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PLK1/BRD4-IN-1

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-160558

    Epigenetic Reader Domain Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    PLK1/BRD4-IN-3 (Compound 21) 是 bromodomain 4 (BRD4) 和 polo 样激酶 1 (PLK1) 的选择性双重抑制剂。PLK1/BRD4-IN-3 抑制 BRD4-BD1、PLK1 和 BRDT-BD1,IC50 分别为 0.059、0.127 和 0.245 μM。
    PLK1/BRD4-IN-3
  • HY-160557

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    PLK1/BRD4-IN-2 (compound 15) 是一种 BI-2536 (HY-50698) 类似物和双重抑制剂,同时靶向 Polo 样激酶 1 (PLK1) 和 BRD4 溴结构域 (BRD4-BD1 IC50=28 nM,PLK1 IC50=40 nM)。
    PLK1/BRD4-IN-2
  • HY-143471

    PLK1/BRD4-IN-1

    Polo-like Kinase (PLK) Epigenetic Reader Domain Apoptosis Androgen Receptor c-Myc Cancer
    WNY0824 (PLK1/BRD4-IN-1) 是一个具有口服活性的 PLK1BET 蛋白家族双重抑制剂,对 PLK1BRD2BRD3BRD4BRDTIC50 值分别为 22、402.5、150.7、103.9 和 311.9 nmol/L。WNY0824 通过抑制 ARMYC 介导的转录过程,来诱导细胞周期阻滞 (cell cycle arrest) 和凋亡 (apoptosis)。此外,WNY0824 还可抑制 Enzalutamide (HY-70002) 耐药 CRPC 异种移植瘤模型的肿瘤生长。
    WNY0824
  • HY-153519

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    WWL0245 是一种有效的选择性 BRD4 PROTAC。WWL0245 选择性降解 BRD4DC50 <1 nM, 降解 BRD2/3 和 PLK1DC50 >1 μM)。WWL0245 在 BETi 敏感的癌细胞系,包括 AR 阳性前列腺癌细胞系中表现出优异的选择性细胞毒性。WWL0245 是 AR 阳性前列腺癌研究中有前景的候选药物,也是研究 BRD4 生物学功能的有价值的工具化合物。
    WWL0245

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