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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-117043
    GRL0617
    最多引用文献
    11 篇文献验证

    		 Deubiquitinase SARS-CoV Infection
    GRL0617 是一种选择性的，竞争性非共价的 severe acute respiratory syndrome (SARS-CoV) papain-like protease (PLpro) 抑制剂，其 IC50 值为 0.6 μM，Ki 值为 0.49 μM。GRL0617 对 SARS-CoV 具有抑制作用，其 EC50 值为 14.5 μM。GRL0617 可用于急性呼吸综合征的研究。
    GRL0617
  • HY-169422
    GSK4418959

    IDE275

    		 DNA/RNA Synthesis Cancer
    GSK4418959 (IDE275) 是一种非共价、可逆、选择性且具有口服活性的 WRN 解旋酶抑制剂。GSK4418959 以 ATP 竞争性方式抑制 ATPase 和 DNA 解旋功能。GSK4418959 可用于研究微卫星不稳定性高 (MSI-H) 癌症。
    GSK4418959
  • HY-133130
    JNJ-42226314

    		MAGL Neurological Disease
    JNJ-42226314 是一种化学探针，是一种竞争性，高度选择性和可逆的非共价单酰甘油脂肪酶 MAGL 抑制剂。JNJ-42226314 可剂量依赖性增强主要的内源性大麻素 2-花生四烯酰甘油 (2-AG)，在神经性和炎性疼痛模型中表现出抗伤害作用。
    JNJ-42226314
  • HY-169422A
    GSK4418959 (enantiomer)

    IDE275 (enantiomer)

    		 DNA/RNA Synthesis Cancer
    GSK4418959 enantiomer 是 GSK4418959 (HY-169422) 的对映体。GSK4418959 (IDE275) 是一种非共价、可逆、选择性且具有口服活性的 WRN 解旋酶抑制剂。GSK4418959 以 ATP 竞争性方式抑制 ATPase 和 DNA 解旋功能。GSK4418959 可用于研究微卫星不稳定性高 (MSI-H) 癌症。
    GSK4418959 (enantiomer)
  • HY-10243
    Vaniprevir

    MK-7009

    		 HCV HCV Protease Infection
    伐尼瑞韦 Vaniprevir (MK-7009) 是非共价的 HCV NS3/4A 蛋白酶抑制剂。
    Vaniprevir
  • HY-149929
    EBL-3183

    		Beta-lactamase Bacterial Infection
    EBL-3183 是一种吲哚-2-羧酸盐，是一种有效的金属-β-内酰胺酶 (MBL) 抑制剂。 EBL-3183 是可逆结合的、非共价的、竞争性的 NDM-1 抑制剂，pIC50 为 7.7。
    EBL-3183
  • HY-156029
    IA1-8H2

    		Phosphatase Cancer
    IA1-8H2 是 PHPT1 的非共价、非竞争性抑制剂 (IC50: 3.4 μM)。IA1-8H2 可用于肺癌、肝癌、肾癌等癌症的研究。
    IA1-8H2
  • HY-170399
    SARS-CoV-2 PLpro-IN-1

    		SARS-CoV Virus Protease Infection Cancer
    SARS-CoV-2 PLpro-IN-1 (Compound 85) 是 SARS-CoV-2 PLpro 的非共价竞争性抑制剂，IC50 为 15.06 μM，Ki 为 22.93 μM。SARS-CoV-2 PLpro-IN-1 抑制 Vero 细胞增殖，IC50 为 7.47 μM。
    SARS-CoV-2 PLpro-IN-1
  • HY-173305
    Mpro/PLPro-IN-2

    		SARS-CoV Virus Protease Infection
    Mpro/PLPro-IN-2 (Compound 22l) 是 SARS-CoV-2 的木瓜样蛋白酶和主蛋白酶的非共价竞争性双抑制剂，对木瓜样蛋白酶的 Ki 为 0.2 μM ，对主蛋白酶的 Ki 为 1.1 μM。Mpro/PLPro-IN-2 可用于抗 SARS-CoV-2 领域的研究。
    Mpro/PLPro-IN-2
  • HY-155108
    OATD-02

