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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-119904

    Cholinesterase (ChE) Infection
    Malaoxon 是一种农药代谢物。 Malaoxon 可以诱导培养的人肺细胞的细胞死亡。 Malaoxon 可用于肺毒性研究。
    Malaoxon
  • HY-145652
    Narmafotinib
    1 篇文献验证

    AMP-945

    FAK Cancer
    Narmafotinib (AMP-945) 是有口服活性的粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂 (KD=0.21 nM)。Narmafotinib 抑制 MDA-MB-231 细胞中 397Y-FAK 的自磷酸化,IC50=7 nM,具有较低的细胞毒性 (IC50=2.7 μM, MDA-MB-231 细胞)。Narmafotinib 可用于癌症研究。
    Narmafotinib
  • HY-N11679

    Bacterial Others
    Microcystin-LW 是一种细菌代谢物。Microcystin-LW 是 Microcystin-LR 的类似物。Microcystin-LW 具有细胞毒性。
    Microcystin-LW
  • HY-N11680

    Bacterial Cancer
    Microcystin-LF 是一种细菌代谢物。Microcystin-LF 是 Microcystin-LR 的苯丙氨酸变体。Microcystin-LF 对 Caco-2 细胞具有细胞毒性。
    Microcystin-LF
  • HY-N11680R

    Bacterial Reference Standards Cancer
    Microcystin-LF (Standard)是 Microcystin-LF 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Microcystin-LF 是一种细菌代谢物。Microcystin-LF 是 Microcystin-LR 的苯丙氨酸变体。Microcystin-LF 对 Caco-2 细胞具有细胞毒性。
    Microcystin-LF (Standard)
  • HY-119904R

    Drug Metabolite Reference Standards Infection
    Malaoxon (Standard)是 Malaoxon 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Malaoxon 是一种农药代谢物。 Malaoxon 可以诱导培养的人肺细胞的细胞死亡。 Malaoxon 可用于肺毒性研究。
    Malaoxon (Standard)
  • HY-126643

    Mitochondrial Metabolism Others Cancer
    Wedeloside 是从植物 Wedelia asperrima 中分离出的一种二萜类氨基糖苷。Wedeloside 能够抑制线粒体 ADP 刺激呼吸的过程,同时具有有潜在的抗肿瘤活性。Wedeloside 可用于药物开发和毒理学研究。
    Wedeloside
  • HY-119857

    SIRT2 Inhibitor,Inactive Control

    Sirtuin Neurological Disease
    AGK7 是一种有效的 sirtuin 2 (SIRT2) 抑制剂。AGK7 拯救了帕金森病细胞模型中的 α-突触核蛋白毒性和修饰的包涵体形态。AGK7 在体外和帕金森病果蝇模型中均能防止多巴胺能细胞死亡。
    AGK7
  • HY-170562

    Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Neurological Disease
    STEP-IN-1 (Compound 14b) 是一种有效的和选择性的 STEP 抑制剂,IC50 为 5.27 μM。STEP-IN-1 具有神经保护的作用,能保护神经细胞免受谷氨酸诱导的毒性,减少细胞内活性氧 (ROS) 的积累以及抑制细胞凋亡 (apoptosis)。STEP-IN-1 可用于神经退行性疾病的研究。
    STEP-IN-1
  • HY-111125

    Parasite Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Infection Cancer
    AMRI-59 是 PrxI 的有效抑制剂,可用于寄生虫感染的研究。AMRI-59 能够增加细胞 ROS,导致线粒体和凋亡信号调节激酶 1 介导的信号通路激活,从而导致 A549 人肺腺癌细胞凋亡 (apoptosis) 。AMRI-59 具有显着的抗肿瘤活性,且没有明显的急性毒性。
    AMRI-59
  • HY-151134

    HBV Infection
    HBV-IN-25 是一种高效的新型 HBV cccDNA 还原剂,具有口服活性。HBV-IN-25 具有抗 HBeAg 和抗 HBV 活性,IC50 值分别为 0.58 μM 和 1.15 μM。HBV-IN-25 水溶性好 (LYSA>452 μg/mL), PK 性能好,无细胞毒性。
    HBV-IN-25
  • HY-162074

    HIV Infection
    Nipamovir 是一种硝基咪唑前药。在细胞测定和人类 HIV 感染离体模型中,Nipamovir 示出与 SAMT-247 和 NS-1040 相当的抗病毒活性,并且毒性较低。对于 CEM-SS/HIV-1RFhPBMC/HIV-192HT599,Nipamovir 的 EC50 值分别为 3.64±3.28 和 3.23±2.81 μM。
    Nipamovir
  • HY-144647

    SARS-CoV Virus Protease Infection
    SP inhibitor 1 (compound 34) 是一种选择性 SARS-CoV-2 刺突蛋白 (SP) 抑制剂,对 SP、Mpro 和 PLpro 蛋白的 IC50 分别为 3.26 μM、>25 μM、>25 μM。SP inhibitor 1 是一种体外无毒浓度 (0.3250<5.98 μM) 的 SARS-CoV-2 复制抑制剂。SP inhibitor 1 显示出细胞抗病毒活性。
    SP inhibitor 1
  • HY-162923

    Bacterial Antibiotic Infection
    Antibacterial agent 244 是一种具有具有口服活性和广谱抗菌活性的化合物,主要针对革兰氏阳性菌,MIC 值为 1-4 μg/mL,并具有低溶血毒性 (HC50 为 111.6 μg/mL)。Antibacterial agent 244 通过破坏细菌的跨膜电位,增加膜通透性,导致细胞内容物如 DNA 和蛋白质泄漏,从而导致细菌死亡。Antibacterial agent 244 可用于革兰氏阳性菌感染领域的研究。
    Antibacterial agent 244
  • HY-144649

