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抑制剂 & 激动剂

1

化合物筛选库

1

荧光染料

3

生化试剂

9

多肽产品

1

抗体抑制剂

2

天然产物

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您还可以尝试以下方式，我们的专业人员为您服务

Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-162865
    FGFR2-IN-3

    		FGFR Cancer
    FGFR2-IN-3 是一种成纤维细胞生长因子受体 2 (FGFR2) 抑制剂。FGFR2-IN-3 具有良好的结合特性，形成关键相互作用，并诱导 FGFR2 的构象变化。FGFR2-IN-3 可用于肿瘤的研究。
    FGFR2-IN-3
  • HY-109176
    Giredestrant
    5 篇文献验证

    GDC-9545; RG6171

    		 Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Giredestrant (GDC-9545) 是一种非甾体雌激素受体 (ER) 配体，口服有效的，选择性 ER 拮抗剂。Giredestrant 可以在 ER 配体结合域内与雌二醇 (Estradiol) 竞争结合并诱导构象变化。Giredestrant 具有抗肿瘤活性。
    Giredestrant
  • HY-145391
    Triperiden

    		Influenza Virus Infection
    Triperiden 是流感病毒增殖的抑制剂。Triperiden 以禽瘟病毒 (FPV) 的血凝素 (haemagglutinin) 为靶点，具有抗病毒活性，并通过抑制血凝素在酸性 pH 下的构象变化来发挥作用。Triperiden 也是抗胆碱能抗帕金森症活性分子。
    Triperiden
  • HY-123054
    BTSA1
    1 篇文献验证

    		 Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    BTSA1 是一种有效的，高亲和力和口服活性的 BAX 激活剂，IC50 为 250 nM，EC50 为 144 nM。BTSA1 以高亲和力和特异性与 N 末端激活位点结合，并诱导 BAX 发生构象变化，从而导致 BAX 介导的细胞凋亡。
    BTSA1
  • HY-135903
    Giredestrant tartrate

    GDC-9545 tartrate; RG6171 tartrate

    		 Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Giredestrant tartrate (GDC-9545 tartrate)，一种非甾体 ER 配体，也是一种口服有效的，选择性雌激素受体 (ER) 拮抗剂。Giredestrant tartrate 可以在 ER 配体结合域内与雌二醇竞争结合并诱导构象变化。Giredestrant tartrate 具有抗肿瘤活性。
    Giredestrant tartrate
  • HY-P9962
    Efungumab

    		Fungal Infection
    依芬古单抗 Efungumab 是一种具有抗真菌 (fungal) 活性的单克隆抗体。Efungumab 与 HSP90 结合，阻止真菌生存所需的构象变化。Efungumab 可用于侵袭性念珠菌感染 (IC) 的研究。
    Efungumab
  • HY-172403
    Poly-L-aspartic acid

    		Biochemical Assay Reagents Others
    Poly-L-aspartic acid 是一种酸性多肽，通过 pH 依赖的构象变化发挥作用。Poly-L-aspartic acid 有望用于pH 响应性生物材料的构象调控的研究。
    Poly-L-aspartic acid
  • HY-122106
    RS-104966

    		MMP Others
    RS-104966 是一种有效的胶原酶 1 (collagenase-1 (MMP-1)) 抑制剂。RS-104966 可诱导 MMP-1 S10 口袋侧链的构象变化。
    RS-104966
  • HY-121461
    A25822B

    15-Azasterol

    		 Fungal Infection
    A25822B 是一种抗真菌剂，对蜜蜂球囊菌 (Ascosphaera apis) 的 MIC 为 1 μM。A25822B 会导致线粒体的构象变化和孢子膜结构的破坏。A25822B 可用于研究蜜蜂白垩病。
    A25822B
  • HY-135024B
    Phenylacetyl CoA tetrasodium

    Phenylacetyl Coenzyme A tetrasodium

    		 Others Metabolic Disease
    Phenylacetyl Coenzyme A (Phenylacetyl Coenzyme A) tetrasodium 是 TetR 家族转录阻遏蛋白 PaaR 的效应分子 。Phenylacetyl Coenzyme A tetrasodium 改变 PaaR 的构象，使其与 DNA 分离并启动转录。Phenylacetyl Coenzyme A tetrasodium 有望用于微生物代谢的研究。
    Phenylacetyl CoA tetrasodium
  • HY-169234
    BChE-IN-35

