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allosteric mechanism

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By Targets:	5-HT Receptor (2) ATP Synthase (3) Bacterial (1) Cholinesterase (ChE) (1) DNA/RNA Synthesis (1) Dopamine Transporter (1) E1/E2/E3 Enzyme (1) Endogenous Metabolite (2) GABA Receptor (1) HCN Channel (1) HIV (1) iGluR (1) Interleukin Related (1) Isotope-Labeled Compounds (1) LXR (1) mAChR (2) Molecular Glues (1) NF-κB (1) PARP (1) Reference Standards (1) RXFP Receptor (1) Serotonin Transporter (3) Smo (1)
By Research Areas:	Cancer (7) Cardiovascular Disease (2) Infection (1) Inflammation/Immunology (1) Metabolic Disease (5) Neurological Disease (5)

By Targets:

5-HT Receptor (2)

ATP Synthase (3)

Bacterial (1)

Cholinesterase (ChE) (1)

DNA/RNA Synthesis (1)

Dopamine Transporter (1)

E1/E2/E3 Enzyme (1)

Endogenous Metabolite (2)

GABA Receptor (1)

HCN Channel (1)

HIV (1)

iGluR (1)

Interleukin Related (1)

Isotope-Labeled Compounds (1)

LXR (1)

mAChR (2)

Molecular Glues (1)

NF-κB (1)

PARP (1)

Reference Standards (1)

RXFP Receptor (1)

Serotonin Transporter (3)

Smo (1)

By Research Areas:

Cancer (7)

Cardiovascular Disease (2)

Infection (1)

Inflammation/Immunology (1)

Metabolic Disease (5)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-P99171

Gevokizumab	Interleukin Related	Inflammation/Immunology Cancer
吉伏组单抗 Gevokizumab 是一种有效的抗 IL-1β 抗体，通过变构机制负向调节 IL-1β 信号。Gevokizumab 降低 IL-1β 对 IL-1 受体 I 型 (IL-1RI) 信号受体的结合亲和力，而不影响 IL-1 反调节诱饵受体 (IL-1 受体 II 型)。

HY-118967

VUANT1 VU0183254	HCN Channel	Others
VUANT1 (VU0183254) 是一种昆虫气味受体离子通道的变构拮抗剂，具有抑制昆虫气味受体信号传导的活性。VUANT1可通过变构调节抑制昆虫气味受体的激活，对昆虫嗅觉信号传导分子机制的研究有重要作用，虽然在昆虫控制程序中可能用途有限，但作为药理学工具可用于研究相关机制。

HY-10250A

Triciribine phosphate sodium TCN-P sodium	ATP Synthase	Metabolic Disease Cancer
Triciribine phosphate sodium 通过变构机制抑制酰胺磷酸核糖基转移酶，影响嘌呤从头生物合成的第一个关键步骤。Triciribine phosphate sodium 还抑制 IMP 脱氢酶，这是鸟苷核苷酸合成的第一个关键步骤。Triciribine phosphate 不影响连接酶活性。

HY-16940

24(S)-Hydroxycholesterol 24S-OHC; 24S-HC; Cerebrosterol	LXR iGluR Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是脑胆固醇的主要代谢物，对维持脑内胆固醇的稳态起主要作用。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是非常有效的内源性的 LXR 的激动剂，在大脑和循环系统中含量高。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是有效直接的、选择性的NMDARs 的阳性变构调节剂，其机制不会与其它异构调节因子重叠。

HY-108708

GeA-69	PARP	Cancer
GeA-69 是一种选择性的 PARP14 变构抑制剂，靶向作用于 macrodomain 2 (MD2)，K_d 值为 2.1 μM。GeA-69 参与 DNA 损伤修复机制，能够防止 PARP14 MD2 募集到激光诱导的 DNA 损伤部位。

HY-161296

TH6342	Bacterial HIV	Infection
TH6342 是 SAMHD1 调节剂，能够与前四聚体 SAMHD1 结合并阻止其寡聚化和变构激活。SAMHD1 是 dNTP 三磷酸水解酶，还是 HIV-1 限制因子。SAMHD1 能够限制逆转录病毒和 DNA 病毒的复制，具有抗病毒作用。TH6342 的抑制机制不会占用 SAMHD1 核苷酸结合袋，可温和结合靶标，发挥化学探针作用。

HY-49444

EN450	NF-κB Molecular Glues E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
EN450 是一种靶向 NF-κB 的半胱氨酸反应性共价分子胶类型的降解剂。EN450 与 E2 泛素连接酶 UBE2D 中的变构 C111 相互作用。EN450 诱导 UBE2D 和 NFKB1 之间形成三元复合物。EN450 通过 Cullin E3 连接酶和蛋白酶体依赖性机制发挥抗增殖作用。