    		Arginase Cancer
    OATD-02 是一种口服有效的、竞争性的、可逆的、非共价结合的 Arginase1 和 2 的双重抑制剂。OATD-02 是一种缓释抑制剂，能有效阻断细胞内精氨酸酶的活性，IC50s 值分别为 20 nM (hARG1), 39 nM (hARG2), 39 nM (mARG1), 和 28 nM (rARG1)。OATD-02 可消除两种精氨酸酶诱导的肿瘤免疫抑制。OATD-02 可用于黑色素瘤的研究。
    OATD-02
  • HY-155108B
    OATD-02 hydrochloride
    1 篇文献验证

    		 Arginase Cancer
    OATD-02 hydrochloride 是 OATD-02 (HY-155108) 的盐酸盐形式。OATD-02 hydrochloride 是一种口服有效的、竞争性的、可逆的、非共价结合的 Arginase1 和 Arginase2 的双重抑制剂。OATD-02 hydrochloride 是一种缓释抑制剂，能有效阻断细胞内精氨酸酶的活性，IC50 值分别为 20 nM (hARG1), 39 nM (hARG2), 39 nM (mARG1), 和 28 nM (rARG1)。OATD-02 hydrochloride 可消除两种精氨酸酶诱导的肿瘤免疫抑制。OATD-02 hydrochloride 可用于黑色素瘤的研究。
    OATD-02 hydrochloride
  • HY-W012817
    Methylhydroquinone

    		COX Inflammation/Immunology
    Methylhydroquinone 是一种口服有效的 COX 抑制剂，靶向绵羊 COX-1 和人重组 COX-2 的 IC50s 分别为 480.7 μM 和 52.2 μM。Methylhydroquinone 具有潜在的 DNA 损伤作用：1) 通过抑制 COX-1 减少前列腺素合成，发挥抗炎活性；2) 诱导 DNA 单链断裂。Methylhydroquinone 通过竞争性结合 COX-1 的活性位点 (如 Tyr385、Met522) 及非共价相互作用发挥作用。
    Methylhydroquinone
  • HY-W012817R
    Methylhydroquinone (Standard)

    		COX Reference Standards Others
    Methylhydroquinone (Standard)是 Methylhydroquinone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methylhydroquinone 是一种活性化合物。Methylhydroquinone 可用于多种生化研究。
    Methylhydroquinone (Standard)
  • HY-137191
    CH7233163

    		EGFR Cancer
    CH7233163 是一种 EGFR-Del19/T790M/C797S 的非共价 ATP 竞争性抑制剂。CH7233163 可以克服 Osimertinib (HY-15772) 耐药的 EGFR-Del19/T790M/C797S 突变。CH7233163 阻断 Del19/T790M/C797S_NIH3T3 细胞中的 EGFR 磷酸化。CH7233163 具有抗肿瘤活性。
    CH7233163
  • HY-202699
    SHOC2-RAS PPI-IN-1

    		Ras Apoptosis Cancer
    SHOC2-RAS PPI-IN-1 (compound 6) 是一种靶向 SHOC2 与 RAS 蛋白相互作用的非共价竞争性抑制剂。SHOC2-RAS PPI-IN-1 对 NRASQ61R 的 IC50 为 0.048 μM，KD 为 0.065 μM。SHOC2-RAS PPI-IN-1 可抑制 SMP 磷酸酶复合体活性，导致 CRAFS259 磷酸化水平升高，进而阻断 MAPK 信号通路 (如降低 pMEK、pERK 水平)，诱导肿瘤细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。SHOC2-RAS PPI-IN-1 可用于 NRASQ61R 突变的黑色素瘤、结直肠癌等恶性肿瘤的靶向研究。
    SHOC2-RAS PPI-IN-1
  • HY-176219
    Bcl-2-IN-23

    		Bcl-2 Family Apoptosis Necroptosis Cancer
    Bcl-2-IN-23 (compound 5) 是一种靶向 Bcl-2 的选择性抑制剂。Bcl-2-IN-23 在 HTB-140、HeLa 和 SW620 细胞中的 IC50 为 25.7-33.7 μM。Bcl-2-IN-23 能够非共价竞争性结合 Bcl-2 蛋白，显著降低其表达，诱导癌细胞晚期凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necroptosis)。Bcl-2-IN-23 通过破坏 Bcl-2 介导的线粒体凋亡抑制通路，增强癌细胞对凋亡的敏感性，减少 IL-6 炎症因子释放。Bcl-2-IN-23 可用于黑色素瘤、宫颈癌、结直肠癌等恶性肿瘤的抗凋亡研究。
    Bcl-2-IN-23

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