    		Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    BChE-IN-35 (Azo-9) 是一种 BChE 抑制剂。BChE-IN-35 具有动态的顺式/反式构象变化，其中顺式异构体优先与 BChE 结合。BChE-IN-35 可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。
    BChE-IN-35
  • HY-161276
    BFC1108

    		Apoptosis Bcl-2 Family Cancer
    BFC1108 是一种小分子 Bcl-2 功能转换器。BFC1108 诱导 Bcl-2 构象变化，导致其 BH3 结构域在体外和体内均暴露。BFC1108 可有效诱导表达 Bcl-2 的癌症细胞凋亡。
    BFC1108
  • HY-170429
    BJP-07-017-3

    		PIN1 Cancer
    BJP-07-017-3 是脯氨酸顺反异构酶 (proline cis trans isomerase, Pin1) 的抑制剂，IC50 为 9 nM。BJP-07-017-3 与 Pin1 的 Cys113 形成共价键，诱导 Pin1 的构象变化，降低其稳定性，并被蛋白酶体依赖性降解。
    BJP-07-017-3
  • HY-127111
    NDI-091143
    2 篇文献验证

    		 ATP Citrate Lyase Cancer
    NDI-091143 是一种有效的高亲和力人 ATP 柠檬酸裂解酶 (ACLY) 抑制剂，IC50 为 2.1 nM (ADP-Glo分析)，Ki 为 7.0 nM，Kd 为 2.2 nM。NDI-091143 通过稳定柠檬酸盐域中的大构象变化来间接抑制柠檬酸的结合和识别，从而抑制了 ACLY 催化变构反应。
    NDI-091143
  • HY-N3103
    p-Coumaric Acid Ethyl Ester

    Ethyl (E)-p-hydroxycinnamate; Ethyl trans-4-hydroxycinnamate

    		 Tyrosinase Inflammation/Immunology
    对香豆酸乙酯 p-Coumaric Acid Ethyl Ester (Ethyl (E)-p-hydroxycinnamate; Ethyl trans-4-hydroxycinnamate) 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的非竞争性可逆抑制剂 (IC50=4.89 μg/mL，Ki=1.83 μg/mL)，能淬灭酶的固有荧光。p-Coumaric Acid Ethyl Ester 通过诱导酪氨酸酶催化区域的构象变化，改变 L-酪氨酸的结合力，且不与酶的铜离子结合。p-Coumaric Acid Ethyl Ester 在利用花粉开发药物、化妆品和水果保鲜产品中得到应用。
    p-Coumaric Acid Ethyl Ester
  • HY-116182
    RO5487624

    		Influenza Virus Infection
    RO5487624，RO5464466 (HY-120690) 的类药物，是具有口服活性的流感 H1N1 病毒血凝素 (HA) 抑制剂，通过阻止 HA 在低 pH 环境中的构象变化来消除流感病毒的融合。RO5487624 对感染致死性流感 H1N1 病毒的小鼠表现出保护作用。
    RO5487624
  • HY-P10948A
    CS-VIP 8 hydrochloride

    		WDR5 Histone Methyltransferase Cardiovascular Disease
    CS-VIP 8 hydrochloride 是一种选择性变构 WDR5 蛋白抑制剂 (Ki= 0.008 μM)。CS-VIP 8 hydrochloride 诱导 MLL1 复合物构象改变，导致 MLL1 与复合物分离，抑制 MLL1 组蛋白甲基转移酶活性，调节 HOX 基因表达。CS-VIP 8 hydrochloride 有望用于白血病等血液系统疾病的研究。
    CS-VIP 8 hydrochloride
  • HY-P10948
    CS-VIP 8

    		WDR5 Histone Methyltransferase Cardiovascular Disease
    CS-VIP 8是一种选择性变构 WDR5 蛋白抑制剂 (Ki= 0.008 μM)。CS-VIP 8 诱导 MLL1 复合物构象改变，导致 MLL1 与复合物分离，抑制 MLL1 组蛋白甲基转移酶活性，调节 HOX 基因表达。CS-VIP 8 有望用于白血病等血液系统疾病的研究。
    CS-VIP 8
  • HY-150784
    XR8-89

    		SARS-CoV Infection
    XR8-89 是一种有效的类木瓜蛋白酶 (PLpro) 抑制剂，其 IC50 值为 0.1 μM。XR8-89 诱导 SARS-COV-2 木瓜蛋白酶样蛋白酶的构象变化，抑制 SARS-COV-2 复制。XR8-89 可用于 SARS-CoV-2 研究。
    XR8-89
  • HY-150786
    PLP_Snyder530

