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Permeability enhancer " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-107380A
A-42872 TFA
TSH Receptor
Endocrinology
PGlu-3-methyl-His-Pro-NH2 TFA (A-42872 TFA) 是一种修饰的促甲状腺激素释放激素 (TRH) 肽，能增强与垂体促甲状腺素释放激素受体的结合，增加垂体促甲状腺素 (TSH) 释放的刺激。PGlu-3-methyl-His-Pro-NH2 TFA 在增强剂乙醇和桉叶碱下，通过大鼠皮肤的体外通透性增加。
HY-Y1893
HY-W009326
HY-100973A
HY-134124
HY-162038
MMP
Others
RXP03 是一种 MMPs 抑制剂，对 MMP-2、MMP-8、MMP-9、MMP-11、MMP-14 的Ki 分别为 20 nM、2.5 nM、10 nM、5nM 和 105 nM。
HY-W009326S
HY-127139
Eicosapentaenoic acid Chloride; EPA Chloride
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
Eicosapentaenoyl Chloride (Eicosapentaenoic acid Chloride; EPA Chloride)是二十碳五烯酸的衍生物。它已用于合成脂肪酸缀合物，以增强生物活性化合物（如 (–)-表没食子儿茶素没食子酸酯和水杨酸）的亲脂性和细胞通透性。
HY-169732
HY-P5877
HY-100973AR
HY-12372
IAP Caspase
Cancer
Sanggenon G 是一种具有细胞渗透性的有效的 X 连锁凋亡抑制蛋白 (XIAP ) 抑制剂。Sanggenon G 特异性结合 XIAP 的 BIR3 结构域，结合亲和力为 34.26 μM。Sanggenon G 增强 caspase 激活。
HY-W112651
HY-167702
GABA Receptor
Neurological Disease
(Rac)-Acetoxyvalerenic acid 是缬草酸的衍生物，可作为 GABA (A) 受体调节剂，具有镇静和助眠作用。与地西泮相比，(Rac)-Acetoxyvalerenic acid穿过血脑屏障的渗透性较慢，这表明其运输可能依赖于未知途径，而不是跨细胞被动扩散。
HY-P5986
ERK
Others
mSIRK (L9A) 是一种细胞渗透性、N-肉豆蔻酰化 G 蛋白结合肽 (mSIRK)。mSIRK (L9A) 包含单点突变 (9Leu9 变为 Ala)。mSIRK (L9A) 不能增强 ERK1/2 磷酸化。mSIRK (L9A) 可用作对照肽。
HY-W923366
HY-149614
Endogenous Metabolite Fungal
Infection
Laccase-IN-1 (compound 4b) 是一种具有口服活性的 laccase 抑制剂，IC50 为 11.3 μM。Laccase-IN-1对苹果 B. dothidea 有保护和治疗作用。Laccase-IN-1 增强 B. dothidea 细胞膜通透性，破坏菌丝表面形态和细胞超微结构，降低麦角甾醇和胞外多糖含量。
HY-135969
Bacterial
Infection
乙二醇壳聚糖
HY-15292
HY-101999
Bcl-2 Family Caspase Apoptosis
Cancer
EM20-25 是 Bcl-2 抑制剂，通过干扰 BCL-2 与 BAX 相互作用，激活 caspase-9 ，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EM20-25 影响线粒体功能，引起通透性转换孔 (PTP) 开放。EM20-25 可以增强细胞对 Staurosporine (HY-15141) 的敏感性，增强表达 BCL-2 的白血病细胞对 Chlorambucil (HY-13593) 和 Fludarabine (HY-B0069) 的杀伤作用。
HY-P1380A
Apoptosis
Cancer
Difopein TFA 是 14-3-3 protein (一种高度保守的真核调节分子) 的特异性竞争性抑制剂，可阻止 14-3-3 与靶蛋白结合的能力，并抑制 14-3-3/配体的相互作用。Difopein TFA 不具有细胞通透性。Difopein TFA 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并增强 Cisplatin (HY-17394) 杀死细胞的能力。
HY-116585
HY-125639
(rac)-AR-13324 M1 metabolite
PKC ROCK
Cardiovascular Disease
(rac)-AR-13503 ((rac)-AR-13324 M1 metabolite) 是 AR-13503 (HY-12798C) 的异构体。AR-13503 是 ROCK/PKC 抑制剂，抑制血管生成，增强视网膜色素上皮 (RPE) 的通透性。AR-13503 还能抑制氧致视网膜病变 (OIR) 小鼠模型中异常新生血管 (NV) 的形成。
