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MDR cancer

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-N2906
    Limonianin

    Atalantoflavone

    		 Parasite Cancer
    Limonianin (Atalantoflavone) 是一种黄酮，可以从 Erythrina sigmoidea 和 Citrus limonia 中分离出来。Limonianin 对 P. gingivalis 具有抑制作用。Limonianin 对多重耐药 (MDR) 癌细胞系具有细胞毒性活性。
    Limonianin
  • HY-19642A
    Glesatinib hydrochloride
    2 篇文献验证

    MGCD265 hydrochloride

    		 TAM Receptor c-Met/HGFR Cancer
    葛雷沙替尼盐酸盐 Glesatinib hydrochloride (MGCD265 hydrochloride) 是一种具有口服活性的，有效的 MET/SMO 双抑制剂。 Glesatinib hydrochloride 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可拮抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P 糖蛋白介导的多药耐药性 (MDR)。
    Glesatinib hydrochloride
  • HY-P10790
    Breast cancer targeting peptide 18–4

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Breast cancer targeting peptide 18–4 是一种角蛋白 1 (KRT1) 受体靶向肽，Kd 为 0.98 μM。Breast cancer targeting peptide 18–4 的氨基酸序列为 WxEAAYQrFL，是 P160 peptide (HY-P10789) 类似物。Breast cancer targeting peptide 18–4 与抗癌肽 MccJ25 共价结合后能够显著增加 MccJ25 在乳腺癌细胞中的摄取率，并提高其抗癌活性。该共价结合物对 MCF-7、MDA-MB-435、MDA-MB-435-MDR 的 IC50 分别为 14.2、20、25 μM。
    Breast cancer targeting peptide 18–4
  • HY-P990196
    Anti-Monkey/Human MDR-1/CD243 Antibody (UIC2)

    		P-glycoprotein Cancer
    Anti-Monkey/Human MDR-1/CD243 Antibody (UIC2) 是一种针对猴/人的 MDR-1/CD243 IgG2a 单克隆抗体。Anti-Monkey/Human MDR-1/CD243 Antibody (UIC2) 能有效抑制 P-glycoprotein。Anti-Monkey/Human MDR-1/CD243 Antibody (UIC2) 通过抑制药物外排增强对多药耐药性 (MDR) 的抑制作用。Anti-Monkey/Human MDR-1/CD243 Antibody (UIC2) 可用于癌症的研究。
    Anti-Monkey/Human MDR-1/CD243 Antibody (UIC2)
  • HY-175838
    P-gp-IN-32

    		P-glycoprotein Cancer
    P-gp-IN-32 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。P-gp-IN-32 具有低细胞毒性，并且在 MCF7/ADR 细胞中对 Doxorubicin (HY-15142A) 表现出强效的多药耐药 (MDR) 逆转活性 (IC50 值为 0.11 μM, 耐药逆转倍数 (RF) 值为 215.9)。P-gp-IN-32 可直接与 P-gp 结合，诱导 P-gp 的构象变化并抑制其外排功能。P-gp-IN-32 可用于癌症研究，如乳腺癌。
    P-gp-IN-32
  • HY-161260
    P-gp inhibitor 20

    		P-glycoprotein Cancer
    P-gp inhibitor 20 (化合物 H27) 是一种低细胞毒性的 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂。P-gp inhibitor 20 通过剂量依赖性抑制 P-gp 的外流功能 (不影响 P-gp 的表达)，从而逆转 MCF-7/ADR 细胞的多药耐药 (MDR) 性，其 IC50 值为 46.6 nM。P-gp inhibitor 20 可用于癌症的研究。
    P-gp inhibitor 20
  • HY-19642
    Glesatinib

    MGCD265

    		 TAM Receptor c-Met/HGFR Cancer
    葛雷沙替尼 Glesatinib (MGCD265) 是一种具有口服活性的，有效的 MET/SMO 双抑制剂。 Glesatinib 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可拮抗非小细胞肺癌 (NSCLC) 中 P 糖蛋白介导的多药耐药性 (MDR)。
    Glesatinib
  • HY-P2657
    Verucopeptin

    		HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Proton Pump Endogenous Metabolite Cancer
    Verucopeptin 是一种有效的 HIF-1 (IC50=0.22 μM) 抑制剂，可以降低 HIF-1 靶基因的表达和 HIF-1α 的蛋白水平。通过直接靶向 v-ATPase ATP6V1G 亚基 (但不靶向 ATP1V1B2 或 ATP6V1D)，Verucopeptin 强烈抑制 v-ATPase 活性。Verucopeptin 对耐药性癌细胞表现出抗肿瘤活性，常用作癌症相关研究。
    Verucopeptin
  • HY-N10491
    Spongionellol A

