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抑制剂 & 激动剂

4

化合物筛选库

1

荧光染料

4

生化试剂

12

MCE 试剂盒

1

天然产物

2

点击化学

1

寡核苷酸

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-134761
    EN4
    1 篇文献验证

    		 c-Myc Cancer
    EN4 是一种针对 MYC 的半胱氨酸 171 (C171) 的共价配体。EN4 对 c-MYC 的选择性高于 N-MYC 和 L-MYC。EN4 抑制 MYC 转录活性，下调 MYC 靶标，并具有抗肿瘤作用。
    EN4
  • HY-W229874
    EN106

    		E1/E2/E3 Enzyme NF-κB Reactive Oxygen Species (ROS) SOD Cancer
    EN106 是一种有效的 FEMIB 抑制剂。EN106 是一种半胱氨酸反应性共价配体。EN106 破坏了对 FEM1B、FNIP1 的关键还原应力底物的识别。EN106 能够减少氧化应激并挽救高糖诱导的 HUVECs 血管生成受损。
    EN106
  • HY-153918A
    (S)-SKBG-1

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    (S)-SKBG-1 是一种 PROTAC 靶蛋白配体。
    (S)-SKBG-1
  • HY-151716
    Halo-DBCO

    		PROTAC Linkers Others
    Halo-DBCO 是一种含有二苯并环辛炔 (DBCO) 的点击化学试剂。Halo-DBCO 可作为配体与 HaloTag 反应形成共价 HaloTag 配体偶联物。
    Halo-DBCO
  • HY-122577
    EN40

    		Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) Cancer
    EN40 是一种有效的选择性乙醛脱氢酶 3A1 (ALDH3A1) 抑制剂，一种共价配体，IC50 值为 2 uM。
    EN40
  • HY-D2270
    Halo tag TMR
    1 篇文献验证

    		 Fluorescent Dye Others
    Halo tag TMR 是由 Halo tag 配体分子和 TMR 组成的红色荧光染料。Halo tag 可以高特异性和高亲和力地与 Halo 蛋白快速、稳定的共价结合。
    Halo tag TMR
  • HY-W1005067
    EN171

    		Molecular Glues Hippo (MST) Estrogen Receptor/ERR Others
    EN171 是一种共价配体，能够共价靶向 14-3-3 上的 C38 和 C96，以增强 14-3-3 与 ERα，YAP 和 TAZ 的相互作用，从而导致雌激素受体和 Hippo 通路转录活性的损害。EN171 不仅可以用作分子胶水来增强天然蛋白质的相互作用，还可以作为共价 14-3-3 招募者在异双功能分子中将核新底物如 BRD4 和 BLC6 隔离到细胞质中。
    EN171
  • HY-174853
    TRIM25 ligand-1

    		E1/E2/E3 Enzyme Others
    TRIM25 ligand-1 (Compound 10) 是一种共价配体。TRIM25 ligand-1 能与 TRIM25 的 PRYSPRY 结构域的 Cys498 共价结合，增强其自泛素化活性。TRIM25 ligand-1 在体外和活细胞中对 TRIM25 具有选择性。
    TRIM25 ligand-1
  • HY-176183
    STING ligand-4

    		Ligands for Target Protein for PROTAC STING Inflammation/Immunology
    STING ligand-4 (Compound 2) 是一种无硝基共价 STING 抑制剂，IC50 < 0.2 μM。STING ligand-4 可用于合成 PROTAC STING degrader-4 (HY-176180)。
    STING ligand-4
  • HY-150905
    EGFR ligand-2

    		EGFR Cancer
    EGFR ligand-2 (compound C4) 是一种共价 EGFR 配体，是一种 EGFR 突变抑制剂，对 EGFRL858R 和 EGFRL858R/T790M 的 IC50 分别为 21 nM 和 48 nM。EGFR ligand-2 可用于合成 PROTAC。
    EGFR ligand-2
  • HY-150352
    Dextran-COOH

    		Biochemical Assay Reagents Others
    Dextran-COOH 是一种葡聚糖 (Dextran）分子链上引入羧基（–COOH）官能团形成的衍生物。Dextran-COOH 能够通过共价键与多种生物活性分子、药物、小分子配体、荧光探针以及其他功能材料进行偶联。
    Dextran-COOH
  • HY-134184
    AUTAC2

    		AUTACs Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    AUTAC2 是一种 FKBP12 靶向自噬介导降解体 (AUTAC)。AUTAC2 包含一个 FBnG 和 SLF 部分，其中 SLF 与FKBP12 非共价结合。
    AUTAC2
  • HY-115715
    EN219
    1 篇文献验证

    		 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    EN219 是一种特异性适中的作用于 RNF114 的 N 端半胱氨酸 C8 的合成共价配体， IC50为470 nM。EN219 抑制 RNF114 介导的自身泛素化和 p21 泛素化。
    EN219
  • HY-172822
    TLT8