HY-134495
N-Acetylcysteine ethyl ester; NACET
Reactive Oxygen Species (ROS)
Metabolic Disease
N-Acetyl-L-cysteine ethyl ester 是 NAC 的酯化形式。N-Acetyl-L-cysteine ethyl ester 表现出增强的细胞通透性，并产生 NAC 和半胱氨酸。N-Acetyl-L-cysteine ethyl ester 可增加硫化氢 (H2 S ) 的循环。N-Acetyl-L-cysteine ethyl ester具有替代 NAC 作为粘溶剂和谷胱甘肽相关抗氧化剂 (antioxidant ) 的潜力。
HY-113456S
HY-148033
N,N,N-Trimethylchitosan
Drug Derivative
Others
Trimethyl chitosan (N,N,N-Trimethylchitosan) 是一种多功能多聚物，是 Chitosan (HY-B2144A) 的衍生物。Trimethyl chitosan 靶向肠道及黏膜上皮细胞紧密连接的吸收增强蛋白，诱导紧密连接蛋白重排，增加细胞间通透性。Trimethyl chitosan 可激发促进亲水性药物 (如多肽、蛋白质) 跨膜转运的活性，可用于药物递送和合成纳米颗粒。
HY-141894
HY-145452
5-Octyl 2-oxopentanedioate
E1/E2/E3 Enzyme Histone Methyltransferase
Cancer
5-Octyl-α-ketoglutarate (5-Octyl 2-oxopentanedioate) 是赖氨酸脱甲基酶的底物，具有细胞渗透性。5-Octyl-α-ketoglutarate 与蛋白质去甲基化相关,可抑制 wtCRBN 表达细胞的细胞增殖，并且还增强 Lenalidomide (HY-A0003) 诱导的敏感性，抑制骨髓瘤 (MM) 细胞的耐药性。当骨髓瘤 (MM) 细胞处于谷氨酰胺依赖的增殖过程中，会使谷氨酰胺分解代谢的 α-ketoglutarate 增加来促进蛋白质去甲基化。
HY-I0746
HY-19542
C6-Cer; N-Hexanoylsphingosine
Apoptosis
Cancer
C6-ceramide (C6-Cer) 是一种短链、能够透过细胞的神经酰胺途径激活剂，具有抗癌活性。C6-ceramide 介导的 miR-29b 表达通过靶向 Akt信号通路，参与多发性骨髓瘤的进展，抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和血管生成。C6-ceramide 展现出多种抗癌特性，包括细胞周期停滞、凋亡 (Apoptosis )、抑制肿瘤生长，以及增强化疗对耐药癌细胞的效果。C6-ceramide 可以作为化疗剂的辅助剂，以增强抗肿瘤效果。
HY-B0764B
Dibutyryl cAMP; DBcAMP
PKA
Neurological Disease
布拉地新
PKA )。Bucladesine 的主要调节机制涉及 cAMP/PKA 信号通路。当 Bucladesine 激活 PKA 时，它可以促进多种细胞过程，包括神经发育、生长和可塑性。cAMP/PKA 信号通路在长时程增强 (LTP) 和长时程抑制 (LTD) 的表达，以及海马长期记忆的形成中也扮演关键角色。Bucladesine 可用于记忆形成和神经可塑性的研究。
HY-168258
Bacterial
Infection
Antibiofilm agent-13 (compound 14b) 是一种具有广谱抗菌活性的强效抗菌剂。Antibiofilm agent-13 可通过破坏跨膜电位和增强膜通透性来破坏细菌细胞膜的完整性，并导致细胞内 ROS 的产生以及 DNA 和蛋白质的泄漏，最终导致细菌死亡。Antibiofilm agent-13 可抑制革兰氏阳性菌（MIC 为 0.5-1 μg/mL）和革兰氏阴性菌（MIC 为 1-32 μg/mL）。
HY-14562
HY-N1516R
Reference Standards Apoptosis
Cancer
Ganoderenic acid D (Standard)是 Ganoderenic acid D 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ganoderenic acid D 是一种灵芝提取物 (GLE)，三萜。 Ganoderenic acid D 通过诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 apoptosis 来抑制癌细胞的增殖。
HY-I0746R
HY-137371
Bacterial Apoptosis Antibiotic
Infection Cancer
Lactonic sophorolipid 是一种凋亡 (apoptosis ) 诱导剂和抗菌表面活性剂，具有抗肿瘤活性。Lactonic sophorolipid 通过 caspase-3/9 调节 Bax/Bcl-基因表达，诱导肿瘤细胞凋亡。Lactonic sophorolipid 可破坏细胞膜通透性，发挥抗菌作用 (对口腔病原体 MIC 为 100-400 μg/mL)。Lactonic sophorolipid 促进线粒体膜电位去极化，激活内源性凋亡途径，并能协同抗生素增强抑菌效果。Lactonic sophorolipid 可用于肝癌研究及口腔卫生抗菌剂开发。
