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collagen fibrosis

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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

1

抗体抑制剂

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  • HY-P990294
    Anti-Mouse CD106/VCAM-1 Antibody (M/K-2.7)

    		Transmembrane Glycoprotein STAT Collagen Reactive Oxygen Species (ROS) Interleukin Related Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    Anti-Mouse CD106/VCAM-1 Antibody (M/K-2.7) 是一种抗小鼠 CD106/VCAM-1 IgG1 单克隆抗体。Anti-Mouse CD106/VCAM-1 Antibody (M/K-2.7) 通过降低 p-STAT3 和活性氧 (ROS) 水平来减少炎症反应和氧化应激。Anti-Mouse CD106/VCAM-1 Antibody (M/K-2.7) 可以通过减少 I 型胶原 (collagen I) 和 III 型胶原 (collagen III) 的表达来缓解心脏炎症和纤维化。Anti-Mouse CD106/VCAM-1 Antibody (M/K-2.7) 可用于研究心血管疾病如高血压心脏病和视网膜下纤维化。
    Anti-Mouse CD106/VCAM-1 Antibody (M/K-2.7)
  • HY-129389
    Benzyl-α-GalNAc
    5 篇文献验证

    		 Glycosyltransferase Cancer
    Benzyl-α-GalNAc 是一种有效的 O-糖基化 (O-glycosylation) 抑制剂。Benzyl-α-GalNAc 能有效抑制 LX-2 细胞的增殖和活化，并抑制胶原蛋白 I/III 的表达，在肝纤维化中具有较好的研究潜力。Benzyl-α-GalNAc 还可通过抑制 O-糖基化显著增强 5-Fluorouracil (HY-90006) 的抗肿瘤 (如胰腺癌) 活性。
    Benzyl-α-GalNAc
  • HY-47888
    PLN-1474

    		Integrin Inflammation/Immunology
    PLN-1474 (compound 1) 是具有口服活性的，选择性的 ανβ1 整合素抑制剂，IC50 值 <50 nM。PLN-1474 在肝纤维化小鼠模型中显著降低肝脏 pSMAD3/SMAD3 水平、肝脏胶原蛋白基因表达和肝脏 OHP 浓度。PLN-1474 可用于预防、延缓或研究纤维化或肝硬化疾病或紊乱的研究。
    PLN-1474
  • HY-124817
    Col003
    5 篇文献验证

    		 HSP Inflammation/Immunology
    Col003 是 Hsp47 的选择性有效抑制剂，竞争性结合的胶原蛋白结合位点 Hsp47 (IC50，1.8 μM)。Col003 抑制 Hsp47 与胶原蛋白的相互作用，通过破坏胶原蛋白三螺旋的稳定性来抑制胶原蛋白的分泌。Col003 可用于肺纤维化的相关研究。
    Col003
  • HY-147936
    TP0556351

    		MMP Inflammation/Immunology
    TP0556351 是一种有效且具有选择性的基质金属蛋白酶 2 (MMP2) 抑制剂，IC50 为 0.2 nM。TP0556351 能在 Bleomycin 诱导的肺纤维化小鼠模型肺中降低胶原蛋白数量。TP0556351 可用于研究特发性肺纤维化 (IPF)。
    TP0556351
  • HY-N10379
    19-epi-Scholaricine

    		Reactive Oxygen Species (ROS) Inflammation/Immunology
    19-epi-Scholaricine 是一种具有口服活性的吲哚生物碱，可下调胶原纤维表达，增加超氧化物歧化酶 (SOD) 活性。
    19-epi-Scholaricine
  • HY-178328
    VDR agonist 4