HY-10250

Triciribine phosphate TCN-P	ATP Synthase	Metabolic Disease Cancer
Triciribine phosphate (TCN-P) 通过变构机制抑制酰胺磷酸核糖基转移酶，影响嘌呤从头生物合成的第一个关键步骤。Triciribine phosphate 还抑制 IMP 脱氢酶，这是鸟苷核苷酸合成的第一个关键步骤。Triciribine phosphate 不影响连接酶活性。

HY-126158

SRI-29574	Dopamine Transporter Serotonin Transporter	Neurological Disease
SRI-29574 是一种多巴胺转运体 (DAT) 的别构调节剂。SRI-29574 部分抑制了 DAT 的摄取 (IC₅₀=2.3 nM) 也部分抑制了羟色胺转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素转运体 (NET) 的摄取。SRI-29574 可作为研究 DAT 功能和调节机制的有用探针。

HY-162401

AZ7976	RXFP Receptor	Cardiovascular Disease
AZ7976 (Compound 42) 是一种针对 Relaxin Family Peptide Receptor 1（RXFP1）的高选择性激动剂 (pEC₅₀ > 10.5)。该化合物通过别构机制增强 RXFP1 的 cAMP 信号传导，从而在生理上增加了心率。能够用于心血管疾病研究领域。

HY-10250S1

Triciribine phosphate-d3 TCN-P-d₃	Isotope-Labeled Compounds ATP Synthase	Metabolic Disease
Triciribine phosphate-d3 (TCN-P-d3) 是Triciribine phosphate 的氘代化合物。(TCN-P) 通过变构机制抑制酰胺磷酸核糖基转移酶，影响嘌呤从头生物合成的第一个关键步骤。Triciribine phosphate 还抑制 IMP 脱氢酶，这是鸟苷核苷酸合成的第一个关键步骤。Triciribine phosphate 不影响连接酶活性。

HY-175750

MOMA-341	DNA/RNA Synthesis	Cancer
MOMA-341 是一种选择性 Werner RecQ 样解旋酶 (WRN) 抑制剂。MOMA-341 通过变构和 ATP 竞争性结合机制与 WRN 在半胱氨酸 727 位点结合。MOMA-341 在错配修复缺陷 (dMMR)/微卫星不稳定性高 (MSI-H) 小鼠模型中可诱导 DNA 损伤、细胞死亡和肿瘤消退。MOMA-341 具有抗肿瘤活性，具有晚期和转移性实体瘤研究潜力。

HY-110289

(R)-Citalopram oxalate	Serotonin Transporter 5-HT Receptor	Neurological Disease
(R)-草酸西酞普兰 (R)-Citalopram oxalate 是一种抗惊厥药、抗抑郁药和肌肉松弛药。(R)-Citalopram oxalate 作为 5-HT 转运蛋白 (SERT) 抑制剂的作用比 S-citalopram (Escitalopram; HY-14258) 至少弱 20 倍。(R)-Citalopram oxalate 在体内和体外功能性拮抗 S-citalopram。(R)-Citalopram oxalate 通过变构机制影响 Escitalopram 与高亲和力初级位点的结合，并影响其与 5-HT 转运蛋白的解离。

HY-110289R

(R)-Citalopram oxalate (Standard)	Serotonin Transporter 5-HT Receptor Reference Standards	Neurological Disease
(R)-草酸西酞普兰 (Standard) (R)-Citalopram (oxalate) (Standard)是 (R)-Citalopram (oxalate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(R)-Citalopram oxalate 是一种抗惊厥药、抗抑郁药和肌肉松弛药。(R)-Citalopram oxalate 作为 5-HT 转运蛋白 (SERT) 抑制剂的作用比 S-citalopram (Escitalopram; HY-14258) 至少弱 20 倍。(R)-Citalopram oxalate 在体内和体外功能性拮抗 S-citalopram。(R)-Citalopram oxalate 通过变构机制影响 Escitalopram 与高亲和力初级位点的结合，并影响其与 5-HT 转运蛋白的解离。

HY-107111

GSK1034702	mAChR	Neurological Disease
GSK1034702 是一种口服有效的 M1 mAChR 别构激动剂 (pEC₅₀=8.1)，可透过血脑屏障。GSK1034702 激活 Gq/11 蛋白介导的信号通路，增强海马 CA1 区神经元放电和长时程增强 (LTP)。GSK1034702 能够调节海马体功能，改善尼古丁戒断认知功能障碍模型中的记忆编码，在啮齿动物中显示出促认知作用。GSK1034702 可用于阿尔茨海默病等认知障碍疾病的机制研究，具有一定的外周 M 受体激活相关副作用 (如胃肠道反应)。

HY-107111A

GSK1034702 hydrochloride	Cholinesterase (ChE) mAChR	Neurological Disease
GSK1034702 hydrochloride 是一种口服有效的 M1 mAChR 别构激动剂 (pEC₅₀=8.1)，可透过血脑屏障。GSK1034702 hydrochloride 激活 Gq/11 蛋白介导的信号通路，增强海马 CA1 区神经元放电和长时程增强 (LTP)。GSK1034702 hydrochloride 能够调节海马体功能，改善尼古丁戒断认知功能障碍模型中的记忆编码，在啮齿动物中显示出促认知作用。GSK1034702 hydrochloride 可用于阿尔茨海默病等认知障碍疾病的机制研究，具有一定的外周 M 受体激活相关副作用 (如胃肠道反应)。