    		P-glycoprotein Cancer
    Spongionellol A 是一种 MDR1 (p-糖蛋白) 抑制剂。Spongionellol A 通过诱导 caspase 依赖性的凋亡 (apoptosis) 而对前列腺癌细胞具有较强的细胞毒活性和选择性。Spongionellol A 可用于癌症的研究，如前列腺癌。
    Spongionellol A
  • HY-116976
    NSC-57969

    		P-glycoprotein Cancer
    NSC-57969 是一种多药耐药 (MDR) 选择性药物，在多种癌细胞系中表现出强大的 Pgp 依赖性毒性活性。
    NSC-57969
  • HY-156088
    SSE1806

    		Apoptosis Microtubule/Tubulin Mitosis Cancer
    SSE1806 是鬼臼毒素 (一种天然抗有丝分裂剂) 的衍生物和微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂，具有显著抗癌和抗增殖活性。SSE1806 对癌细胞生长的 GI50 范围为 1.29-21.15 μM。SSE1806 导致有丝分裂异常和 G2/M 期停滞，增加 p53 表达，抑制结肠癌类器官生长。SSE1806 能够克服过度表达 MDR-1 的细胞系的多药耐药性。
    SSE1806
  • HY-162068
    Auristatin23

    		Drug Derivative Cancer
    Auristatin23 是 Auristatin F (HY-15583) 的缀合物，是一种细胞毒素。Auristatin23 对靶细胞（包括 MDR+ 的异常细胞，例如癌细胞）表现出细胞毒活性。
    Auristatin23
  • HY-N10492
    Spongionellol A analog 1

    		P-glycoprotein Cancer
    Spongionellol A analog 1, Spongionellol A (HY-10491) 类似物，是一种 MDR1 (p-糖蛋白) 抑制剂。Spongionellol A analog 1 通过诱导 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis) 而对前列腺癌细胞具有较强的细胞毒活性和选择性。Spongionellol A analog 1 可用于癌症的研究，如前列腺癌。
    Spongionellol A analog 1
  • HY-125486
    Reversin 121

    		P-glycoprotein Cancer
    Reversin 121 是一种 P-糖蛋白 (P-glycoprotein) 抑制剂。Reversin 121 增加 MDR1 的 ATP 酶活性。Reversin 121 可逆转 P-糖蛋白 介导的多药耐药性。Reversin 121 可用于癌症研究。
    Reversin 121
  • HY-N1941
    Isosinensetin

    		P-glycoprotein Bacterial HIV Protease Phosphatase Reactive Oxygen Species (ROS) NF-κB p38 MAPK ERK JNK Calcium Channel Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    异橙黄酮 Isosinensetin 是一种黄酮类化合物和 HIV-1 蛋白酶、PTP1B (IC50: 2.61 µM; Ki: 0.92 µM) 抑制剂。Isosinensetin 抑制 MDR1-MDCKII 细胞中的 P-糖蛋白 (P-gp)。Isosinensetin 具有抗肿瘤、抗病毒和抗炎抗氧化等多种活性。Isosinensetin 可用于肿瘤、炎症、骨质疏松、糖尿病等多种疾病的研究。
    Isosinensetin
  • HY-W072781
    N-Deacetylthiocolchicine

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    N-Deacetylthiocolchicine 是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂，在 MDR 阴性的 MDA-MB 231 乳腺癌细胞中的 IC50 值为 2.2 nM。N-Deacetylthiocolchicine 通过与微管蛋白结合干扰微管组装，使细胞在细胞周期中停滞于有丝分裂期，发挥抗增殖活性。N-Deacetylthiocolchicine 有望用于恶性肿瘤的研究，如乳腺癌。
    N-Deacetylthiocolchicine
  • HY-17013A
    Dofequidar fumarate
    2 篇文献验证

    MS-209

    		 P-glycoprotein Cancer
    Dofequidar fumarate (MS-209) 是一种具有口服活性喹啉化合物，可阻断 P-糖蛋白 (P-gp) 和多药耐药相关蛋白-1 (MDR-1)。Dofequidar fumarate 对多药耐药肿瘤细胞具有很强的逆转作用。Dofequidar fumarate 竞争性抑制 ABCB1/P-gp、ABCC1/MRP-1，阻断化疗剂的流出，增加癌细胞中的化疗剂浓度，增强化疗效果。
    Dofequidar fumarate
  • HY-129236
    Hellebrin