    		VD/VDR Collagen TGF-beta/Smad MMP JAK Metabolic Disease Inflammation/Immunology Endocrinology
    VDR agonist 4 是一种口服有效的强效 VDR 激动剂。VDR agonist 4 通过调节多种纤维化相关基因抑制 α-SMA 和 collagen I 的生成，从而抑制肝星状细胞活化，发挥 VDR 依赖性抗纤维化活性。VDR agonist 4 可改善 CCl4 (HY-RS16594) 诱导的小鼠肝纤维化。VDR agonist 4 可用于肝纤维化相关研究。
    VDR agonist 4
  • HY-162902
    ALK5-IN-82

    		TGF-β Receptor Cardiovascular Disease
    ALK5-IN-82 是一种强效且选择性的激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂，其 IC50 值为 9.1 nM。ALK5-IN-82 抑制转化生长因子-β 诱导的人脐静脉内皮细胞中 α-平滑肌肌动蛋白 (α-SMA)，胶原蛋白 I 和金属蛋白酶抑制剂 1 (TIMP-1)/基质金属蛋白酶 13 (MMP‐13) 的蛋白表达。ALK5-IN-82 有望用于心脏纤维化的研究。
    ALK5-IN-82
  • HY-146205
    ATX inhibitor 18

    		Phosphodiesterase (PDE) Cardiovascular Disease
    ATX inhibitor 18 是一种有效的 ATX 抑制剂，IC50 值为 24.2 nM。ATX inhibitor 18 显示出抗增殖活性和抗纤维化活性。ATX inhibitor 18 抑制 TGF-β 介导的心脏纤维化中的胶原蛋白沉积。
    ATX inhibitor 18
  • HY-145358
    FAP-PI3KI1

    		PI3K Cancer
    FAP-PI3KI1 是一种成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 靶向 PI3K 抑制剂，可选择性靶向表达 FAP 的人特发性肺纤维化 (IPF)细胞并有效抑制胶原蛋白合成，减少胶原蛋白沉积。
    FAP-PI3KI1
  • HY-175537
    ATX-IN-3

    		Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    ATX-IN-3 是一种口服有效的自分泌运动因子 (ATX) 抑制剂，其 IC50 为 46 nM。ATX-IN-3 能够改善小鼠肺纤维化模型中的肺纤维化，显著减少胶原沉积。ATX-IN-3 具有良好的代谢稳定性和类药性。ATX-IN-3 可用于特发性肺纤维化 (IFP) 的研究。
    ATX-IN-3
  • HY-170839
    TRPV1-IN-3

    		TRP Channel Inflammation/Immunology
    TRPV1-IN-3 (compound 14) 是一种 TRPV1 抑制剂，可用于抗特发性肺纤维化的研究。TRPV1-IN-3 通过抑制 TGF-β/Smads 和 MAPK 通路，影响纤维化标志物胶原 I 和 α-SMA 的表达，从而在体外发挥抗纤维化活性 (IC50=0.51 μM)。TRPV1-IN-3 显著抑制肺组织胶原沉积，改善肺泡结构，还提高 Bleomycin (HY-108345) 诱导肺纤维化小鼠的存活率。
    TRPV1-IN-3
  • HY-N10438
    Ganodermaones B

    		Integrin Inflammation/Immunology
    Ganodermaones B (Compound 2) 是一种肾纤维化抑制剂，抑制 TGF-β1 诱导的 collagen I 和 fibronectin 的表达。
    Ganodermaones B
  • HY-163778
    ZM600

    		NF-κB Inflammation/Immunology
    ZM600 是一种有效和具有口服活性的抗肝纤维化剂。ZM600 可降低 collagen I、α-SM、p-p65 的蛋白表达。ZM600 具有用于肝纤维化研究的潜力。
    ZM600
  • HY-173483
    ATX inhibitor 26

    		Phosphodiesterase (PDE) ERK JNK p38 MAPK Inflammation/Immunology
    ATX inhibitor 26 是一种 Autotaxin (ATX) 抑制剂，在人血浆中的 IC50 为 57 nM。ATX inhibitor 26 可抑制细胞迁移和胶原凝胶收缩。ATX inhibitor 26 具有显著的抗纤维化作用，可减少 Bleomycin (BLM) (HY-108345) 诱导的肺纤维化模型中的胶原沉积。
    ATX inhibitor 26
  • HY-173184
    HDAC6-IN-53