    		SARS-CoV Infection
    PLP_Snyder530 是一种有效的类木瓜蛋白酶 (PLpro) 抑制剂， 其 IC50 值为 6.4 μM。PLP_Snyder530 诱导 SARS-COV-2 木瓜蛋白酶样蛋白酶的构象变化，抑制 SARS-COV-2 复制。PLP_Snyder530 可用于 SARS-CoV-2 研究。
    PLP_Snyder530
  • HY-101083
    BDA-366

    		Bcl-2 Family Cancer
    BDA-366 是一种有效的 Bcl2 拮抗剂 (Ki = 3.3 nM)，对 Bcl2-BH4 结构域具有较高的亲和力和选择性。BDA-366 诱导 Bcl2 的构象改变，从而消除其抗凋亡功能，将 Bcl2 从存活分子转化为细胞死亡诱导因子。BDA-366 可抑制肺癌细胞生长。
    BDA-366
  • HY-P1740
    RGD peptide (GRGDNP)
    5 篇文献验证

    		 Integrin Apoptosis Caspase Inflammation/Immunology
    RGD peptide (GRGDNP) 是整合素-配体相互作用的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) 竞争性抑制 α5β1 与细胞外基质 (ECM) 的结合。RGD peptide (GRGDNP) 通过激活增强 pro-caspase-3 激活和自动加工的构象变化来促进细胞凋亡。RGD peptide (GRGDNP) 在细胞粘附、迁移、生长和分化中起重要作用。
    RGD peptide (GRGDNP)
  • HY-150783
    SARS-CoV-2-IN-24

    		SARS-CoV Infection
    SARS-CoV-2-IN-24 (compound 7) 是一种有效的类木瓜蛋白酶 (PLpro) 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-24 诱导 SARS-COV-2 木瓜蛋白酶样蛋白酶的构象变化，抑制 SARS-COV-2 复制。SARS-CoV-2-IN-24 可用于 SARS-CoV-2 研究。
    SARS-CoV-2-IN-24
  • HY-119682
    Bax agonist 1

    		Bcl-2 Family Apoptosis Cancer
    Bax agonist 1 (compound SMBA2) 是一种 Bax 激动剂 (Ki=57.2 nM)。Bax agonist 1 通过阻断 S184 磷酸化诱导 Bax 构象变化，促进 Bax 插入线粒体膜并形成 Bax 低聚物，Bax 低聚物在表达 Bax 的恶性肿瘤癌细胞中诱导细胞色素 c 的释放和细胞凋亡 (apoptosis)。Bax agonist 1 可用于肺癌的研究。
    Bax agonist 1
  • HY-134539
    IMT1
    4 篇文献验证

    		 Oxidative Phosphorylation Mitochondrial Metabolism DNA/RNA Synthesis Metabolic Disease Cancer
    IMT1 是首创的，特异性和非竞争性的人类线粒体 RNA 聚合酶 (POLRMT) 抑制剂。IMT1 引起 POLRMT 的构象变化，从而在体外以剂量依赖性方式阻断底物结合和转录。IMT1 降低了脱氧核苷三磷酸水平和柠檬酸循环中间体，导致细胞氨基酸水平显着消耗。IMT1 有潜力用于线粒体转录等相关疾病的研究。
    IMT1
  • HY-144998
    NVP-DKY709

    		IKZF Family Molecular Glues Inflammation/Immunology Cancer
    NVP-DKY709 是一种口服有效的和选择性的 IKZF2 分子胶降解剂，Dmax 和 DC50 分别为 53% 和 4 nM。此外，NVP-DKY709 可降解 IKZF4 (DC50: 13 nM) 和 SALL4 (DC50: 2 nM)。NVP-DKY709 通过与 CRBN 结合改变构象招募降解 IKZF2，发挥抗肿瘤的活性。
    NVP-DKY709
  • HY-Y0788
    Indoline

    		HIV Infection
    2,3-二氢吲哚 Indoline 是 Indole (HY-W001132) 的衍生物。Indoline 可作为 CD4 模拟化合物 (CD4mcs) 的基本结构，从而提前触发 HIV-1 包膜糖蛋白 (Env) 的构象变化，导致病毒失活。Indoline 与 gp120 结合。Indoline CD4mcs 可以抑制 HIV-1AD8，其 IC50 在微摩尔范围内。
    Indoline
  • HY-P1740A
    RGD peptide (GRGDNP) (TFA)
    5 篇文献验证

