特的碳-碳连接 linker 将 BRD4 结合域和 CRBN 结合域连接，形成三元复合物，诱导 BRD4 泛素化，实现蛋白酶体降解。PROTAC BRD4 Degrader-32 有望用于 BRD4 相关癌症 (如血液恶性肿瘤) 的研究。(粉色：GSK1324726A (HY-13960)；黑色：linker (HY-176450)；蓝色：Lenalidomide-5-Br (HY-W072954))。
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HY-155075
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PROTACs
Glutathione Peroxidase
Ferroptosis
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Cancer
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NC-R17 是一种基于 RSL3 的 PROTAC 类、非共价 GPX4 降解剂，参与铁死亡 (Ferroptosis)。NC-R17 具有抗肿瘤活性，用于非共价 GPX4 PROTAC 设计。NC-R17 由靶蛋配体 (red part) Demethyl-RSL3 (HY-135832)；E3 连接酶配体 (blue part) Lenalidomide (HY-A0003) 和 PROTAC linker (black part) (HY-169376) 组成。其中 E3 连接酶配体+linker 可以组成 Lenalidomide-C13-piperazine-Boc (HY-169377)。
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HY-W244657
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HY-163962
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PROTACs
Btk
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Inflammation/Immunology
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L18I 是一种靶向 Btk 的 PROTAC，可减轻自身免疫疾病的炎症，如 BM12脾细胞诱发的狼疮症状。L18I 由 PROTAC 靶蛋白配体 IBT6A (HY-13036A)（red part）、PROTAC Linker Propargyl-PEG3-alcohol (HY-41921)（balck part）和 E3 泛素连接酶配体 Lenalidomide-Br (HY-43722)（blue part）组成，其中靶蛋白配体的活性对照是 IBT6A-CO-ethyne (HY-163963)，E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物是 Lenalidomide-C3-PEG3-N3 (HY-163964)。
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HY-120084
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Casein Kinase
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Cancer
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BTX161 一种 Thalidomide 类似物，是一种有效的 CKIα 降解剂。BTX161 比 Lenalidomide更好地介导人类 AML 细胞中 CKIα 的降解，并激活 DNA损伤反应 (DDR) 和 p53，同时稳定 p53 拮抗剂 MDM2。
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HY-150797
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QA-68-ZU81
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
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Inflammation/Immunology
Cancer
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QA-68 (QA-68-ZU81) 是一种有效的 PROTAC 类 BRD9 降解剂。QA-68 能抑制细胞周期进程和细胞集落形成。QA-68 对急性髓系白血病 (AML) 细胞系具有抗增殖活性。QA-68 能够由靶蛋白配体 (red part) EA-89 (HY-170314)、E3 连接酶配体 (blue part) Lenalidomide-I (HY-131318) 和 PROTAC linker (black part) Ethyne-C2-Pip-CO-Pip-Boc (HY-170315) 组成。其中 E3 泛素酶和 linker 能够组成 Lenalidomide-ethyne-C2-Pip-CO-Pip (HY-170319)。
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HY-157213
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Apoptosis
PROTACs
FLT3
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Cancer
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LWY713 是一种 PROTAC 类 FLT3 降解剂 (DC50=0.64 nM)，以 cereblon 和蛋白酶体依赖性方式选择性诱导 FLT3 降解。LWY713 抑制细胞增殖，并诱导 MV4-11 细胞 G0/G1 期停滞和凋亡 (apoptosis)。LWY713 在 MV4-11 异种移植模型中表现出有效的体内抗肿瘤活性。LWY713 由靶蛋白配体 (red part) Gilteritinib (HY-12432)、E3 连接酶配体 (blue part) Lenalidomide-F (HY-W039233) 和 PROTAC linker (black part) Glycolic acid (HY-W015967) 组成。其中 E3 连接酶配体和 linker 可组成 Lenalidomide-Glycolic acid (HY-169373)；靶蛋白配体的活性对照为：Naproxen Gilteritinib (HY-169374)。
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HY-103019E
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BAY-1251152; VIP152
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CDK
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
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Others
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Enitociclib (BAY-1251152; VIP152) 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性，减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化，从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC+ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性，与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用，可用于血液系统恶性肿瘤研究。
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HY-P9965
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HuLuc 63; PDL 063; BMS 901608
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Cancer
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埃罗妥珠单抗