    		HDAC Inflammation/Immunology
    HDAC6-IN-53 (Compound W28) 是一种组蛋白去乙酰化酶 6 (HDAC6) 靶点的抑制剂，IC50 为 19.65 nM。HDAC6-IN-53 通过抑制 TGF-β1 诱导的胶原蛋白表达，发挥抑制特发性肺纤维化 (IPF) 表型的活性，在博来霉素 (HY-108345) 诱导的小鼠肺纤维化模型中展现出良好的治疗效果。HDAC6-IN-53 可用于特发性肺纤维化等相关肺部纤维化疾病领域的研究。
    HDAC6-IN-53
  • HY-175662
    TGF-β/Smad-IN-2

    		TGF-beta/Smad Inflammation/Immunology
    TGF-β/Smad-IN-2 是一种具有口服活性的 TGF-β/Smad 抑制剂。TGF-β/Smad-IN-2 抑制 TGF-β 诱导的成纤维细胞向肌成纤维细胞分化以及胶原沉积，在 LL29 细胞中对胶原减少的 IC50 值为 102 μM。TGF-β/Smad-IN-2 通过调节 SMAD3/SMAD7 信号通路发挥其作用。TGF-β/Smad-IN-2 降低肺纤维化小鼠的肺指数。TGF-β/Smad-IN-2 可用于肺纤维化的研究。
    TGF-β/Smad-IN-2
  • HY-173235
    Galectin-3-IN-6

    		Galectin Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Galectin-3-IN-6 (Compound 12) 是一种具有口服活性的半乳糖凝集素-3 (Gal-3) 抑制剂，对 Gal-3 的 IC50 值为 12 nM，Kd 值为 13 nM。在 CCl4 诱导的小鼠急性肝损伤和纤维化模型中，Galectin-3-IN-6 可使纤维化标志物胶原蛋白-1 和 α-平滑肌肌动蛋白 (αSMA) 水平分别显著降低 64% 和 71%，具有显著的抗纤维化活性。Galectin-3-IN-6 可用于纤维化疾病、癌症和心血管疾病的研究。
    Galectin-3-IN-6
  • HY-175277
    PIM1-IN-8

    		Pim NF-κB Interleukin Related Inflammation/Immunology
    PIM1-IN-8 是一种 PIM1/p65 通路抑制剂。PIM1-IN-8 抑制活化成纤维细胞中 α-SMA 和 I 型胶原的表达，并阻断 TGF-β 诱导的迁移。PIM1-IN-8 在 Bleomycin (BLM) (HY-17565A) 诱导的肺纤维化小鼠模型中缓解肺纤维化。PIM1-IN-8 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
    PIM1-IN-8
  • HY-13102
    UK-383367

    		Procollagen C Proteinase Others
    UK-383367 (UK 383367) 是一种可口服的前胶原 c-蛋白酶 (BMP-1) 抑制剂，IC50 值为 44 nM。UK-383367 可减轻慢性肾脏疾病 (CKD) 的肾纤维化和炎症，可用于研究术后皮肤瘢痕。
    UK-383367
  • HY-145855
    J-1063

    		TGF-β Receptor Inflammation/Immunology
    J-1063 是一种有效的，具有选择性和口服活性的 ALK5 抑制剂，其 IC50 值为 0.039 µM. J-1063 通过抑制炎症浸润，胶原沉积，肝细胞坏死发挥抗肝纤维化作用。J-1063 具有研究肝纤维化的潜力。
    J-1063
  • HY-162689
    GprA

