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Ubiquitin-proteasome system (UPS)

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-W054146
    RAMB4
    1 篇文献验证

    		 Proteasome Cancer
    RAMB4 是通过抑制 20S 蛋白酶体催化活性物质上游泛素介导的蛋白质降解而产生的泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 应激源。RAMB4 在不影响 20S 蛋白酶体催化活性的情况下触发泛素蛋白酶体系统 (UPS) 应激反应。
    RAMB4
  • HY-152154
    Nampt degrader-2

    		PROTACs NAMPT Cancer
    Nampt degrader-2 是一种荧光 PROTAC，可有效降解 NAMPT，IC50 为 41.9 nM。Nampt degrader-2 与 NAMPT 和 VHL 结合形成三元复合物，随后通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 NAMPT 降解。Nampt degrader-2 导致 NAD+ 显着减少并发挥有效的抗肿瘤活性。
    Nampt degrader-2
  • HY-147942
    MS9449

    		PROTACs EGFR Cancer
    MS9449 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂，对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 17 nM 和 10 nM。MS9449 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径有效诱导突变型 EGFRs 降解。MS9449 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9449 可用于抗癌研究。
    MS9449
  • HY-147941A
    MS9427 TFA

    		PROTACs EGFR Cancer
    MS9427 TFA 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂，对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 TFA 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径选择性地降解突变体，但不降解WT EGFR。MS9427 TFA 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 TFA 可用于抗癌研究。
    MS9427 TFA
  • HY-158985A
    Amino-PEG3-2G degrader-1 hydrochloride

    		Autophagy AUTACs Cancer
    Amino-PEG3-2G degrader-1 hydrochloride 是 Amino-PEG3-2G degrader-1 (HY-158985) 的盐酸盐形式。Amino-PEG3-2G degrader-1 hydrochloride 是 PEG Linker 和吡唑连接的 FBnG 标签的偶联物，可以用于泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导。Amino-PEG3-2G degrader-1 hydrochloride 可用于合成自噬靶向嵌合体 (AUTAC)。
    Amino-PEG3-2G degrader-1 hydrochloride
  • HY-N10332
    Leptosphaerodione

    		Proteasome Cancer
    Leptosphaerodione，可从 Remotididymella sp. 中分离得到，是一种有效的泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 抑制剂。Leptosphaerodione 在 HeLa 细胞中具有细胞毒性，IC50 为 3.2 μM。抗肿瘤剂。
    Leptosphaerodione
  • HY-158985
    Amino-PEG3-2G degrader-1

    		AUTACs Autophagy Cancer
    Amino-PEG3-2G degrader-1 (compound ) 是一种 PEG Linker 和吡唑连接的 FBnG 标签的偶联物，该标签用于泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导。Amino-PEG3-2G degrader-1 可用于合成自噬靶向嵌合体 (AUTAC)。
    Amino-PEG3-2G degrader-1
  • HY-139606
    VCP/p97 inhibitor-1

    		p97 Cancer
    VCP/p97 inhibitor-1 是一种有效的 VCP/p97 (也称为 Cdc48，CDC-. 48，或 Ter94) 抑制剂，IC50 值为 54.7 nM。VCP/p97 inhibitor-1 导致蛋白质稳态失调并干扰泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 对错误折叠多肽的降解。
    VCP/p97 inhibitor-1
  • HY-147941
    MS9427

    		PROTACs EGFR Cancer
    MS9427 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂，对野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。MS9427 通过泛素/蛋白酶体系统 (UPS) 和自噬/溶酶体途径选择性地降解突变体，但不降解WT EGFR。MS9427 对 NSCLC 细胞增殖有较强的抑制作用。MS9427 可用于抗癌研究。
    MS9427
  • HY-170574
    CQ627

    		Molecular Glues Ser/Thr Kinase Apoptosis Cancer
    CQ627 是一种靶向降解 RIOK2 的分子胶 (Molecular Glues)。CQ627 能有效地通过招募 E3 泛素连接酶 RNF126，在 MOLT4 白血病细胞系中通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 RIOK2 的降解，其 DC50 值为 410 nM。CQ627 剂量依赖性地诱导 MOLT4 白血病细胞系凋亡 (Apoptosis)，在 G2/M 阶段阻断其细胞周期，且在多种癌症细胞系中展示出抗增殖活性。CQ627 也在 MOLT4 异种移植小鼠模型中展示出体内抗癌活性。
    CQ627
  • HY-175525
    MS44

    		PROTACs Aurora Kinase Cancer
    MS44 是一种强效的极光激酶 B (AURKB PROTAC) 降解剂 (DC50 = 103 nM)。MS44 能够以时间和泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 依赖的方式有效降解 AURKB，并且对 AURKB 的选择性，而对 AURKA 和 AURKC 无选择性。MS44 能够有效抑制多种癌细胞系的增殖，并强效诱导 G2/M 阻滞。MS44 可用于研究 AURKB 依赖性肿瘤 (粉色：靶蛋白配体 (HY-175526)；蓝色：E3 配体 (HY-112078)；黑色：连接子；E3 配体 + 连接子 (HY-132938))。
    MS44
  • HY-178176
    PROTAC CB1R Degrader-1