Elotuzumab (HuLuc 63) 是一种靶向 SLAMF7 受体的 IgG1 单克隆抗体。Elotuzumab 可通过激活自然杀伤细胞及诱导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性发挥抗肿瘤活性。Elotuzumab 可与 Lenalidomide (HY-A0003)、Dexamethasone (HY-14648) 等联合用于多发性骨髓瘤等肿瘤的研究。
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HY-156591
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PROTACs
Mixed Lineage Kinase
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Others
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PROTAC MLKL Degrader-1 (Compound 36) 是一个 MLKL 的 PROTAC 靶向降解剂，Dmax ＞90%。PROTAC MLKL Degrader-1 包括 修饰的 CRBN 配体、linker和 Lenalidomide (HY-A0003) 接头片段。PROTAC MLKL Degrader-1 能够消除 TSZ 坏死模型中的细胞死亡。
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HY-103019A
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(±)-BAY-1251152; (±)-VIP152
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CDK
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
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Cancer
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(±)-Enitociclib ((±)-BAY-1251152) 是 Enitociclib (HY-103019E) 的消旋混合物。Enitociclib 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性，减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化，从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC+ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性，与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用，可用于血液系统恶性肿瘤研究。
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HY-103019
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(+)-BAY-1251152; (+)-VIP152; (S)-Enitociclib
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Drug Isomer
CDK
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
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Cancer
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(+)-Enitociclib ((+)-BAY-1251152) 是 Enitociclib (HY-103019E) 的对映体，旋光性为 (+)。Enitociclib 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性，减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化，从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC+ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性，与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用，可用于血液系统恶性肿瘤研究。
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HY-103019B
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(R)-Enitociclib; (-)-BAY-1251152; (-)-VIP152
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Drug Isomer
CDK
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
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Cancer
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(-)-Enitociclib ((R)-Enitociclib) 是 Enitociclib (HY-103019E) 的对映体，旋光性为(-)。Enitociclib 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性，减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化，从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC+ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性，与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用，可用于血液系统恶性肿瘤研究。
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HY-169327
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PROTACs
MDM-2/p53
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Cancer
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MD-265 是一种 PROTAC 降解剂，可降解 MDM2，在携带野生型 p53 的癌细胞中导致 p53 的激活。MD-265 实现肿瘤完全消退，提高白血病小鼠的长期生存。(Pink: MI-1063 (HY-133754); Black: linker; Blue: Lenalidomide (HY-A0003))。
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HY-129603
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HY-133120A
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PROTACs
Akt
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Cancer
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INY-03-041 trihydrochloride 是一种有效的、高选择性的、基于 PROTAC 的泛-AKT 降解剂，由ATP 竞争性 AKT 抑制剂Ipatasertib (HY-15186) 结合 Lenalidomide (HY-A0003，Cereblon 配体)组成。INY-03-041 trihydrochloride 可抑制 AKT1，AKT2 和 AKT3，IC50 分别为 2.0 nM，6.8 nM 和 3.5 nM。
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HY-W760183
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Fluorescent Dye
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Cancer
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EM12-SO2F 是一种通过与 His353 结合的强大的 CRBN 共价抑制剂。 EM12-SO2F 是研究 CRBN 的有用化学探针。 EM12-SO2F 在 MOLT4 细胞中可抑制 lenalidomide (HY-A0003) 对 IKZF1 的降解