    		Free Fatty Acid Receptor Inflammation/Immunology
    GprA 是一种新型合成的 G 蛋白偶联受体 120/自由脂肪酸受体 4 (GPR120/FFAR4) 激动剂，对人类 GPR120 全长同工型的 AC50 为 203 nM。GprA 可用于非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 的研究。
    GprA
  • HY-147041
    Selvigaltin

    GB1211

    		 Galectin Inflammation/Immunology Cancer
    Selvigaltin (GB1211) 是具有口服活性的 galectin-3 抑制剂，在兔子中其 IC50 值为 12 nM，具有抗肿瘤活性。Selvigaltin 可以降低肝脏中 galectin-3 的水平，并减少肝功能 (AST, ALT, 胆红素)，炎症 (细胞灶) 和纤维化 (PSR, SHG) 的生物标志物，同时降低几种关键炎症和纤维化生物标志物 (IL6, TGFβ3, SNAI2, 胶原蛋白) 的 mRNA 和蛋白表达。Selvigaltin 恢复 T 细胞活性，并减少肿瘤和转移。
    Selvigaltin
  • HY-178821
    ROCK2-IN-12

    		ROCK TGF-beta/Smad STAT Inflammation/Immunology
    ROCK2-IN-12 (Compound A25) 是一种选择性 ROCK2 抑制剂，其对 ROCK2 的 IC50 为 7.0 nM，优于对 ROCK1 的抑制效力。ROCK2-IN-12 通过 TGF-β/Smad 和 ROCK2/STAT3 信号通路发挥强效的抗纤维化作用。ROCK2-IN-12 可显著减少 Bleomycin (HY-108345) 诱导的小鼠肺纤维化 (PF) 模型中的胶原沉积并逆转纤维化进展。ROCK2-IN-12 可用于肺纤维化等肺部疾病的研究。
    ROCK2-IN-12
  • HY-170765
    ATX-IN-1

    		Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    ATX-IN-1 (compound 35) 是 ATX 的抑制剂 (IC50=0.7 nM)，具有抗炎活性。ATX-IN-1 能够抑制 TGF-β/Smad 通路，并减少胶原蛋白沉积，来减轻 Bleomycin (HY-108345) 的诱导的小鼠纤维化模型。ATX-IN-1 具有良好的口服生物利用率 (F=69.5%) 和微粒稳定性。
    ATX-IN-1
  • HY-175516
    dual FXR/PPARδ agonist-2

    		FXR PPAR Inflammation/Immunology
    dual FXR/PPARδ agonist-2 是一种FXR/PPARδ 双重激动剂，通过 FXR 激动剂 GW-4064 与 PPARδ 激动剂 GW-0742 杂交产生。dual FXR/PPARδ agonist-2 具有强效的双靶点活性，其 FXR 激动作用的半数有效浓度 (EC50) 为 12.28 nM，在 100 nM 浓度下对 PPARδ 的激活率为 69%。dual FXR/PPARδ agonist-2 在肺纤维化小鼠模型中显示出抗纤维化作用。
    dual FXR/PPARδ agonist-2
  • HY-124748
    ENMD-1068

    		Protease Activated Receptor (PAR) Apoptosis Inflammation/Immunology
    ENMD-1068 是一种选择性的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 拮抗剂。ENMD-1068 可通过抑制 TGF-β1/Smad 信号转导而减少肝星状细胞的活化和胶原蛋白的表达。ENMD-1068 还能抑制子宫内膜细胞的增殖，并诱导病灶中上皮细胞的凋亡 (apoptosis)。ENMD-1068 可用于子宫内膜异位症、肝纤维化的研究。
    ENMD-1068
  • HY-124748A
    ENMD-1068 hydrochloride
    2 篇文献验证