    		ByeTAC Btk Cancer
    TLT8 是以 BTK 为靶点的 ByeTAC 蛋白降解剂。TLT8 通过非共价结合 Rpn-13 和 BTK，从而诱导 BTK 降解。TLT8 能用于慢性淋巴细胞白血病研究。(Rpn-13 配体：HY-159808；BTK 配体：HY-Z3101；linker：HY-172823)
    TLT8
  • HY-158301
    MY-1B
    1 篇文献验证

    		 DNA Methyltransferase RNA MTase Others
    MY-1B 是 RNA 甲基转移酶 NSUN2 的共价抑制剂 (IC50: 1.3 μM)。MY-1B 立体选择性配位 NSUN2 活性位点半胱氨酸残基 (C271)。MY-1B 还可以立体选择性并共价地结合 PSME1， 破坏蛋白酶体调节复合物并下调特定 MHC-I 亚型的呈递。。
    MY-1B
  • HY-141550
    BPK-25

    		NF-κB Inflammation/Immunology
    BPK-25 是一种活性丙烯酰胺，通过涉及共价蛋白参与的翻译后机制促进核小体重塑和脱乙酰化 (NuRD) 复合蛋白的降解。BPK-25 通过环状二核苷酸配体 cGAMP 抑制 TMEM173 激活。
    BPK-25
  • HY-161242
    CBI1

    		Bcl-2 Family Cancer
    CBI1 是一种共价 BAX 抑制剂。CBI1 在 C126 处选择性地衍生 BAX，并通过触发配体或点突变来抑制 BAX 激活。CBI1 阻断 BAX 的 t-2-hex 脂化和寡聚化。CBI1 抑制 BH3 配体、F116A 诱变或 t-2-hex 诱导的 BAX 激活。
    CBI1
  • HY-174351
    NU-PRO-1

    		PROTACs Telomerase Cancer
    NU-PRO-1 是一种共价端粒酶逆转录酶 (TERT) PROTAC 降解剂。NU-PRO-1 本身不会引发 DNA 损伤，但会进一步延缓辐射后的 DNA 修复。粉色：TERT ligand (HY-174352)；蓝色：VHL ligase ligand (HY-125845)；黑色：linker (HY-W005056)
    NU-PRO-1
  • HY-155075
    NC-R17

    		PROTACs Glutathione Peroxidase Ferroptosis Cancer
    NC-R17 是一种基于 RSL3 的 PROTAC 类、非共价 GPX4 降解剂，参与铁死亡 (Ferroptosis)。NC-R17 具有抗肿瘤活性，用于非共价 GPX4 PROTAC 设计。NC-R17 由靶蛋配体 (red part) Demethyl-RSL3 (HY-135832)；E3 连接酶配体 (blue part) Lenalidomide (HY-A0003) 和 PROTAC linker (black part) (HY-169376) 组成。其中 E3 连接酶配体+linker 可以组成 Lenalidomide-C13-piperazine-Boc (HY-169377)。
    NC-R17
  • HY-161242A
    CBI1 formic

    		Bcl-2 Family Cancer
    CBI1 formic 是一种共价 BAX 抑制剂。CBI1 formic 在 C126 处选择性地衍生 BAX，并通过触发配体或点突变来抑制 BAX 激活。CBI1 formic 阻断 BAX 的 t-2-hex 脂化和寡聚化。CBI1 formic 抑制 BH3 配体、F116A 诱变或 t-2-hex 诱导的 BAX 激活。
    CBI1 formic
  • HY-149933
    AM841

    		Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    AM841 是一种高亲和力的亲电子配体。AM841 与第六螺旋中的半胱氨酸共价相互作用并激活 CB1 大麻素受体。AM841 减少 Forskolin (HY-15371) 刺激的 cAMP 积累。AM841 也会减慢胃肠蠕动。
    AM841
  • HY-144323
    YF135

    		PROTACs PERK Cancer
    YF135 是一种高效的可逆共价 KRASG12C PROTAC。以 KRAS G12C inhibitor 48 (compound 6d) 作为配体，以 MRTX849 联动 VHL 配体为支架，设计合成YF135。YF135 通过 E3 连接酶 VHL 介导的蛋白酶体途径显著诱导 KRASG12C 的可逆降解，降低 ERK 磷酸化水平。
    YF135
  • HY-170453
    iHAC

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    iHAC 是一种抑制剂-HSP90 锚定嵌合体，它与 BRD4 配体 (+)-JQ-1 共价结合到 HSP90，并抑制癌细胞的增殖。iHAC 激活抗肿瘤免疫反应，在小鼠模型中抑制 4T1 乳腺癌的复发和转移。
    iHAC
  • HY-175240
    PROTAC BRD4 Degrader-38

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC BRD4 Degrader-38 是一种 BRD4 PROTAC 降解剂，对 BRD4 的短、长异构体的 DC50 分别为 86 nM 和 106 nM。PROTAC BRD4 Degrader-38 通过共价结合 E3 连接酶 TRIM28 的 C232 位点来显著诱导 BRD4 降解。粉色：BRD4 ligand (HY-78695)；蓝色：E3 ligase ligand (HY-203082)；黑色：linker (HY-40172)
    PROTAC BRD4 Degrader-38
  • HY-122054
    BPK-29