    		 Integrin Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    RGD peptide (GRGDNP) TFA 是整合素-配体相互作用的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) TFA 竞争性抑制 α5β1 与细胞外基质 (ECM) 的结合。RGD peptide (GRGDNP) TFA 通过激活增强 pro-caspase-3 激活和自动加工的构象变化来促进细胞凋亡。RGD peptide (GRGDNP) TFA 在细胞粘附、迁移、生长和分化中起重要作用。
    RGD peptide (GRGDNP) (TFA)
  • HY-144382
    Glutamate-5-kinase-IN-2

    		Bacterial Infection
    Glutamate-5-kinase-IN-2 (compound 54) 是一种有效的 glutamate-5-kinase (G5K) 抑制剂，MIC (最小抑制浓度)为 4.2 μM. Glutamate-5-kinase-IN-2 通过促进 L-谷氨酸结合位点的构象变化来抑制 G5K 活性。Glutamate-5-kinase-IN-2 具有抗结核活性分子研究的潜力。
    Glutamate-5-kinase-IN-2
  • HY-169846
    CL5D

    		Sirtuin Metabolic Disease
    CL5D 是一种蛋白去乙酰化酶 SIRT6 激活剂。CL5D 能够显著增强 SIRT6 的脱乙酰化活性，提高催化效率。CL5D 通过促进 SIRT6 的构象变化来调节其活性，尤其依赖 Arg-65 残基的作用。CL5D 可用于研究 SIRT6 的激活机制及其在代谢、DNA 修复和衰老中的功能。
    CL5D
  • HY-156078
    α-Glucosidase-IN-32

    		Glycosidase Metabolic Disease
    α-Glucosidase-IN-32 (compound f26) 是一种可逆的、非竞争性和口服有效的 α-glucosidase 抑制剂，其 IC50 值为 3.07 μM。α-Glucosidase-IN-32 通过氢键和疏水相互作用与α-葡萄糖苷酶络合，改变α-葡萄糖苷酶的构象和二级结构，进一步抑制酶活性。α-Glucosidase-IN-32 可用于糖尿病疾病的研究。
    α-Glucosidase-IN-32
  • HY-173521
    JNJ-9676

    		SARS-CoV DNA/RNA Synthesis Infection
    JNJ-9676 是一种口服有效的针对冠状病毒膜蛋白 (membrane (M) protein) 抑制剂。JNJ-9676 对 SARS-CoV-2、SARS-CoV 以及来自蝙蝠和穿山甲的 sarbecovirus 具有体外抗病毒活性。JNJ-9676 通过稳定 M 蛋白二聚体的构象变化，阻止感染性病毒的释放，从而抑制病毒组装。NJ-9676 具有显著的抗病毒效果，可用于预防和治疗冠状病毒感染的研究。
    JNJ-9676
  • HY-164895
    PIN1 degrader-1

    		PIN1 Cancer
    PIN1 degrader-1 (Compound 158H9) 是脯氨酸顺反异构酶 (Pin1) 的抑制剂，IC50 为 21.5 nM。PIN1 degrader-1 在 Pin1 的 Cys113 形成共价键，诱导 Pin1 的构象变化，降低其稳定性，并导致蛋白酶体依赖性降解。PIN1 degrader-1 抑制多种癌细胞的细胞活力，可用于癌症研究。
    PIN1 degrader-1
  • HY-144896
    FHT-1015
    1 篇文献验证

    		 Epigenetic Reader Domain Cancer
    FHT-1015 是一种选择性 SMARCA4 (IC50 = 4 nM) 和 SMARCA2 (IC50 = 5 nM) (也称为 BRG1 和 BRM) 抑制剂。FH-1015 是一种变构抑制剂，其与变构位点相互作用后会导致 BRG1/BRM 蛋白发生构象变化，从而抑制 ATPase 活性。FH-1015 可干扰肿瘤细胞的生长和迁移。FH-1015 可用于研究葡萄膜黑色素瘤和血液系统癌症。
    FHT-1015
  • HY-P10941
    VSLRGDTRG

    		Integrin FAK ERK Inflammation/Immunology Cancer
    VSLRGDTRG 是 cadherin 17 (CDH17) 中的 RGD 基序合成肽，能够与 α2β1 整合素结合并激活其信号通路。VSLRGDTRG 通过 RGD 基序促进 β1 整合素的高亲和力构象变化，增强细胞粘附和 FAK、ERK1/2 的磷酸化，从而驱动肿瘤增殖和转移。VSLRGDTRG 可用于结肠癌、胰腺癌等表达 CDH17 的癌症的研究。
    VSLRGDTRG
  • HY-101083A
    (Rac)-BDA-366

