2. Immunology/Inflammation
  3. Complement System
  4. PMX-53

PMX-53  (Synonyms: 3D53)

目录号: HY-106178 纯度: 98.07%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

PMX-53 (3D53) 是一种合成肽，也是一种有效的，具有口服活性的补体 C5a 受体 (CD88) 拮抗剂，IC50 为 20 nM。PMX-53 还是一种低亲和力的 MrgX2 激动剂，可刺激 MrgX2 介导的肥大细胞脱颗粒。PMX-53 特异性结合 C5aR1，不结合第二个 C5aR (C5L2) 和 C3aR。PMX-53 具有抗炎，抗癌和抗动脉粥样硬化作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

Custom Peptide Synthesis

PMX-53 Chemical Structure

PMX-53 Chemical Structure

CAS No. : 219639-75-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥2000
In-stock
10 mg ￥2950
In-stock
25 mg ￥6000
In-stock
50 mg ￥9600
In-stock
100 mg   询价  
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PMX-53 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PMX-53 (3D53) is a synthetic peptidic and a potent and orally active complement C5a receptor (CD88) antagonist with an IC50 of 20 nM. PMX-53 is also a low-affinity MrgX2 agonist that stimulates MrgX2-mediated mast cell degranulation. PMX-53 specifically binds to C5aR1 and does not bind to the second C5aR (C5L2) and C3aR. PMX-53 has anti-inflammatory, anticancer and antiatherosclerotic effects[1][2][3][4][5][6].

IC50 & Target

IC50: 20 nM (Complement C5a receptor)[4]
MrgX2[1]
体外研究
(In Vitro)

PMX-53 是一种有效的 CD88 拮抗剂，可抑制 C5a 诱导的中性粒细胞髓过氧化物酶释放和趋化性，IC50 值分别为 22 nM 和 75 nM[1]。
PMX-53 (10 nM) 抑制 HMC-1 细胞中 C5a 诱导的 Ca2+ 动员，但在较高浓度 (≥30 nM) 时会导致 LAD2 肥大细胞脱颗粒，CD34+ 细胞来源的肥大细胞和稳定表达 MrgX2 的 RBL-2H3 细胞。用 Ala 和 Arg 替换 Trp 并用 dArg 替换 PMX-53 抑制 HMC-1 细胞中 C5a 诱导的 Ca2+ 动员和引起表达 MrgX2 的 RBL-2H3 细胞脱颗粒的能力[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

PMX-53 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

PMX-53 (0.3-3 mg/kg；皮下注射；一次；雄性 Wistar 大鼠) 处理抑制由酵母多糖激活血清和 C5a 诱导的过度伤害感受，但不抑制直接作用的过度伤害感受介质、前列腺素 E2 和多巴胺[2]。
用 PMX-53 (每爪 60-180 μg) 对大鼠进行局部预处理可抑制酵母聚糖、角叉菜胶、脂多糖 (LPS) 和抗原诱导的过度伤害[2]。
药代动力学分析表明，PMX-53 (3D53) 在大鼠口服给药 (3 mg/kg) 后 5 分钟内出现在血浆中，20 分钟内达到约 0.3 μM 的血药浓度峰值min 在这种情况下，血浆消除半衰期约为 70 分钟[3]。
非乙酰化版本的 PMX-53 (3D53) 与分离的小鼠中性粒细胞结合，具有 Kd 值为 30 nM (小鼠 C5a 结合 Kd 值为 0.3 nM) 并抑制小鼠 C5a 诱导的趋化性，IC50 值为0.5 纳米[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Adult male Wistar rats (weighing 180-200 g) injected with zymosan[2]
Dosage: 0.3 mg/kg, 1 mg/kg or 3 mg/kg
Administration: Subcutaneous injection; once
Result: Inhibited the hypernociception induced by zymosan-activated serum and C5a.
分子量

896.09

Formula

C47H65N11O7
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

Sequence Shortening

F-{Orn}-P-{d-Cha}-WR (Lactam bridge: Orn2- Arg6)
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen

Powder -80°C 2 years
-20°C 1 year

*In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (111.60 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 2.5 mg/mL (2.79 mM; 超声助溶 (<60°C))

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.1160 mL 5.5798 mL 11.1596 mL
5 mM 0.2232 mL 1.1160 mL 2.2319 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen)。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.32 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.32 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.60%

COA (204 KB) HNMR (347 KB) LCMS (271 KB) 元素分析报告 (221 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

PMX-53 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year (sealed storage, away from moisture and light, under nitrogen)。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 1.1160 mL 5.5798 mL 11.1596 mL 27.8990 mL
DMSO 5 mM 0.2232 mL 1.1160 mL 2.2319 mL 5.5798 mL
10 mM 0.1116 mL 0.5580 mL 1.1160 mL 2.7899 mL
15 mM 0.0744 mL 0.3720 mL 0.7440 mL 1.8599 mL
20 mM 0.0558 mL 0.2790 mL 0.5580 mL 1.3949 mL
25 mM 0.0446 mL 0.2232 mL 0.4464 mL 1.1160 mL
30 mM 0.0372 mL 0.1860 mL 0.3720 mL 0.9300 mL
40 mM 0.0279 mL 0.1395 mL 0.2790 mL 0.6975 mL
50 mM 0.0223 mL 0.1116 mL 0.2232 mL 0.5580 mL
60 mM 0.0186 mL 0.0930 mL 0.1860 mL 0.4650 mL
80 mM 0.0139 mL 0.0697 mL 0.1395 mL 0.3487 mL
100 mM 0.0112 mL 0.0558 mL 0.1116 mL 0.2790 mL

* 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

PMX-53219639-75-53D53PMX53PMX 53Complement SystemPeptidicC5aanaphylatoxinanti-inflammatorynon-toxicCD88MrgX2degranulationchemotaxishypernociceptionantiatheroscleroticanticancerInhibitorinhibitorinhibit

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