HY-173437
PROTACs PARP DNA/RNA Synthesis
Cancer
CW-2 是一种 PARP1 PROTAC 降解剂。CW-2 针对 MDA-MB-231 细胞 (IC50 = 0.72 μM) 和 CDDP 耐药细胞 (A549/CDDP: IC50 = 3.52 μM) 具有强大的抗增殖作用。CW-2 具有协同抗肿瘤活性和增强膜通透性。CW-2 通过诱导 DNA 损伤、破坏 DNA 修复以及激活线粒体依赖性细胞凋亡 (apoptosis )，发挥抗肿瘤作用 (粉色: PARP1 配体 (HY-173441); 蓝色: E3 CRBN 配体 (HY-173439); 黑色: 连接子 (HY-173440))。
HY-W010514
Endogenous Metabolite
Metabolic Disease
trans-Cyclohexane-1,2-diol (TCHD) 是一种核孔复合物 (NPC) 的暂时性扩张剂。trans-Cyclohexane-1,2-diol 通过与 NPC 的疏水核心 (FG 核孔蛋白) 相互作用，可破坏 NPC 结构并可逆性增加核孔通透性，使大于 40 kDa 的大分子 (如质粒 DNA) 能通过被动扩散进入细胞核，增强非病毒载体的核导入效率。trans-Cyclohexane-1,2-diol 可提升体外电转染或脂质介导的基因转染效率，尤其在分化的气道上皮细胞中显著增加基因表达。
HY-N2468
1,4-β-D-Xylobiose; 1,4-D-Xylobiose
TNF Receptor Claudin HSP
Metabolic Disease Inflammation/Immunology
木二糖
Claudin 2/CLDN2 抑制剂及 HSP27 诱导剂。Xylobiose 通过调节肠道屏障功能及糖脂代谢相关信号通路发挥作用。Xylobiose 抑制 CLDN2 表达以减少肠道通透性，诱导 HSP27 增强细胞保护，同时调控 miR-122a/miR-33a 轴以抑制肝脏脂质合成、改善胰岛素抵抗。Xylobiose 可强化肠道屏障完整性、降低血糖和血脂水平、减轻氧化应激及炎症反应。Xylobiose 可用于 2 型糖尿病及代谢综合征的研究。
HY-W766368
C6-Cer-13 C2 ,d2 ; N-Hexanoylsphingosine-13 C2 ,d2
Isotope-Labeled Compounds Apoptosis
Cancer
C6 Ceramide-13 C2 ,d2 (C6-Cer-13 C2 ,d2 ) 是 13 C 和氘代标记的 C6 Ceramide (HY-19542)。C6-ceramide (C6-Cer) 是一种短链、能够透过细胞的神经酰胺途径激活剂，具有抗癌活性。C6-ceramide 介导的 miR-29b 表达通过靶向 Akt信号通路，参与多发性骨髓瘤的进展，抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和血管生成。C6-ceramide 展现出多种抗癌特性，包括细胞周期停滞、凋亡 (Apoptosis )、抑制肿瘤生长，以及增强化疗对耐药癌细胞的效果。C6-ceramide 可以作为化疗剂的辅助剂，以增强抗肿瘤效果。
HY-L036P
5,778 compounds
小分子共价抑制剂，又称不可逆抑制剂，是一类通过共价键不可逆地与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。近年来，共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势，受到广泛认可。但是此类抑制剂一旦出现脱靶，也将带来更强的毒副作用。因此，通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 共价化合物库 Plus 收录了 5,778 种小分子抑制剂，包括已知共价抑制剂及具有共价反应基团的活性小分子化合物，如包含丙烯酰胺、活化末端乙炔、磺酰氟化物/酯、氯乙酰胺、烷基卤化物、环氧化物、氮杂环胺、二硫化物等，是筛选共价化合物，研究共价作用机制的有利工具。
MCE 共价化合物库 Plus 是对 MCE 共价化合物（HY-L036）的补充，增加了一些具有共价弹头的片段分子，具有更强的筛选能力。
HY-L036
1,418 compounds
小分子共价抑制剂，又称不可逆抑制剂，是一类通过共价键不可逆地与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。近年来，共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势，受到广泛认可。但是此类抑制剂一旦出现脱靶，也将带来更强的毒副作用。因此，通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 共价化合物库收录了 1,418 种小分子抑制剂，包括已知共价抑制剂及具有共价反应基团的活性小分子化合物，如包含丙烯酰胺、活化末端乙炔、磺酰氟化物/酯、氯乙酰胺、烷基卤化物、环氧化物、氮杂环胺、二硫化物等，是筛选共价化合物，研究共价作用机制的有利工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-Y1893
