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MrgX2 receptor

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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-172458
    Z-3578

    		Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) TNF Receptor Neurological Disease
    Z-3578 是一种靶向 MrgX2 (Mas-related G protein-coupled receptor X2) 的小分子拮抗剂，具有显著的抗假性过敏活性，KD 值为 729 nM。Z-3578 能有效抑制 substance P (SP) 和 C48/80 诱导的肥大细胞脱颗粒，抑制 β-hexosaminidase 的释放，IC50 分别为 4.90 µM 和 6.18 µM，并显著降低组胺和 TNF-α 的释放，减少细胞内钙流。此外，Z-3578 在小鼠假性过敏模型中可显著减轻足部肿胀和染料渗出，降低血清组胺水平，提示其体内亦具备良好的抗过敏效应。Z-3578 有望作为抗过敏领域特别是假性过敏反应的候选先导化合物。
    Z-3578
  • HY-106178
    PMX-53
    4 篇文献验证

    3D53

    		 Complement System Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    PMX-53 (3D53) 是一种合成肽，也是一种有效的，具有口服活性的补体 C5a 受体 (CD88) 拮抗剂，IC50 为 20 nM。PMX-53 还是一种低亲和力的 MrgX2 激动剂，可刺激 MrgX2 介导的肥大细胞脱颗粒。PMX-53 特异性结合 C5aR1，不结合第二个 C5aR (C5L2) 和 C3aR。PMX-53 具有抗炎，抗癌和抗动脉粥样硬化作用。
    PMX-53
  • HY-176446
    Mrgx2 antagonist-3

    		Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) Inflammation/Immunology
    Mrgx2 antagonist-3 (Compound B-40) 是一种高选择性 MrgX2 receptor 拮抗剂，IC50 值为 0.042-2.5 nM。Mrgx2 antagonist-3 阻断下游 G 蛋白信号传导和 β-阻滞蛋白募集，从而抑制 Mrgx2 受体介导的钙内流和细胞脱颗粒。Mrgx2 antagonist-3 有望用于炎症相关疾病和瘙痒症的研究，如慢性荨麻疹、过敏性哮喘。
    Mrgx2 antagonist-3

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