    PD-1/PD-L1 Cancer
    PD-1/PD-L1-IN-24 是一种高效的 PD-1/PD-L1 抑制剂,IC50 为 1.57 nM。PD-1/PD-L1-IN-24 通过提高 IFN-γ 来在细胞水平上恢复 T 细胞功能。PD-1/PD-L1-IN-24 对 PBMCs 具有较低的细胞毒性。
    PD-1/PD-L1-IN-24
  • HY-120251

    AIT-082 free acid

    Reactive Oxygen Species (ROS) Neurological Disease
    来普利宁 Leteprinim (AIT-082 free acid),一种嘌呤类似物,是一种神经保护剂和认知增强剂。Leteprinim 是一种神经营养性因子。Leteprinim 能诱导脊髓损伤后脑源性神经营养因子 (BDNF) mRNA 的产生,和在基底前脑中神经生长因子 (NGF) mRNA 的产生。Leteprinim 降低培养的海马体神经元中谷氨酸毒性。Leteprinim 还能增加血红素加氧酶 1/2 mRNA 水平,在细胞抗活性氧 (ROS) 中发挥作用。
    Leteprinim
  • HY-146337

    DYRK Cancer
    Dyrk1A/B-IN-1 (compound 3n) 是一种有效的且具有选择性和细胞渗透性的 DYRK1ADYRK1B 抑制剂,Ki 分别为 67.8 nM 和 237.9 nM,IC50 分别为 1.1 μM 和 0.8 μM。Dyrk1A/B-IN-1 对人细胞无毒。Dyrk1A/B-IN-1 可用于研究 Dyrk1A 和 DYRK1B 的细胞功能及其在病理中的作用。
    Dyrk1A/B-IN-1
  • HY-120251A

    AIT-082

    Reactive Oxygen Species (ROS) Neurological Disease
    来普利宁钾 Leteprinim potassium (AIT-082),一种嘌呤类似物,是一种神经保护剂和认知增强剂。Leteprinim potassium 是一种神经营养性因子。Leteprinim potassium 能诱导脊髓损伤后脑源性神经营养因子 (BDNF) mRNA 的产生,和在基底前脑中神经生长因子 (NGF) mRNA 的产生。Leteprinim potassium 降低培养的海马体神经元中谷氨酸毒性。Leteprinim potassium 还能增加血红素加氧酶 1/2 mRNA 水平,在细胞抗活性氧 (ROS) 中发挥作用。
    Leteprinim potassium
  • HY-170894

    SARS-CoV Infection
    SARS-CoV-2 Mpro-IN-37 (compound 8r) 是一种 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro) 抑制剂,其 IC50 值为 0.0199 μM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-37 对 SARS-CoV-1 Mpro 和 MERS-CoV MproIC50 值分别为 0.00945 μM 和 0.111 μM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-37 在纳摩尔范围内表现出高效的抗病毒活性,且未显示出细胞毒性。
    SARS-CoV-2 Mpro-IN-37
  • HY-P11232

    Toll-like Receptor (TLR) Bacterial Infection
    NAB815 是一种 Stx2a (Kd= 0.01 μM)/TLR4 相互作用的特异性抑制剂。NAB815 抑制中性粒细胞/Stx2a 相互作用 (IC50 = 0.057 μg/mL)。NAB815 抑制白细胞和血小板产生的含 Stx2 的细胞外囊泡 (EV) 的形成,并降低其在细胞 (Vero 细胞) 和动物模型 (CD-1 小鼠) 中的毒性作用。NAB815 降低大肠杆菌感染的小鼠肾脏、尿液和膀胱中的细菌 (bacterial) 负荷。NAB815 可用于溶血性尿毒症综合征 (HUS) 的研究。
    NAB815
  • HY-N12135

    Others Cancer
    15α-Hydroxy-20-oxo-6,7-seco-ent-kaur-16-en-1,7α(6,11α)-diolide (compound 2) 是一种对映贝壳杉烯二萜类化合物 (ent-kaurene diterpenoid) ,可从冬凌草中分离得到。15α-Hydroxy-20-oxo-6,7-seco-ent-kaur-16-en-1,7α(6,11α)-diolide 对 EC-1、U87、A549、MCF-7 和 Hela 细胞系具有细胞毒性,IC50s 分别为 37.69 μM,79.362 μM,80.07 μM,197.35 μM,462.13 μM,和 180.09 μM。
    15α-Hydroxy-20-oxo-6,7-seco-ent-kaur-16-en-1,7α(6,11α)-diolide
  • HY-173148

    SARS-CoV Infection
    TKB272 是一种具有口服活性的选择性靶向 SARS-CoV-2 主蛋白酶 (Mpro) 的抗病毒剂,能有效阻断包括 Omicron 变异株 (如 XBB.1.5 和 EG.5.1) 在内的多种 SARS-CoV-2 毒株的感染与复制。TKB272 的酶抑制活性 IC50 为 0.7 µM (针对 SARS-CoV-2WK-521 Mpro),在细胞水平的抗病毒活性 EC50 低至 2.6 nM (HeLahACE2-TMPRSS2 细胞中对 BQ.1.1 毒株),且细胞毒性 CC50 为 98 µM,无明显毒性。此外,TKB272 在 B6.Cg-Tg(K18-hACE2)2-Prlmn/J 转基因小鼠模型中也能显著抑制 SARS-CoV-2XBB.1.5 的复制。TKB272 有望用于 SARS-CoV-2 感染领域研究。
    TKB272

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