    		 Protease Activated Receptor (PAR) Apoptosis Inflammation/Immunology
    ENMD-1068 hydrochloride 是一种选择性的蛋白酶激活受体 2 (PAR2) 拮抗剂。ENMD-1068 hydrochloride可通过抑制 TGF-β1/Smad 信号转导而减少肝星状细胞的活化和胶原蛋白的表达。ENMD-1068 hydrochloride 还能抑制子宫内膜细胞的增殖，并诱导病灶中上皮细胞的凋亡。ENMD-1068 hydrochloride 可用于子宫内膜异位症、肝纤维化的研究。
    ENMD-1068 hydrochloride
  • HY-N1584C
    Halofuginone lactate
    15 篇以上引用文献

    RU-19110 lactate

    		 DNA/RNA Synthesis TGF-beta/Smad Parasite Sodium Channel Calcium Channel Infection Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Halofuginone lactate 是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，Ki 为 18.3 nM。Halofuginone lactate 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂，并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone lactate 也是一种有效的肺血管扩张剂，可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone lactate 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。
    Halofuginone lactate
  • HY-N1584
    Halofuginone
    15 篇以上引用文献

    RU-19110

    		 DNA/RNA Synthesis TGF-beta/Smad Parasite Sodium Channel Calcium Channel Infection Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    常山酮 Halofuginone (RU-19110)，Febrifugine 的衍生物，是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，Ki 为 18.3 nM。Halofuginone 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂，并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone 也是一种有效的肺血管扩张剂，可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。
    Halofuginone
  • HY-169940
    Fibrostat

    		HDAC Inflammation/Immunology
    Fibrostat (Compound 5n) 是一种选择性 HDAC6 抑制剂，通过抑制 HDAC6 活性来发挥抗纤维化功能，对 HDAC6 IC50 值为 63 nM，并对 HDAC1、HDAC3、HDAC5、HDAC8、HDAC10 和 HDAC11 显示出较好的选择性。Fibrostat 能显著下调成纤维细胞中纤维化标志物 (纤维连接蛋白和胶原 1) 的表达。Fibrostat 在大鼠灌注心脏和斑马鱼幼体实验中未显示出毒性。Fibrostat 有望用于与纤维化相关的疾病研究。
    Fibrostat
  • HY-120006A
    (rel)-AR234960
    1 篇文献验证

    		 ERK Cardiovascular Disease
    (rel)-AR234960 是 G 蛋白偶联受体 MAS 的选择性和竞争型激动剂。(rel)-AR234960 结合 MAS 受体激活下游 ERK1/2 信号通路，诱导结缔组织生长因子 (CTGF) 及其下游胶原亚型基因 (如 COL1A1、COL3A1) 表达。(rel)-AR234960 为通过 MAS-ERK1/2-CTGF 通路促进心肌成纤维细胞中胶原蛋白合成，加剧细胞外基质重塑。其体外活性可被 MAS 反向激动剂 AR244555 及 MEK1 抑制剂阻断。(rel)-AR234960 调控心脏纤维化相关基因表达，可用于心力衰竭的研究。
    (rel)-AR234960
  • HY-N1584A
    Halofuginone hydrobromide
    15 篇以上引用文献

    RU-19110 hydrobromide

    		 DNA/RNA Synthesis TGF-beta/Smad Parasite Sodium Channel Calcium Channel Infection Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    常山酮溴酸盐 Halofuginone (RU-19110) hydrobromid，Febrifugine 的衍生物，是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，Ki 为 18.3 nM。Halofuginone hydrobromid 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂，并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone hydrobromid 也是一种有效的肺血管扩张剂，可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone hydrobromid 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。
    Halofuginone hydrobromide
  • HY-N1584B
    Halofuginone hydrochloride
    15 篇以上引用文献

    RU-19110 hydrochloride

    		 Calcium Channel DNA/RNA Synthesis Parasite Sodium Channel TGF-beta/Smad Infection Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Halofuginone (RU-19110) hydrobromid，Febrifugine 的衍生物，是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，Ki 为 18.3 nM。Halofuginone hydrobromid 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂，并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone hydrobromid 也是一种有效的肺血管扩张剂，可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone hydrobromid 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。
    Halofuginone hydrochloride
  • HY-N1584R
    Halofuginone (Standard)