Polyethylene glycol 12-hydroxystearate
Co-solvents
聚乙二醇12-羟基二醇
HY-135969
Drug Delivery
乙二醇壳聚糖
HY-148033
N,N,N-Trimethylchitosan
Drug Delivery
Trimethyl chitosan (N,N,N-Trimethylchitosan) 是一种多功能多聚物，是 Chitosan (HY-B2144A) 的衍生物。Trimethyl chitosan 靶向肠道及黏膜上皮细胞紧密连接的吸收增强蛋白，诱导紧密连接蛋白重排，增加细胞间通透性。Trimethyl chitosan 可激发促进亲水性药物 (如多肽、蛋白质) 跨膜转运的活性，可用于药物递送和合成纳米颗粒。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-107380A
A-42872 TFA
TSH Receptor
Endocrinology
PGlu-3-methyl-His-Pro-NH2 TFA (A-42872 TFA) 是一种修饰的促甲状腺激素释放激素 (TRH) 肽，能增强与垂体促甲状腺素释放激素受体的结合，增加垂体促甲状腺素 (TSH) 释放的刺激。PGlu-3-methyl-His-Pro-NH2 TFA 在增强剂乙醇和桉叶碱下，通过大鼠皮肤的体外通透性增加。
HY-134124
HY-P1380A
Apoptosis
Cancer
Difopein TFA 是 14-3-3 protein (一种高度保守的真核调节分子) 的特异性竞争性抑制剂，可阻止 14-3-3 与靶蛋白结合的能力，并抑制 14-3-3/配体的相互作用。Difopein TFA 不具有细胞通透性。Difopein TFA 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并增强 Cisplatin (HY-17394) 杀死细胞的能力。
HY-P5877
HY-P5986
ERK
Others
mSIRK (L9A) 是一种细胞渗透性、N-肉豆蔻酰化 G 蛋白结合肽 (mSIRK)。mSIRK (L9A) 包含单点突变 (9Leu9 变为 Ala)。mSIRK (L9A) 不能增强 ERK1/2 磷酸化。mSIRK (L9A) 可用作对照肽。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-113456S
Leukotriene D4-d5 是 Leukotriene D4 的氘代物。Leukotriene D4 是由 γ-谷氨酰转肽酶代谢 LTC4 产生的过敏反应的慢反应物质 (SRS-A) 的成分之一。Leukotriene D4 是 LTC4 的第一个半胱氨酸-白三烯代谢产物。Leukotriene D4 诱导的支气管收缩和增强的血管通透性有助于哮喘的发病机理和急性超敏反应。
HY-W009326S
Laurocapram-15N 是氘代标记的 Laurocapram。Laurocapram 是一种化学渗透促进剂，可增加化合物通过皮肤和黏膜的渗透性，从而提高其局部或全身作用效率。Laurocapram 可改善多种亲水性和亲脂性化合物的皮肤渗透性。
HY-W766368
C6 Ceramide-13 C2 ,d2 (C6-Cer-13 C2 ,d2 ) 是 13 C 和氘代标记的 C6 Ceramide (HY-19542)。C6-ceramide (C6-Cer) 是一种短链、能够透过细胞的神经酰胺途径激活剂，具有抗癌活性。C6-ceramide 介导的 miR-29b 表达通过靶向 Akt信号通路，参与多发性骨髓瘤的进展，抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和血管生成。C6-ceramide 展现出多种抗癌特性，包括细胞周期停滞、凋亡 (Apoptosis )、抑制肿瘤生长，以及增强化疗对耐药癌细胞的效果。C6-ceramide 可以作为化疗剂的辅助剂，以增强抗肿瘤效果。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-135969
聚合物
Glycol chitosan 是一种具有乙二醇支链的壳聚糖衍生物。Glycol chitosan 增强了Glycine max Harosoy 63W 细胞的膜通透性和渗漏。Glycol chitosan 是生物相容性和可生物降解的。Glycol chitosan 可抑制大肠杆菌，金黄色葡萄球菌和肠炎链球菌的生长，MIC 值分别为 4 μg/mL，32 μg/m L和 <0.5 μg/mL。
HY-148033
N,N,N-Trimethylchitosan
聚合物
Trimethyl chitosan (N,N,N-Trimethylchitosan) 是一种多功能多聚物，是 Chitosan (HY-B2144A) 的衍生物。Trimethyl chitosan 靶向肠道及黏膜上皮细胞紧密连接的吸收增强蛋白，诱导紧密连接蛋白重排，增加细胞间通透性。Trimethyl chitosan 可激发促进亲水性药物 (如多肽、蛋白质) 跨膜转运的活性，可用于药物递送和合成纳米颗粒。
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