    		PROTACs Cannabinoid Receptor Akt ERK Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    PROTAC CB1R Degrader-1 是一种强效且选择性的 CB1R PROTAC 降解剂，它利用泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 介导对 CB1R 的降解，在 MCF-7 细胞中的 DC50 为 3.37 μM，且对 CB2R 无影响。PROTAC CB1R Degrader-1 可降低 CB1R 相关的下游信号通路 (p-AKT、p-ERK、BCL2 和 MCM5)，从而抑制乳腺癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC CB1R Degrader-1 可用于乳腺癌相关研究。(蓝色: CRBN 配体 (HY-41547); 黑色: 连接子 (HY-178198); 粉色: CB1R 配体 (HY-134497))。
    PROTAC CB1R Degrader-1
  • HY-157839
    PROTAC α-Synuclein/Tau degrader 1

    		PROTACs α-synuclein Tau Protein Neurological Disease
    PROTAC α-synuclein/tau degrader 1 是一种能通过血脑屏障的 α-突触核蛋白 (α-Syn) (CRBN) 和 tau (VHL) 的双 PROTAC 降解剂，DC50 分别为 1.57 μM 和 4.09 μM。PROTAC α-synuclein/tau degrader 1 与α-Syn 和 tau PFF 结合，KD 值 分别为 0.47 和 2.78 μM。PROTAC α-synuclein/tau degrader 1 表现出由泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 介导的降解作用。PROTAC α-synuclein/tau degrader 1 可用于帕金森病 (PD) 的研究 (粉色: α-Synuclein/Tau 配体 (HY-151035); 蓝色: CRBN 连接酶配体 (HY-14658); 黑色: linker (HY-128803))。
    PROTAC α-Synuclein/Tau degrader 1
  • HY-175849
    ALK degrader 1

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Apoptosis STAT PROTACs Cancer
    ALK degrader 1 是一种强效的基于疏水标签技术 (HyT) 的降解剂，它依赖泛素-蛋白酶体系统降解 EML4-ALK (DC50 = 0.13 μM)。ALK degrader 1 在 ALK 依赖性细胞系中表现出优越的 ALK 降解活性与抗增殖作用，但对 ALK 融合阴性细胞则无明显细胞毒性。ALK degrader 1 能诱导细胞发生 G0/G1 期周期阻滞并促进细胞凋亡 (apoptosis)。其不仅可以高效降解 ALK 蛋白，还能阻断 STAT3 等关键下游信号轴。ALK degrader 1 在体内高效诱导 EML4-ALK 降解。ALK degrader 1 适用于 ALK 相关疾病的研究。
    ALK degrader 1
  • HY-172162
    LC-04-045

    		NEKs Interleukin Related Inflammation/Immunology
    LC-04-045 是一种 NEK7 (NIMA 相关激酶 7) 分子胶降解剂 (MGD)。LC-04-045 在 MOLT-4 细胞中表现出强效 NEK7 降解活性，其 DC50 (半数最大降解浓度) 为 7 nM，Dmax (最大降解率) 为 90%。LC-04-045 在蛋白质组范围内对 NEK7 具有高度选择性。LC-04-045 通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 介导降解 NEK7，并依赖于 NEK7 中包含甘氨酸 57 (G57) 的降解基序。LC-04-045 有效抑制 IL-1β 和 IL-18 的分泌，IC50 值分别为 33.03 nM 和 32.99 nM。LC-04-045 可用于炎症性疾病研究。
    LC-04-045
  • HY-137487
    PROTAC BRAF-V600E degrader-1

    		PROTACs Raf Cancer
    PROTAC BRAF-V600E degrader-1 (compound 23) 是一种有效的 PROTAC BRAF-V600E 降解剂，对 WT 型无降解活性。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 对 BRAF 和 BRAF-V600E 的 Kd 分别为 2.4 nM 和 2 nM。PROTAC BRAF-V600E degrader-1 通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 降解 BRAF-V600E，可抑制黑色素瘤细胞的生长。（分子结构中，靶蛋白配体：BI-882370 (HY-107779)，red part；E3 泛素酶配体：Pomalidomide (HY-10984)，blue part；PROTAC linker：G007-LK (HY-12438)，black part。
    PROTAC BRAF-V600E degrader-1
  • HY-176261
    DDD2

    		PROTACs Cancer
    DDD2 是一种有选择性且高效的由 VHL 介导的 NUDT5 的 PROTAC 靶向降解剂。DDD2 可诱导 NUDT5 大量降解。DDD2 可用于癌症研究，例如淋巴细胞白血病和骨肉瘤。(结构：粉色：NUDT5 inhibitor (HY-176262)；蓝色：VHL ligand (HY-120217)；黑色：linker (HY-W001958))
    DDD2

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