2. Cell Cycle/DNA Damage Epigenetics
  3. HDAC
  4. SE-7552

SE-7552 是 2-(difluoromethyl)-1,3,4-oxadiazole (DFMO) 衍生物，是一种具有口服活性的、高选择性、非异羟肟酸 HDAC6 抑制剂，IC50 为 33 nM。SE-7552 的选择性比所有其他已知的 HDAC 同工酶高 850 倍。SE-7552 能够阻断体内多发性骨髓瘤的生长。SE-7552 在饮食诱导的肥胖小鼠中充当抗肥胖剂。

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SE-7552 Chemical Structure

SE-7552 Chemical Structure

CAS No. : 2243575-79-1

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生物活性

SE-7552, a 2-(difluoromethyl)-1,3,4-oxadiazole (DFMO) derivative, is an orally active, highly selective, non-hydroxamate HDAC6 inhibitor with an IC50 of 33 nM. SE-7552 is greater than 850-fold selectivity versus all other known HDAC isozymes. SE-7552 is capable of blocking multiple myeloma growth in vivo. SE-7552 acts as an anti-obesity agent in diet-induced obese mice[1][2].

IC50 & Target[1]

HDAC6

33 nM (IC50)

体内研究
(In Vivo)

SE-7552 (30 mg/kg；单次口服灌胃) 可在小鼠体内增加乙酰化 α-微管蛋白水平超过 24 小时。SE-7552 对 H3 的乙酰化 (抑制 I 类 HDAC 的生物标志物) 没有影响[1]。
SE-7552 (10 mg/kg；口服灌胃；每日) 与泊马度胺 (HY-10984；1 mg/kg；每日腹腔注射)联合使用，与单独泊马度胺组相比，在含有人 H929 MM 细胞的小鼠中可显着延迟肿瘤生长，并增强存活率[1]。
SE-7552 表现出优异的 PK，小鼠单次口服剂量 5 mg/kg 后的最大暴露量为 597 ng/ml，半衰期为 7.2 小时[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

335.28

Formula

C15H12F3N5O
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献

SE-7552 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

SE-75522243575-79-1SE7552SE 7552HDACHistone deacetylasesDFMOorallynon-hydroxamatemultiple myelomaanti-obesityobeseInhibitorinhibitorinhibit

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SE-7552
目录号：
HY-161305
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