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HY-129602
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PROTACs
STAT
Apoptosis
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Cancer
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SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd=~50 nM)，与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白，并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50=10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性，并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。
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HY-161615
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Apoptosis
PROTACs
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Cancer
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PROTAC ATR degrader-2 (Compound 8i) 是一种 ATR PROTAC 降解剂。PROTAC ATR degrader-2 可降解急性髓系白血病 (AML) 细胞 MV-4-11 和 MOLM-13 中的 ATR，DC50 分别为 22.9 和 34.5 nM。APROTAC ATR degrader-2 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，抑制 AML 细胞增殖。PROTAC ATR degrader-2 在小鼠体内展现出良好的药代动力学特征，以及对 AML 的抗肿瘤活性。(Pink: ATR ligand (HY-161616); Blue:E3 ligase ligand Lenalidomide (HY-A0003); Black: linker)
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HY-131203
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
Apoptosis
c-Myc
Caspase
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Cancer
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PROTAC BRD4 Degrader-6 (compound 32a) 是一种有效的小分子 BRD4 PROTAC 降解剂, BRD4 BD1 的 IC50 值为 2.7 nM。PROTAC BRD4 Degrader-6 能有效降解 BRD4 蛋白并抑制 c-Myc 的表达。PROTAC BRD4 Degrader-6 能抑制胰腺癌细胞系 BxPC3 的增殖并诱导细胞凋亡。PROTAC BRD4 Degrader-6 可用于人类胰腺癌研究(Pink:
Mivebresib (HY-100015); Black: linker, Azido-PEG1-CH2CO2H (HY-108369); Blue: Lenalidomide (HY-A0003))。
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HY-170852
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PROTACs
RET
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Cancer
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QZ2135 (compound 20) 是一种靶向 RET 的 PROTAC 降解剂，在 Ba/F3-KIF5B-RET-G810C 异种移植的小鼠模型中具有体内抗肿瘤特性。QZ2135 靶向 KIF5B-RET 的降解活性 DC50 分别为 4.7 nM (WT)，17.2 nM (V804M)，73.8 nM (G810C)。QZ2135 由靶蛋白配体 (red part) RET ligand-3 (HY-170853)，E3 连接酶配体 (blue part) Lenalidomide-F (HY-W039233) 和 PROTAC Linker (black part) 7-Iodohept-1-yne (HY-W587352) 组成，其中靶蛋白配体+linker 组成偶联物 RET Ligand-Linker Conjugate-1 (HY-170854)。
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HY-134823
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| Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
| Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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- HY-P9965
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HuLuc 63; PDL 063; BMS 901608
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Cancer
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埃罗妥珠单抗
Elotuzumab (HuLuc 63) 是一种靶向 SLAMF7 受体的 IgG1 单克隆抗体。Elotuzumab 可通过激活自然杀伤细胞及诱导抗体依赖性细胞介导的细胞毒性发挥抗肿瘤活性。Elotuzumab 可与 Lenalidomide (HY-A0003)、Dexamethasone (HY-14648) 等联合用于多发性骨髓瘤等肿瘤的研究。
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| Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-A0003S
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Lenalidomide-d5 是 Lenalidomide 氘代物。Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
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- HY-A0003S3
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Lenalidomide-d4 (CC-5013-d4) 是氘代标记的 Lenalidomide. Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
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- HY-A0003S2
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Lenalidomide-13C5,15N 是 15N 和 13C 标记的 Lenalidomide (HY-A0003)。Lenalidomide (CC-5013) 是 Thalidomide 的衍生物，也是一种具有口服活性免疫调节剂，以分子胶的方式作用。Lenalidomide (CC-5013) 是一种泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体，可通过 CRBN-CRL4 泛素连接酶对两种淋巴转录因子 IKZF1 和 IKZF3 进行选择性泛素化和降解。Lenalidomide (CC-5013) 特别地抑制成熟 B 细胞淋巴瘤 (包括多发性骨髓瘤) 的生长，并诱导 T 细胞释放白细胞介素-2 (IL-2)。
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- HY-W777286
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rac Lenalidomide-13C5 是 13C 标记的 rac Lenalidomide。