HY-12316

20(S)-Hydroxycholesterol 2 篇文献验证 20α-Hydroxycholesterol	Smo Endogenous Metabolite	Cardiovascular Disease Metabolic Disease Cancer
20(S)-Hydroxycholesterol (20α-Hydroxycholesterol) 是选择性靶向 Hedgehog 通路 Smoothened (Smo) 蛋白的别构激活剂，EC₅₀=~30 μM (Hedgehog)。20(S)-Hydroxycholesterol 以立体选择性方式结合 Smo 的细胞外半胱氨酸富集结构域 (CRD)，激活下游 Gli 转录因子 (但不诱导 Wnt 通路上受体基因的转录)。20(S)-Hydroxycholesterol 可增强骨髓基质细胞成骨分化，并与 Simvastatin (HY-17502) 协同激活 Raf/MEK/ERK 通路以促进骨再生。20(S)-Hydroxycholesterol 可用于发育生物学、肿瘤学、骨和血管生成机制的研究。

HY-117106

PNU-107484A	GABA Receptor	Others
PNU-107484A 是一种 GABA_A 受体配体，其靶点活性机制表现出依赖于 α 同种型的特性。在 α1β2γ2 亚型中，PNU-107484A 作为正别构调节剂增强了GABA 诱导的 Cl^- 电流，而在 α3β2γ2 和 α6β2γ2 亚型中则抑制电流。对 α1β2γ2、α3β2γ2、α6β2γ2 的半最大浓度分别为 3.1、4.2 和 3.5 μM。PNU-107484A 可用于作为探针用于研究不同α同种型亚型的生理作用。

Cat. No.	Product Name

HY-L0063V

Allosteric Kinase Library	4,800 compounds
Allosteric kinase inhibition is among the most promising and sensitive deactivation mechanism of kinase activity. A unique collection of 4,800 carefully selected molecules via docking and visual evaluation has been offered.

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P99171

Gevokizumab	Interleukin Related	Inflammation/Immunology Cancer
吉伏组单抗 Gevokizumab 是一种有效的抗 IL-1β 抗体，通过变构机制负向调节 IL-1β 信号。Gevokizumab 降低 IL-1β 对 IL-1 受体 I 型 (IL-1RI) 信号受体的结合亲和力，而不影响 IL-1 反调节诱饵受体 (IL-1 受体 II 型)。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-16940

24(S)-Hydroxycholesterol 24S-OHC; 24S-HC; Cerebrosterol	Structural Classification Classification of Application Fields Source classification Disease markers Metabolic Disease Nervous System Disorder Endogenous metabolite Disease Research Fields Steroids	LXR iGluR Endogenous Metabolite
24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是脑胆固醇的主要代谢物，对维持脑内胆固醇的稳态起主要作用。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是非常有效的内源性的 LXR 的激动剂，在大脑和循环系统中含量高。24(S)-Hydroxycholesterol (24S-OHC) 是有效直接的、选择性的NMDARs 的阳性变构调节剂，其机制不会与其它异构调节因子重叠。

HY-12316

20(S)-Hydroxycholesterol 2 篇文献验证 20α-Hydroxycholesterol	Structural Classification Classification of Application Fields Source classification Endogenous metabolite Disease Research Fields Steroids Cancer	Smo Endogenous Metabolite
20(S)-Hydroxycholesterol (20α-Hydroxycholesterol) 是选择性靶向 Hedgehog 通路 Smoothened (Smo) 蛋白的别构激活剂，EC₅₀=~30 μM (Hedgehog)。20(S)-Hydroxycholesterol 以立体选择性方式结合 Smo 的细胞外半胱氨酸富集结构域 (CRD)，激活下游 Gli 转录因子 (但不诱导 Wnt 通路上受体基因的转录)。20(S)-Hydroxycholesterol 可增强骨髓基质细胞成骨分化，并与 Simvastatin (HY-17502) 协同激活 Raf/MEK/ERK 通路以促进骨再生。20(S)-Hydroxycholesterol 可用于发育生物学、肿瘤学、骨和血管生成机制的研究。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-10250S1

Triciribine phosphate-d3
Triciribine phosphate-d3 (TCN-P-d3) 是Triciribine phosphate 的氘代化合物。(TCN-P) 通过变构机制抑制酰胺磷酸核糖基转移酶，影响嘌呤从头生物合成的第一个关键步骤。Triciribine phosphate 还抑制 IMP 脱氢酶，这是鸟苷核苷酸合成的第一个关键步骤。Triciribine phosphate 不影响连接酶活性。

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