    		Na+/K+ ATPase Apoptosis Cancer
    Hellebrin 是从植物中分离得到的一种 bufadienolide 类化合物，可抑制肿瘤细胞生长。Hellebrigenin 在克服癌细胞对凋亡刺激的抵抗方面有潜力，以及在多药耐药性 (MDR) 癌细胞模型中也显示出抗增殖效果。Hellebrin 可作用于 Na+/K+-ATPase 来调节细胞内的信号传导路径。
    Hellebrin
  • HY-N15297
    Isotenulin

    		P-glycoprotein Cancer
    Isotenulin 通过刺激 P-糖蛋白 ATPase ，抑制 P-gp 的 外排功能，并且克服癌细胞的多药耐药性 (MDR)。Isotenulin 在多药耐药癌细胞 KB-vin 和敏感癌细胞 HeLaS3 中表现出细胞毒性。Isotenulin 与 Paclitaxel (HY-B0015)、Vinblastine (HY-13780) 和 Doxorubicin (HY-15142) 发挥协同作用 。
    Isotenulin
  • HY-17013
    Dofequidar
    2 篇文献验证

    MS-209 free base

    		 P-glycoprotein Cancer
    Dofequidar (MS-209 free base) 是一种具有口服活性喹啉化合物，可阻断 P-糖蛋白 (P-gp) 和多药耐药相关蛋白-1 (MDR-1)。Dofequidar 对多药耐药肿瘤细胞具有很强的逆转作用。Dofequidar 竞争性抑制 ABCB1/P-gp、ABCC1/MRP-1，阻断化疗剂的流出，增加癌细胞中的化疗剂浓度，增强化疗效果。
    Dofequidar
  • HY-17013D
    Dofequidar sesquifumarate

    MS-209 sesquifumarate

    		 P-glycoprotein Cancer
    Dofequidar (MS-209) sesquifumarate 是一种具有口服活性喹啉化合物，可阻断 P-糖蛋白 (P-gp) 和多药耐药相关蛋白-1 (MDR-1)。Dofequidar sesquifumarate 对多药耐药肿瘤细胞具有很强的逆转作用。Dofequidar sesquifumarate 竞争性抑制 ABCB1/P-gp、ABCC1/MRP-1，阻断化疗剂的流出，增加癌细胞中的化疗剂浓度，增强化疗效果。
    Dofequidar sesquifumarate
  • HY-125331
    DRF-1042

    		Topoisomerase ADC Payload Cancer
    DRF-1042 是一种具有口服活性的喜树碱类似物，具有抑制 DNA 拓扑异构酶 I (DNA topoisomerase I) 的作用。DRF-1042 对一组人癌细胞株，包括多药耐药 (MDR)表型，显示出良好的抗癌活性。
    DRF-1042
  • HY-175522
    P-gp-IN-31

    		P-glycoprotein Apoptosis Cancer
    P-gp-IN-31 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂，其对 KB 细胞和 MDR KBvin 细胞的 IC50 值分别为 0.42 μM 和 0.43 μM。P-gp-IN-31 能够克服 P-gp 介导的药物外排机制，并通过下调 P-gp 表现出附属敏感性。P-gp-IN-31 可抑制细胞增殖、诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并将细胞周期阻滞在 G2/M 期。P-gp-IN-31 可用于癌症研究，如多药耐药 (MDR) 恶性肿瘤。
    P-gp-IN-31
  • HY-17013AR
    Dofequidar fumarate (Standard)

    		P-glycoprotein Cancer
    Dofequidar (fumarate) (Standard) 是 Dofequidar (fumarate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dofequidar fumarate (MS-209) 是一种具有口服活性喹啉化合物，可阻断 P-糖蛋白 (P-gp) 和多药耐药相关蛋白-1 (MDR-1)。Dofequidar fumarate 对多药耐药肿瘤细胞具有很强的逆转作用。Dofequidar fumarate 竞争性抑制 ABCB1/P-gp、ABCC1/M
    Dofequidar fumarate (Standard)
  • HY-W012732
    Isoquinoline
    2 篇文献验证