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| Cat. No. |
Product Name |
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Classification |
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- HY-133139
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叠氮化物
PROTAC合成
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Lenalidomide-PEG1-azide 是一种E3连接酶 lgand-linker 复合物。Lenalidomide-PEG1-azide 包含 cereblon 配体和 linker。Lenalidomide-PEG1-azide 可用于设计 PROTAC BRD4 Degrader-1 (HY-133131)。Lenalidomide-PEG1-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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- HY-130985
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炔烃
PROTAC合成
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9-Decyn-1-ol 是一种 PROTAC linker，属于 alkyl/ether 类，可用于合成一系列 PROTAC 分子，如 9-Decyn-1-ol 将 GDC-0068 和 Lenalidomide 偶联可合成 INY-03-041 (HY-133120)。INY-03-041 是一种有效的选择性 PROTAC Akt 降解剂。INY-03-041 抑制 Akt1，Akt2 和 Akt3，IC50 分别为 2.0 nM，6.8 nM 和 3.5 nM。9-Decyn-1-ol 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
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- HY-129602
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PROTAC合成
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SD-36 是一种有效的 STAT3 PROTAC 降解剂 (Kd=~50 nM)，与其他 STAT 成员相比具有很高的选择性。SD-36 有效降解细胞中突变的 STAT3 蛋白，并抑制 STAT3 的转录活性 (IC50=10 nM)。SD-36 发挥强大的抗肿瘤活性，并在小鼠肿瘤模型中实现了完整而持久的肿瘤消退。SD-36 由 STAT3 抑制剂 SI-109、 linker 和一个用于 E3 泛素连接酶的 Cereblon 配体 Lenalidomide 类似物组成。
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- HY-161133
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叠氮化物
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Lenalidomide 4'-PEG1-azide (Compound 4g) 是一种来那度胺衍生的叠氮化物。Lenalidomide 4'-PEG1-azide 包含 cereblon 配体和 linker。Lenalidomide 4'-PEG1-azide 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应（CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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- HY-163647
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叠氮化物
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Lenalidomide-COCH-PEG2-azido 是一种合成的 E3 连接酶配体-linker 偶联物，包含基于 Lenalidomide (HY-A0003) 的 cereblon 配体和 linker。Lenalidomide-COCH-PEG2-azido 可用于合成 PROTAC AKR1C3 degrader-1 (HY-163609)。
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- HY-161134
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叠氮化物
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Lenalidomide 4'-PEG2-azide 是一种基于 Lenalidomide 的 Cereblon 配体，用于招募 CRBN 蛋白。Lenalidomide 4'-PEG2-azide 可通过 linker 与蛋白质配体连接，形成 PROTAC。
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- HY-161131
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叠氮化物
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Lenalidomide 4'-alkyl-C3-azide (compound 4a) 是进行点击化学修饰的 Lenalidomide (HY-A0003)，可用于合成 PROTACs。Lenalidomide 是口服活性免疫调节剂，是泛素 E3 连接酶 cereblon (CRBN) 的配体。Lenalidomide 4'-alkyl-C3-azide 含有 Azide 基团，可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力 (strain) 促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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- HY-163964
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叠氮化物
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Lenalidomide-C3-PEG3-N3 是一种 E3 泛素酶配体+连接子偶联物 (E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates)。Lenalidomide-C3-PEG3-N3 可用于合成 L18I (HY-163962)。
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- HY-161132
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叠氮化物
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Lenalidomide 4’-alkyl-C5-azide 是一种功能化的小脑配体，用于 PROTAC 的研发，包含 E3 连接酶配体和具有末端叠氮化物的烷基 LC5 连接体，可偶联到靶蛋白配体。
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- HY-159608
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叠氮化物
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PROTAC Cbl-b-IN-1 (compound 64) 是一种靶向 Cbl-b 的 PROTAC。PROTAC Cbl-b-IN-1 由 PROTAC 靶蛋白配体 Cbl-b-IN-21 (HY-159615)、PROTAC Linker Cbz-Pip-2C-Pip-C-Pip (HY-159617) 和 E3 泛素连接酶配体 (3S)Lenalidomide-5-Br (HY-W797329) 组成，其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 的偶联物是 (3S)Lenalidomide-5-Pip-C-Pip-2C-Pip (HY-159618)。
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