    RU-19110 (Standard)

    		 Reference Standards DNA/RNA Synthesis TGF-beta/Smad Parasite Sodium Channel Calcium Channel Infection Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    常山酮 (Standard) Halofuginone (Standard)是 Halofuginone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Halofuginone (RU-19110)，Febrifugine 的衍生物，是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，Ki 为 18.3 nM。Halofuginone 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂，并通过抑制 TGF-
    Halofuginone (Standard)
  • HY-W105272R
    2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate disodium (Standard)

    		Reference Standards Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    2′-脱氧腺苷-5′-单磷酸二钠 (Standard) 2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate (disodium) (Standard)是 2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate (disodium) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate disodium 是一种核酸 AMP 衍生物，是一种存在于 DNA 中的脱氧核糖核苷酸。2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate disodium 可用于研究 DN
    2′-Deoxyadenosine 5′-monophosphate disodium (Standard)
  • HY-128483
    Fusaric acid

    		TGF-beta/Smad PI3K NF-κB Akt Apoptosis Dopamine β-hydroxylase mTOR Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology Cancer
    萎蔫酸 Fusaric acid 是一种口服有效的多通路抑制剂，具有诱导氧化应激和凋亡 (apoptosis) 的活性。Fusaric acid 可螯合二价金属阳离子、损伤线粒体膜结构，激活 Caspase-3/7、-8、-9 等凋亡相关蛋白酶。Fusaric acid 还调节 Bax/Bcl-2 蛋白，抑制 NF-κB、TGF-β1/SMADs 和 PI3K/AKT/mTOR 等纤维化相关信号通路，减少胶原沉积。Fusaric acid 也是一种多巴胺 β-羟化酶 (dopamine β-hydroxylase) 抑制剂，可降低脑、心脏、脾脏和肾上腺中去甲肾上腺素和肾上腺素的内源性水平。Fusaric acid 可在心脏疾病中发挥心肌纤维化、改善心脏肥厚的作用，还能够用于食管癌、肝癌等研究。
    Fusaric acid
  • HY-N1584BR
    Halofuginone hydrochloride (Standard)

    RU-19110 hydrochloride (Standard)

    		 Reference Standards Calcium Channel DNA/RNA Synthesis Parasite Sodium Channel TGF-beta/Smad Infection Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Halofuginone (hydrochloride) (Standard)是 Halofuginone (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Halofuginone (RU-19110) hydrobromid，Febrifugine 的衍生物，是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，Ki 为 18.3 nM。Halofuginone hydrobromid 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂，并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone hydrobromid 也是一种有效的肺血管扩张剂，可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone hydrobromid 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。
    Halofuginone hydrochloride (Standard)
  • HY-168438
    ERBB agonist-1

    		EGFR Akt ERK Cardiovascular Disease
    ERBB agonist-1 (Compound EF-1) 是 ERBB4 的激动剂，它通过诱导 ERBB4 受体二聚化来激活 ERBB4 信号通路，EC50 为 10.5 μM。ERBB agonist-1 可诱导 Akt 和 ERK1/2 的磷酸化，降低心脏成纤维细胞中的胶原蛋白表达，抑制 H2O2 诱导的心肌细胞死亡和 Ang II (HY-13948) 诱导的心肌细胞肥大。ERBB agonist-1 可预防心肌纤维化并在小鼠模型中表现出心脏保护作用。
    ERBB agonist-1
  • HY-149205
    CXJ-2

    		PI3K ERK Inflammation/Immunology
    CXJ-2 是一种环状肽，对弹性蛋白衍生肽 (EDP) 表现出中等亲和力。 CXJ-2 表现出抑制 PI3K/ERK 通路并减少肝星状细胞增殖和迁移的有效活性。 CXJ-2 具有强大的抗纤维化作用。
    CXJ-2
  • HY-128483R
    Fusaric acid (Standard)

