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Multiple myeloma mice

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抑制剂 & 激动剂

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抗体抑制剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P99744
    Modakafusp alfa

    TAK-573

    		 CD38 Inflammation/Immunology Cancer
    Modakafusp alfa (TAK-573) 是一种融合人源化的抗 CD38 的 IgG4 单克隆抗体与 2 个减毒的 IFNα2b 分子的融合蛋白，可向表达 CD38 的细胞递送干扰素α。Modakafusp alfa 在体外对多发性骨髓瘤 (MM) 癌细胞具有直接的抗增殖活性，并在 MM 异种移植肿瘤模型中诱导强大和持久的抗肿瘤反应。Modakafusp alfa 与抗 PD-1 抗体联合使用在小鼠中诱导免疫调节和抗肿瘤反应，并具有良好的耐受性。
    Modakafusp alfa
  • HY-103259
    Sodium metatungstate
    最多引用文献
    9 篇文献验证

    Sodium polyoxotungstate; POM-1

    		 Phosphatase P2X Receptor P2Y Receptor Pyroptosis Interleukin Related Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Sodium metatungstate (Sodium polyoxotungstate) 是 NTPDase 抑制剂，NTPDase 1 (CD39)、NTPDase 3 和 NTPDase 2 的 Ki 的值分别为 2.58 μM、3.26 μM 和 28.8 μM。Sodium metatungstate 具有抗炎和抗癌作用。Sodium metatungstate 抑制 ATP 分解，但也阻断中枢突触传递。
    Sodium metatungstate
  • HY-161305
    SE-7552

    		HDAC Metabolic Disease Cancer
    SE-7552 是 2-(difluoromethyl)-1,3,4-oxadiazole (DFMO) 衍生物，是一种具有口服活性的、高选择性、非异羟肟酸 HDAC6 抑制剂，IC50 为 33 nM。SE-7552 的选择性比所有其他已知的 HDAC 同工酶高 850 倍。SE-7552 能够阻断体内多发性骨髓瘤的生长。SE-7552 在饮食诱导的肥胖小鼠中充当抗肥胖剂。
    SE-7552
  • HY-111077
    INCB16562

    		JAK STAT Inflammation/Immunology Cancer
    INCB16562 是具有口服活性的选择性 JAK1/2 抑制剂，对 JAK3 有明显的选择性。INCB16562 有效地抑制了白细胞介素-6 (IL-6) 诱导的 STAT3 磷酸化。此外，INCB16562 还抑制了依赖 IL-6 生长的骨髓瘤细胞的增殖和存活，以及 IL-6 诱导的原代骨髓来源浆细胞的生长。INCB16562 对小鼠中的骨髓瘤异种移植的生长具有拮抗作用，并展现了抗肿瘤活性。INCB16562 有望用于多发性骨髓瘤的研究。
    INCB16562
  • HY-P991587
    SAR-446523

    		Orphan GPCR Cancer
    SAR-446523 是一种靶向 GPRC5D 的人源化 IgG1 单克隆抗体抑制剂。SAR-446523 显著诱导抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用 (ADCC)。SAR-446523 具有强效抗肿瘤活性，可在携带多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的 NK 人源化 NOG huIL15 转基因小鼠模型中提高小鼠生存率。SAR-446523 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 研究。
    SAR-446523
  • HY-103259A
    Sodium metatungstate hydrate

    Sodium polyoxotungstate hydrate; POM-1 hydrate

    		 NTPDase Pyroptosis Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    聚钨酸钠水合物 Sodium metatungstate (Sodium polyoxotungstate; POM-1) hydrate 是 NTPDase 抑制剂，NTPDase 1 (CD39)、NTPDase 3 和 NTPDase 2 的 Ki 的值分别为 2.58 μM、3.26 μM 和 28.8 μM。Sodium metatungstate hydrate 具有抗炎和抗癌作用。Sodium metatungstate hydrate 抑制 ATP 分解，但也阻断中枢突触传递。
    Sodium metatungstate hydrate
  • HY-101780A
    Tinostamustine hydrochloride

    EDO-S101 hydrochloride; NL-101 hydrochloride

    		 HDAC Cancer
    Tinostamustine hydrochloride (EDO-S101 hydrochloride)是一种具有抗多发性骨髓瘤活性的化合物，具有促进CD38表达的能力。Tinostamustine hydrochloride通过增加组蛋白H3的乙酰化水平，增强肿瘤细胞对抗CD38单克隆抗体daratumumab的敏感性。Tinostamustine hydrochloride能够增加MICA和MICB的表达，进而激活NK细胞。Tinostamustine hydrochloride可以显著延迟肿瘤生长，提高小鼠的生存率。
    Tinostamustine hydrochloride
  • HY-161840
    Antitumor agent-176

    		FGFR Cancer
    Antitumor agent-176 (Compound 22) 是一种抗肿瘤剂，能够有效结合 FGF2 并抑制多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中的成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 活化，对 MM 具有显著的体内和体外抗肿瘤活性。
    Antitumor agent-176
  • HY-175164
    SVC112