    		Bcl-2 Family Cancer
    (Rac)-BDA-366 (example 2) 是 BDA-366 (HY-101083) 的消旋体，BDA-366 是一种有效的 Bcl-2 拮抗剂 (Ki=3.3 nM)，对 Bcl-2-BH4 结构域具有较高的亲和力和选择性。BDA-366 诱导 Bcl-2 的构象改变，从而消除其抗凋亡功能，将 Bcl-2 从存活分子转化为细胞死亡诱导因子。BDA-366 可抑制肺癌细胞生长。
    (Rac)-BDA-366
  • HY-P10941A
    VSLRGDTRG acetate

    		Integrin FAK ERK Inflammation/Immunology Cancer
    VSLRGDTRG acetate 是 cadherin 17 (CDH17) 中的 RGD 基序合成肽，能够与 α2β1 整合素结合并激活其信号通路。VSLRGDTRG acetate 通过 RGD 基序促进 β1 整合素的高亲和力构象变化，增强细胞粘附和 FAK、ERK1/2 的磷酸化，从而驱动肿瘤增殖和转移。VSLRGDTRG acetate 可用于结肠癌、胰腺癌等表达 CDH17 的癌症的研究。
    VSLRGDTRG acetate
  • HY-P10984
    FNIII14

    		Integrin Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    FNIII14 源自纤连蛋白 (FN) 分子的第 14 个 III 型样 (FN-III) 重复序列。FNIII14 能够抑制细胞粘附于细胞外基质 (ECM)。FNIII14 诱导 β1-整合素 (β1 integrin) 从活性状态转变为非活性状态，并阻断整合素介导的信号传导。FNIII14 具有抗纤维化和抗癌作用。FNIII14 可用于代谢性疾病、器官纤维化和恶性肿瘤的研究。
    FNIII14
  • HY-19487
    Ribocil

    		Bacterial Infection
    Ribocil 是一种靶向细菌 FMN 核糖开关 (riboswitch) 的选择性抑制剂，调节细菌核糖核黄素核开关。Ribocil 竞争性结合 FMN 结合位点，模拟天然配体 FMN 诱导核糖开关构象变化，抑制 ribB 基因表达，减少核黄素合成，从而抑制细菌生长。Ribocil 强烈抑制 GFP 表达 (EC50=0.3 μM)。Ribocil 在小鼠模型中展现出体内抗菌活性，可用于抗耐药菌感染及细菌核黄素代谢途径相关的抗菌药物研究。
    Ribocil
  • HY-162809
    XMU-MP-9

    		Ras Cancer
    XMU-MP-9 是一种双功能化合物，可以结合 Nedd4-1 的 C2 结构域和 Kras 的变构位点。XMU-MP-9 通过增强 Nedd4-1 和 K-Ras 的相互作用，诱导 Nedd4-1/K-Ras 复合物的构象变化，促进多种 K-Ras 突变体的泛素化和降解，并抑制携带 K-Ras 突变体的细胞的增殖。XMU-MP-9 可用于结肠癌、肺癌和胰腺癌的研究。
    XMU-MP-9
  • HY-D0896
    ANS

    ANSA; 8-Anilino-1-naphthalenesulfonic acid

    		 Bacterial Infection
    8-苯胺基-1-萘磺酸 ANS (8-Anilino-1-naphthalenesulfonic acid) 是一种靶向甲状腺素结合球蛋白 (TBG) 的竞争性抑制剂（Ki=2.09×106 M-1）。ANS 通过置换结合的三碘甲状腺原氨酸 (T3) 用于放射免疫分析，提高检测灵敏度。ANS 可阻断 T3 的蛋白结合位点，释放游离 T3 供抗体识别。ANS 作为荧光探针可特异性结合蛋白质疏水区（如膜蛋白），通过荧光信号变化监测蛋白质构象动态，广泛应用于生物化学研究及抗菌材料开发。
    ANS
  • HY-Y1754
    2,2,6,6-Tetramethylpiperidine-N-oxyl-4-amino-4-carboxylic acid