    		TGF-beta/Smad PI3K NF-κB Akt Apoptosis Dopamine β-hydroxylase mTOR Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology Cancer
    萎蔫酸 (Standard) Fusaric acid (Standard) 是 Fusaric acid (HY-128483) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Fusaric acid 是一种口服有效的多通路抑制剂，具有诱导氧化应激和凋亡 (apoptosis) 的活性。Fusaric acid 可螯合二价金属阳离子、损伤线粒体膜结构，激活 Caspase-3/7、-8、-9 等凋亡相关蛋白酶。Fusaric acid 还调节 Bax/Bcl-2 蛋白，抑制 NF-κB、TGF-β1/SMADs 和 PI3K/AKT/mTOR 等纤维化相关信号通路，减少胶原沉积。Fusaric acid 也是一种多巴胺 β-羟化酶 (dopamine β-hydroxylase) 抑制剂，可降低脑、心脏、脾脏和肾上腺中去甲肾上腺素和肾上腺素的内源性水平。Fusaric acid 可在心脏疾病中发挥心肌纤维化、改善心脏肥厚的作用，还能够用于食管癌、肝癌等研究。
    Fusaric acid (Standard)
  • HY-170846
    FGFRs-IN-1

    		FGFR VEGFR Bcr-Abl FLT3 Cytochrome P450 Inflammation/Immunology
    FGFRs-IN-1 (Compound A16) 是口服有效的 FGFR 抑制剂，可抑制 FGFR1/2/3/4，IC50 分别为 2.3、7、11 和 163 nM。FGFRs-IN-1 还可抑制 VEGFR1/2/3、Abl 和 Flt3，IC50 分别为 61、176、112、26 和 353 nM。FGFRs-IN-1 对 CYP 酶的抑制效果较弱。 FGFRs-IN-1 可降低 α-SMA 和胶原蛋白 I (collagen I) 的表达，并在 TGF-β1 刺激的 A549 细胞中抑制上皮-间质转化 (EMT)。FGFRs-IN-1 在 Bleomycin (HY-17565) 诱导的小鼠肺纤维化模型和 CCl4 (HY-Y0298) 诱导的小鼠肝纤维化模型中表现出抗炎活性。
    FGFRs-IN-1
  • HY-N1584AR
    Halofuginone hydrobromide (Standard)

    RU-19110 hydrobromide (Standard)

    		 Reference Standards DNA/RNA Synthesis TGF-beta/Smad Parasite Sodium Channel Calcium Channel Infection Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    常山酮溴酸盐(Standard) Halofuginone (hydrobromide) (Standard)是 Halofuginone (hydrobromide) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Halofuginone (RU-19110) hydrobromid，Febrifugine 的衍生物，是一种竞争性的脯氨酰-tRNA 合成酶 (prolyl-tRNA synthetase) 抑制剂，Ki 为 18.3 nM。Halofuginone hydrobromid 是 I 型胶原 (type-I collagen) 合成的特异性抑制剂，并通过抑制 TGF-β 活性可减轻骨关节炎。Halofuginone hydrobromid 也是一种有效的肺血管扩张剂，可激活 Kv 通道并阻断电压门控、受体操作和存储操作的 Ca2+ channels 通道。Halofuginone hydrobromid 具有抗疟疾、抗炎、抗癌、抗纤维化作用。
    Halofuginone hydrobromide (Standard)
  • HY-103320A
    Calhex 231 hydrochloride
    5 篇以上引用文献

