2. Cell Cycle/DNA Damage
  3. DNA/RNA Synthesis
  4. GSK4418959

GSK4418959  (Synonyms: IDE275)

目录号: HY-169422 纯度: 99.07%
COA 产品使用指南 技术支持

GSK4418959 (IDE275) 是一种选择性强、可逆且口服有效的 WRN 解旋酶抑制剂。GSK4418959 的选择性比其他解旋酶高 10,000 倍以上。GSK4418959 以 ATP 竞争性方式抑制 ATPase 和 DNA 解旋功能。GSK4418959 可用于研究微卫星不稳定性高 (MSI-H) 癌症，例如结直肠癌 (CRC) 和子宫内膜癌 (EC)sup>[2]。

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GSK4418959

GSK4418959 Chemical Structure

CAS No. : 3064599-36-3

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

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规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥15649
In-stock
1 mg ￥4500
In-stock
5 mg 现货 询价
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GSK4418959 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

GSK4418959 (IDE275) is a selective, reversible and orally active WRN helicase inhibitor. GSK4418959 shows >10,000-fold selectivity over other helicases. GSK4418959 inhibits ATPase and DNA unwinding functions in an ATP-competitive manner. GSK4418959 can be used for the study of microsatellite instability-high (MSI-H) cancer, such as colorectal cancer (CRC) and endometrial cancer (EC)[1].

体外研究
(In Vitro)

GSK4418959 (0.1-100 µM；5 天) 可选择性地抑制不同肿瘤类型中 MSI-H 细胞的增殖。重要的是，在类似的微卫星稳定 (MSS) 细胞中未观察到任何反应[1]。
GSK4418959 (0.001-100 µM) 可与 HCT116 和 HT29 细胞中的 WRN 结合[1]。
GSK4418959 (5 µM) 可下调细胞中的 WRN 表达并上调 GDF15 表达。 WRN 下调发生在 p53 野生型 (SW48) 和突变型 MSI-H 细胞系 (LS411N) 中，但 GDF15 上调仅在 SW48 细胞中观察到[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

GSK4418959 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: HEC251 (MSS EC), HEC6 (MSI-H EC), SW48 (MSI-H CRC), and SW620 (MSS CRC) cells
Concentration: 0.1 µM, 1 µM, 10 µM, 100 µM
Incubation Time: 5 days
Result: Selectively inhibited the proliferation of MSI-H cells, across different tumor types .
No response was observed in analogous microsatellite stable (MSS) cells.
体内研究
(In Vivo)

GSK4418959 (10-100 mg/kg；口服；每日一次；24 天) 显示出剂量依赖性的抗肿瘤活性，包括在 SW48 异种移植瘤模型中引起肿瘤消退。在类似的微卫星稳定 (MSS) 模型中未观察到反应[1]。
GSK4418959 (30-300 mg/kg；口服；每日一次；3 天) 在 SW48 异种移植瘤中以剂量依赖的方式诱导 γH2AX、pKAP1 和 p21 的表达[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: SW48 xenograft tumors[1]
Dosage: 10 mg/kg, 50 mg/kg, 100 mg/kg
Administration: Oral; once daily; 24 days
Result: Demonstrated dose-dependent antitutmor activity, including tumor regression in SW48 xenograt tumor models.
No response was observed in analogous microsatellite stable (MSS) models.
Animal Model: SW48 xenograft tumors[1]
Dosage: 30 mg/kg, 100 mg/kg, or 300 mg/kg
Administration: Oral; once daily; 3 days
Result: Showed dose-dependent induction of γH2AX, pKAP1, and p21 in SW48 xenograft tumors in a dose-dependent manner.
Clinical Trial
分子量

646.65

Formula

C31H30F4N4O5S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (154.64 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5464 mL 7.7322 mL 15.4643 mL
5 mM 0.3093 mL 1.5464 mL 3.0929 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
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给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
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计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 99.07%

COA (286 KB) HNMR (321 KB) LCMS (98 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

GSK4418959 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.5464 mL 7.7322 mL 15.4643 mL 38.6608 mL
5 mM 0.3093 mL 1.5464 mL 3.0929 mL 7.7322 mL
10 mM 0.1546 mL 0.7732 mL 1.5464 mL 3.8661 mL
15 mM 0.1031 mL 0.5155 mL 1.0310 mL 2.5774 mL
20 mM 0.0773 mL 0.3866 mL 0.7732 mL 1.9330 mL
25 mM 0.0619 mL 0.3093 mL 0.6186 mL 1.5464 mL
30 mM 0.0515 mL 0.2577 mL 0.5155 mL 1.2887 mL
40 mM 0.0387 mL 0.1933 mL 0.3866 mL 0.9665 mL
50 mM 0.0309 mL 0.1546 mL 0.3093 mL 0.7732 mL
60 mM 0.0258 mL 0.1289 mL 0.2577 mL 0.6443 mL
80 mM 0.0193 mL 0.0967 mL 0.1933 mL 0.4833 mL
100 mM 0.0155 mL 0.0773 mL 0.1546 mL 0.3866 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

GSK44189593064599-36-3IDE275GSK 4418959GSK-4418959IDE 275IDE-275DNA/RNA SynthesisWRN helicaseATPaseDNA unwinding functionsmicrosatellite instability-high (MSI-H) cancercolorectal cancer (CRC)endometrial cancer (EC)Inhibitorinhibitorinhibit

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