    		Apoptosis c-Myc Cancer
    SVC112 是一种翻译延伸 (translation elongation) 抑制剂，其通过阻止 EF2 从核糖体上的周期性解离来抑制翻译的延伸步骤。 SVC112 在多种癌细胞系 (急性髓系白血病 (AML)、多发性骨髓瘤 (Myeloma)、结直肠癌 (CRC) 和头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 中显示出抑制活性。SVC112 优先阻碍 mRNA 的核糖体加工，并减少包括 Myc 和 Sox2 在内的 CSC 相关蛋白。SVC112 在血液癌细胞系中诱导凋亡 (apoptosis)，而在结直肠癌细胞系中，c-Myc 的磷酸化与其对 SVC112 的敏感性相关。SVC112 在体外可灭活 HNSCC 干细胞，并防止小鼠 HNSCC 肿瘤异种移植模型的肿瘤再生长。SVC112 可以用于头颈部鳞状细胞癌的研究。
    SVC112
  • HY-174445
    C199

    		PROTACs Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    C199 是一种靶向 PRMT4 的 PROTAC 降解剂 (DC50 = 106 nM)。C199对 PRMT4 相对于其他蛋白质精氨酸甲基转移酶表现出高选择性。C199 表现出强大的细胞降解能力。C199 诱导骨髓瘤细胞系凋亡 (Apoptosis)。C199 通过 VHL-蛋白酶体途径高效清除 PRMT4 蛋白。C199 具有相对较长的半衰期，并显示出强大的抗多发性骨髓瘤 (MM) 活性 (Pink: Target protein ligand (HY-111109); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078), E3 ligase ligand + linker (HY-174474); black: Linker)。
    C199
  • HY-P99814
    Pavurutamab

    AMG-701

    		 CD3 Inflammation/Immunology Cancer
    帕武鲁他单抗 Pavurutamab (AMG-701) 是一种抗 CD3 和抗 B 细胞成熟抗原 (BCMA) 的双特异性 T 细胞接合剂分子。Pavurutamab 在 Pacanalotamab (HY-P99798) 的基础上延长了半衰期。Pavurutamab 的 Fc 与分子偶联，可改善药代动力学参数。Pavurutamab 在免疫调节和多发性骨髓瘤 (MM) 中有潜在应用。
    Pavurutamab
  • HY-114340
    LEM-14

    		Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    LEM-14 是一种强效且选择性的 NSD2 抑制剂，其 IC50 为 132 µM。LEM-14 对 NSD1 的活性非常弱，对 NSD3 无活性。LEM-14 抑制 ND 中纤维化基因的表达，但不影响 DIO BMDMs。LEM-14 与电离辐射 (IR) 联合使用时，增强结直肠癌 (CRC) 细胞的凋亡 (apoptosis) 并降低其克隆形成能力。LEM-14 与电离辐射联合使用时，在携带 LoVo 细胞异种移植瘤的 Balb/c 裸鼠中显示出增强的抗肿瘤疗效。LEM-14 在多发性骨髓瘤和结直肠癌研究中具有潜力。
    LEM-14
  • HY-175502
    MGD-22

    		Molecular Glues IKZF Family Apoptosis Cancer
    MGD-22，一种分子胶，是一种口服活性的 IKZF1/2/3 降解剂，其 DC50 值分别为 8.33 nM、9.91 nM 和 5.74 nM。MGD-22 对多种血液癌症细胞表现出极强的抗增殖活性。MGD-22 诱导癌症细胞凋亡 (apoptosis)。MGD-22 在NCI-H929 异种移植瘤或 WSU-DLCL-2 异种移植瘤的小鼠中展示出强大的抗肿瘤效能。MGD-22 可用于研究血液癌症，包括多发性骨髓瘤 (MM)、急性髓系白血病 (AML) 和弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)。
    MGD-22
  • HY-122895A
    (E/Z)-E64FC26

    		Apoptosis PDI Cancer
    (E/Z)-E64FC26 是 E-E64FC26 和 Z-E64FC26 的混合物。E64FC26 (E-E64FC26) 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 家族的一种有效的泛抑制剂，对 PDIA1、PDIA3、PDIA4、TXNDC5 和 PDIA6 的 IC50 分别为 1.9、20.9、25.9、16.3 和 25.4 μM。E64FC26 显示抗骨髓瘤活性。
    (E/Z)-E64FC26
  • HY-122895
    E64FC26
    2 篇文献验证

    		 Apoptosis PDI Cancer
    E64FC26 是蛋白质二硫键异构酶 (PDI) 家族的一种有效的泛抑制剂，对 PDIA1、PDIA3、PDIA4、TXNDC5 和 PDIA6 的 IC50 分别为 1.9、20.9、25.9、16.3 和 25.4 μM。E64FC26 显示抗骨髓瘤活性。
    E64FC26
  • HY-117087
    K103

    		Phosphatase Cancer
    K103是一种从筛选中发现的抑制剂，它是血清素拮抗剂苯扎辛的类似物。K103对SHIP同系物表现出抑制作用，将其标记为泛SHIP1/2抑制剂，但该分子对另一种5'肌醇磷酸酶OCRL没有影响。符合“两种PIP假设”，该分子对多种细胞系表现出显著的抗肿瘤效果，特别是对乳腺癌细胞。对K103的额外研究显示，在多发性骨髓瘤细胞中抑制SHIP1/2会导致G2/M细胞周期停滞，随后通过caspase级联激活导致广泛凋亡。K103符合常用的小分子试剂性质指标，但在进行这项工作时，发现K103在小鼠中引起了精神活性效应，这限制了该分子在体内的实用性。因此，对这种色胺进行了某些合成研究，以确定分子中需要保持泛SHIP1/2抑制的特征，以便设计具有良好药效学特性和改进的副作用谱的抑制剂。
    K103

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