    		 CaSR Metabolic Disease
    Calhex 231 hydrochloride 是一种强效的负向异构调节剂，能够阻断(IC50 = 0.39 μM)通过激活人类野生型 CaSR 瞬时钙感应受体引发的[3H]肌醇磷酸的增加。Calhex 231 hydrochloride 可用于创伤性出血性休克 (THS) 和糖尿病性心肌病 (DCM) 的研究.
    Calhex 231 hydrochloride
  • HY-103320B
    (1R,2R)-Calhex 231 hydrochloride

    		CaSR Metabolic Disease
    (1R,2R)-Calhex 231 hydrochloride 是 Calhex 231 hydrochloride (HY-103320A) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。Calhex 231 hydrochloride 是一种通过负变构调节来抑制 CaSR 的。Calhex 231 hydrochloride 在 HEK293 细胞中阻断 Ca2+ 诱导的肌醇磷酸酯的积累，IC50 为 0.39 μM。Calhex 231 hydrochloride 可用于糖尿病性心肌病 (DCM) 的研究。
    (1R,2R)-Calhex 231 hydrochloride
  • HY-163429
    J-1149

    		TGF-β Receptor p38 MAPK Inflammation/Immunology Cancer
    J-1149 是一种有效的 ALK5 抑制剂，IC50 值为 0.017 μM。J-1149 还表现出较弱的 p38α MAP 激酶抑制活性，IC50 值为 0.435 μM。J-1149可用于肝纤维化研究。
    J-1149
  • HY-112724
    Ivarmacitinib

    SHR0302

    		 JAK Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Ivarmacitinib (SHR0302) 是一种有效的具有口服活性的 JAK 抑制剂，尤其是 JAK1 的抑制剂。Ivarmacitinib 对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 10 倍以上，是 JAK3 的 77 倍，是 Tyk2 的 420 倍。Ivarmacitinib 抑制 JAK1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis)。Ivarmacitinib 具有抗增殖和抗炎作用。
    Ivarmacitinib
  • HY-112724A
    Ivarmacitinib sulfate

    SHR0302 sulfate

    		 JAK Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    Ivarmacitinib (SHR0302) sulfate 是一种有效的的 JAK 抑制剂，尤其是 JAK1 的抑制剂，具有口服活性。Ivarmacitinib 对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 10 倍以上，是 JAK3 的 77 倍，是 Tyk2 的 420 倍。Ivarmacitinib 抑制 JAK1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis)。Ivarmacitinib 具有抗增殖和抗炎作用。
    Ivarmacitinib sulfate
  • HY-103320
    Calhex 231

    		CaSR Metabolic Disease
    Calhex 231是一种强效的负向异构调节剂，能够阻断(IC50 = 0.39 μM)通过激活人类野生型 CaSR 瞬时钙感应受体引发的 [3H] 肌醇磷酸的增加。Calhex 231可用于创伤性出血性休克 (THS) 和糖尿病性心肌病 (DCM) 的研究.
    Calhex 231
  • HY-13948
    Angiotensin II human
    最多引用文献
    186 篇文献验证

    Angiotensin II; Ang II; DRVYIHPF

    		 Angiotensin Receptor Apoptosis Cardiovascular Disease Endocrinology Cancer
    血管紧张素Ⅱ Angiotensin II (Angiotensin II) 是一种血管收缩剂，是肾素/血管紧张素系统的主要生物活性肽。Angiotensin II human 在调节人类血压中起着核心作用，主要通过血管紧张素 II 与 G 蛋白偶联受体 (GPCRs)、血管紧张素II 1型受体 (AT1R) 和血管紧张素II 2型受体 (AT2R) 之间的相互作用来介导。Angiotensin II human 刺激交感神经刺激，增加醛固酮生物合成和肾脏活动。Angiotensin II human 诱导血管平滑肌细胞生长，增加成纤维细胞中 I 型和 III 型胶原的合成，导致血管壁和心肌增厚，并导致纤维化。Angiotensin II human 也诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Angiotensin II human 通过 LOX-1 依赖的氧化还原敏感途径诱导内皮细胞毛细血管形成。
    Angiotensin II human

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