    		 Drug Isomer HIV Parasite Interleukin Related NF-κB TNF Receptor Neurological Disease Cancer
    异喹啉 Isoquinoline 是吡啶的类似物。Isoquinoline 为结构基础的生物碱，如对甲苯二异喹啉，邻苯二甲酰异喹啉和萘基异喹啉等具有抗癌活性。Berberine (属于 Isoquinoline 生物碱) 通过下调促炎/抗炎细胞因子及 Th1/Th2 细胞因子的基因表达比率在糖尿病小鼠中发挥抗炎作用。此外，一些 Isoquinoline 类化合物也具有抗抑郁、抗菌、抗疟疾和抗 HIV 活性。
    Isoquinoline
  • HY-126497
    LC-PEG8-SPDP

    		ADC Linker Cancer
    LC-PEG8-SPDP 是可降解 (cleavable) 的 ADC linker，用于抗体偶联活性分子 (ADCs)。
    LC-PEG8-SPDP
  • HY-123384
    KR30031

    		P-glycoprotein Cardiovascular Disease Cancer
    KR30031 是一种 Verapamil (HY-14275) 类似物，也是一种具有口服活性的 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂。KR30031 通过抑制 P-gp 增强抗癌剂的细胞毒性，且心血管不良反应较少。KR30031 可用于研究癌症中的多药耐药 (MDR) 逆转。
    KR30031
  • HY-161645
    P-gp modulator-4

    		P-glycoprotein Cancer
    P-gp modulator-4 (compound 4c) 可抑制 P-糖蛋白（P-gp）的外排功能。P-gp modulator-4 在癌症逆转活性中表现出多药耐药性 (MDR) (Paclitaxel (HY-B0015) 的 IC50 = 8.80，逆转倍数 = 211.8)。
    P-gp modulator-4
  • HY-159085
    P-gp inhibitor 24

    		P-glycoprotein Cancer
    P-gp inhibitor 24 (Compound 10) 是 P-糖蛋白 (P-gp) 的抑制剂，可抑制 P-gp 介导的荧光染料外排。P-gp inhibitor 24 具有逆转多药耐药 (MDR) 的作用，可增强 Vincristine (HY-N0488) 和 Etoposide (HY-13629) 对癌细胞的细胞毒性。
    P-gp inhibitor 24
  • HY-114211
    SGC8158

    		Histone Methyltransferase Cancer
    SGC8158 是 PRMT7 的抑制剂，可用于研究 PRMT7 的细胞功能。SGC8158 可降低 Hsp70 (最典型的 PRMT7 底物) 的单甲基精氨酸水平。SGC8158 可抑制各种癌细胞 (IC50: 2-9 μM) 以及多药耐药 (MDR) 癌细胞的生长。SGC8158 还可增强 Doxorubicin (HY-15142A) 引起的 DNA 损伤及其细胞毒性。
    SGC8158
  • HY-108694
    γ-Tocotrienol
    1 篇文献验证

    		 Endogenous Metabolite NF-κB Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    γ-Tocotrienol 是维生素 E 的一种活性形式。γ-Tocotrienol 能够作用 NF-κB 和 P-gp 信号通路来逆转乳腺癌细胞多药耐药性 (MDR)。γ-Tocotrienol 也是一种新型的放射性保护剂，可减轻放射性核素靶向治疗时对骨髓的辐射损伤。
    γ-Tocotrienol
  • HY-155152
    P-gp/BCRP-IN-2

    		P-glycoprotein BCRP Cancer
    P-gp/BCRP-IN-2 (compound 15) 是恶二唑衍生物，是 ABC 转运蛋白 P-glycoprotein (IC50: 1.6 nM) 和 BCRP (IC50: 600 nM) 的双抑制剂。P-gp/BCRP-IN-2 还能够增强 Doxorubicin (HY-15142A) 在耐药人腺癌结肠癌细胞系 HT29/DX 和 MDCK-MDR1 细胞中的抗增殖作用。
    P-gp/BCRP-IN-2
  • HY-150565
    P-gp inhibitor 5

    		P-glycoprotein Cancer
    P-gp inhibitor 5 是一种有效的 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。P-gp inhibitor 5 对某些癌细胞有抗增殖活性。P-gp inhibitor 5 可通过恢复细胞对长春新碱 (Vincristine; HY-N0488A) 和紫杉醇 (Paclitaxel; HY-B0015) 的敏感性，有效逆转 ABCB1/Flp-InTM-293 和 KBvin 的多药耐药 (MDR) 表型。
    P-gp inhibitor 5
  • HY-108694R
    γ-Tocotrienol (Standard)

    		Reference Standards Endogenous Metabolite NF-κB Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    γ-Tocotrienol (Standard) 是 γ-Tocotrienol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。γ-Tocotrienol 是维生素 E 的一种活性形式。γ-Tocotrienol 能够作用 NF-κB 和 P-gp 信号通路来逆转乳腺癌细胞多药耐药性 (MDR)。γ-Tocotrienol 也是一种新型的放射性保护剂，可减轻放射性核素靶向治疗时对骨髓的辐射损伤。
    γ-Tocotrienol (Standard)
  • HY-123143
    XR11576