    TOAC

    		 Biochemical Assay Reagents
    2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧基-4-氨基-4-羧酸 2,2,6,6-Tetramethylpiperidine-N-oxyl-4-amino-4-carboxylic acid (TOAC)是一种具有探测肽和蛋白质构象变化以及折叠过程和相互作用的能力的化合物。2,2,6,6-Tetramethylpiperidine-N-oxyl-4-amino-4-carboxylic acid常用于相关的生物学研究，以便深入了解生物大分子的行为和功能。2,2,6,6-Tetramethylpiperidine-N-oxyl-4-amino-4-carboxylic acid在分析生物体系的相互作用和动态响应中发挥着重要作用。
    2,2,6,6-Tetramethylpiperidine-N-oxyl-4-amino-4-carboxylic acid
  • HY-161577
    BFC1103

    		Bcl-2 Family Cancer
    BFC1103 是一种小分子化合物。BFC1103 的主要调节机制涉及与 Bcl-2 的特定结构域相互作用，特别是其环区 (loop domain)。这种相互作用导致 Bcl-2 发生构象变化，暴露其 BH3 (Bcl-2 homologous 3) 结构域，从而将 Bcl-2 的功能从抗凋亡转变为促凋亡。BFC1103 诱导的细胞死亡依赖于 Bax 或 Bak 的存在，这两者都是参与线粒体介导的内在凋亡途径的关键蛋白。BFC1103 在小鼠模型中成功抑制了三阴性乳腺癌的肺转移。BFC1103 可以用于 Bcl-2 家族蛋白在癌症发展中的作用，以及它们如何影响癌细胞的存活和增殖的研究。
    BFC1103
  • HY-P1793A
    α-Casein (90-95) TFA

    		Opioid Receptor Biochemical Assay Reagents Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    α-Casein (90-95) TFA 是一种阿片受体的部分激动剂及铜离子配体，具有阿片类活性。α-Casein (90-95) TFA 抑制大鼠腹膜肥大细胞 (PMC) 分泌 β-己糖胺酶，IC50= 0.1 μM。α-Casein (90-95) TFA 抑制前列腺癌细胞 LNCaP、DU145、PC3 增殖，IC50 分别为 0.94 nM、137 nM、6.92 nM。α-Casein (90-95) TFA 通过膜辅助的非受体依赖途径激活 Gi 样蛋白，或与阿片受体可逆结合，诱导细胞内钙释放及构象变化，发挥促肥大细胞分泌和抑制肿瘤细胞增殖的活性。α-Casein (90-95) TFA 可用于过敏性疾病机制及前列腺癌等领域的研究。
    α-Casein (90-95) TFA
  • HY-P1793
    α-Casein (90-95)

    		Opioid Receptor Biochemical Assay Reagents Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    α-Casein (90-95) 是一种阿片受体的部分激动剂及铜离子配体，具有阿片类活性。α-Casein (90-95) 抑制大鼠腹膜肥大细胞 (PMC) 分泌 β-己糖胺酶，IC50= 0.1 μM。α-Casein (90-95) 抑制前列腺癌细胞 LNCaP、DU145、PC3 增殖，IC50 分别为 0.94 nM、137 nM、6.92 nM。α-Casein (90-95) 通过膜辅助的非受体依赖途径激活 Gi 样蛋白，或与阿片受体可逆结合，诱导细胞内钙释放及构象变化，发挥促肥大细胞分泌和抑制肿瘤细胞增殖的活性。α-Casein (90-95) 可用于过敏性疾病机制及前列腺癌等领域的研究。
    α-Casein (90-95)
  • HY-W017113
    2-Mercaptobenzothiazole

    		Endogenous Metabolite Aryl Hydrocarbon Receptor Metabolic Disease
    2-Mercaptobenzothiazole 是芳烃受体 (AhR) 的激活剂，甲状腺激素合成的抑制剂，多巴胺 β-羟基羟化酶的抑制剂。2-Mercaptobenzothiazole 通过改变 AhR 配体结合域 (LBD) 的构象，激活 AhR 转录并上调靶基因 CYP1A1 和 CYP1B1 的 mRNA 和蛋白表达，从而促进膀胱癌细胞 (BC) 的 侵袭。 2-Mercaptobenzothiazole 抑制甲状腺过氧化物酶 (TPO) 的 IC50 为 11.5 μM，在非洲爪蟾幼虫中抑制甲状腺激素合成引起甲状腺滤泡细胞肥大等组织学反应，延缓发育变质。 2-Mercaptobenzothiazole 还增加了中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞中的染色体畸变和姐妹染色单体交换 (SCE) 频率，提高了 F344/N 大鼠的致癌活性。 2-Mercaptobenzothiazole 有效抑制小鼠体内去甲肾上腺素合成并完全阻断外源性多巴胺在大鼠心肌中向去甲肾上腺素的转化。
    2-Mercaptobenzothiazole

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