    MLN576

    		 Topoisomerase Cancer
    XR11576 (MLN576) 是一种具有口服活性的拓扑异构酶 I 和 II 抑制剂。XR11576 显示针对人和鼠肿瘤细胞系的细胞毒性 (IC50: 6-47 nM)。
    XR11576
  • HY-176193
    P-gp modulator-7

    		P-glycoprotein Cancer
    P-gp modulator-7 (Compound 9e) 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。P-gp modulator-7 通过独特的 T 形构型占据 P-gp 的通道入口，阻碍跨膜结构域 TM12 和 TM9 的蠕动挤出机制，从而抑制 P-gp 将药物泵出细胞，逆转肿瘤细胞的多药耐药性 (MDR)。P-gp modulator-7 有望用于癌症的研究。
    P-gp modulator-7
  • HY-N13157
    11α-O-Benzoyl-12β-O-acetyltenacigenin B

    		P-glycoprotein Cancer
    11α-O-Benzoyl-12β-O-acetyltenacigenin B 是一种源自 Marsdenia tenacissima 的 P-糖蛋白 (Pgp) 抑制剂，属于Tenacigenin B (HY-N1168) 衍生物。11α-O-Benzoyl-12β-O-acetyltenacigenin B 可以在 HepG2/Dox 细胞抑制 P-糖蛋白 (Pgp) 过表达导致的多药耐药性 (MDR)，有望用于癌症领域的研究。
    11α-O-Benzoyl-12β-O-acetyltenacigenin B
  • HY-13776
    XR9051

    		P-glycoprotein Cancer
    XR9051 口服有效的、特异性的 P-糖蛋白介导的多药耐药特异性调节剂。
    XR9051
  • HY-13776A
    XR9051 hydrochloride

    		P-glycoprotein Cancer
    XR9051 hydrochloride 口服有效的、特异性的 P-糖蛋白介导的多药耐药特异性调节剂。
    XR9051 hydrochloride
  • HY-17648
    MBL-II-141

    		BCRP Cancer
    MBL-II-141 是一种强效的 ABCG2 抑制剂，IC50 为 0.11 μM。MBL-II-141 以非竞争性方式抑制 ABCG2 的转运功能，阻止 ABCG2 将底物 (例如 Irinotecan (HY-16562)) 泵出细胞，从而增加药物在细胞内的积累。MBL-II-141 对 ABCB1 (P-gp) 和 ABCC1 (MRP1) 没有影响，并且细胞毒性极低 (IG50 > 100 μM)。MBL-II-141 可用于研究肿瘤多重耐药 (MDR)。
    MBL-II-141
  • HY-15898
    Y-320
    4 篇文献验证

    		 Interleukin Related Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Y-320 是一种口服有效的苯吡唑苯胺免疫调节剂。Y-320 抑制 IL-15 刺激的 CD4 T 细胞产生 IL-17, 其 IC50 值为 20-60 nM。Y-320 增强 G418 对 TP53、DMD和COL17A1 PTC 的读入，增加细胞蛋白质水平和蛋白质合成。Y-320 与低剂量 Paclitaxel (HY-B0015) 通过诱导 G2/M 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis) 显著致敏多药耐药性 (MDR) 肿瘤。Y-320 可用于类风湿关节炎 (RA) 和肿瘤的研究。
    Y-320
  • HY-163709
    PROTAC FAK degrader 2

    		PROTACs FAK Cancer
    PROTAC FAK degrader 2 (Compound F2) 是粘着斑激酶 (FAK) 的 PROTAC 降解剂，对总 FAK 和磷酸化 p-FAK 的 DC50 分别为 27.72 和 60.1 nM。PROTAC FAK degrader 2 抑制癌细胞 4T1、MDA-MB-231、MDA-MB-468 和 MDA-MB-435 的细胞活力，IC50 为 0.73-5.84 μM。PROTAC FAK degrader 2 通过抑制 AKT 和 ERK 信号通路逆转多药耐药性 (MDR)。PROTAC FAK degrader 2 在 HCT/8 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤功效。(Pink: ligand for target protein Ifebemtinib (HY-122844); Black: linker (HY-Y0681); Blue: ligand for E3 ligase Thalidomide (HY-14658))
    PROTAC FAK degrader 2

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