    		Keap1-Nrf2 Cancer
    BPK-29 是一种特殊的配体，通过共价修饰 C274 来破坏非典型孤核受体 NR0B1 与 RBM45，SNW1 蛋白质的相互作用。BPK-29 损害 KEAP1 突变癌细胞的锚定独立生长。
    BPK-29
  • HY-164389
    SML-10-70-1

    		Ras Cancer
    SML-10-70-1 是 RAS 的配体，可共价修饰 K-Ras G12C 突变蛋白，并抑制 ERK 和 Akt 的磷酸化。SML-10-70-1 抑制癌细胞 H23、H358 和 A549 的增殖，IC50 为 26.6-47.6 μM。
    SML-10-70-1
  • HY-122054A
    BPK-29 hydrochloride

    		Keap1-Nrf2 Cancer
    BPK-29 hydrochloride 是一种特殊的配体，通过共价修饰 C274 来破坏非典型孤核受体 NR0B1 与 RBM45，SNW1 蛋白质的相互作用。BPK-29 hydrochloride 损害 KEAP1 突变癌细胞的锚定独立生长。
    BPK-29 hydrochloride
  • HY-153934
    Tetrazole-C15-(N-acetylsulfamoyl)butanoic acid

    		GHR Endocrinology
    Tetrazole-C15-(N-acetylsulfamoyl)butanoic acid (Ligand 1) 通过与人血清白蛋白 (HSA) 非共价结合改善治疗性肽和蛋白质的药代动力学特性。Tetrazole-C15-(N-acetylsulfamoyl)butanoic acid 可用于合成长效生长激素 (HGH) 类似物 somapacitan。
    Tetrazole-C15-(N-acetylsulfamoyl)butanoic acid
  • HY-176180
    PROTAC STING degrader-4

    		PROTACs STING NF-κB IKK Inflammation/Immunology
    PROTAC STING degrader-4 是一种不含硝基的共价 STING PROTAC 降解剂，DC50 为 3.23 μM。PROTAC STING degrader-4 可有效抑制 STING 及其下游信号传导，例如 p-TBK1 和 p-NF-κB (p-P65) 以及免疫炎症细胞因子。PROTAC STING degrader-4 可减轻 Cisplatin (HY-17394) 诱发的急性肾损伤 (AKI) 小鼠模型中的肾脏和血液炎症。粉色：STING ligand (HY-176183)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-103596)；黑色：linker (HY-176182)；CRBN ligase ligand + linker：HY-176181
    PROTAC STING degrader-4
  • HY-164977
    JCS-1

    		PROTACs Phosphatase Cancer
    JCS-1 是一种强效的 DcpS PROTAC 降解剂。JCS-1 通过基于 RG3039 的弹头与 DcpS 非共价结合，并招募 E3 连接酶 VHL。JCS-1 可在纳摩尔浓度下促进 DcpS 泛素化和降解 (在 MOLM-14 细胞中的 DC50 为 87 nM)。JCS-1 可用于急性髓细胞性白血病和其他依赖 DcpS 的遗传性疾病研究 (粉红：DcpS 配体 (HY-102020)；蓝色：E3 连接酶 VHL 配体 (HY-151227)；黑色：连接子 (HY-141230))。
    JCS-1
  • HY-167819
    D-Erythro-sphingosyl phosphoinositol

    		Biochemical Assay Reagents
    D-赤藓糖基磷酸肌醇 D-Erythro-sphingosyl phosphoinositol是一种与抗体共价连接的脂质纳米颗粒，具有潜在的靶向化合物输送活性。D-Erythro-sphingosyl phosphoinositol能够提升化合物在特定细胞类型中的聚集。D-Erythro-sphingosyl phosphoinositol在免疫抑制中可能用作增强抗体效果的配体。D-Erythro-sphingosyl phosphoinositol还可用于研究细胞信号传递和脂质代谢的相关机制。
    D-Erythro-sphingosyl phosphoinositol
  • HY-175744
    PSMA-MAL-5

    		PSMA Cancer
    PSMA-MAL-5 是一种 PSMA 配体。PSMA-MAL-5 与 PSMA 的 Cys466 位点共价结合。经 177Lu 和 225Ac 标记的 PSMA-MAL-5 具有较高的放射稳定性和肿瘤摄取率。PSMA-MAL-5 还能有效抑制肿瘤生长。PSMA-MAL-5 可用于前列腺癌的 SPECT/CT 显像和放射性核素治疗。
    PSMA-MAL-5
  • HY-100848
    TX1-85-1
    2 篇文献验证

    		 EGFR Cancer
    TX1-85-1 是一种不可逆的 Her3 (ErbB3) 抑制剂，IC50 值为 23 nM。TX1-85-1 是第一个选择性 Her3 配体，与位于 Her3 的 ATP 结合位点的 Cys721 形成共价键。TX1-85-1诱发 Her3 蛋白部分降解，并减弱 Her3 依赖性信号传导。
    TX1-85-1
  • HY-158008
    (R)-G12Di-7

    		Ras Cancer
    (R)-G12Di-7 是 KRAS-G12D 的共价配体，可选择性地标记 K-Ras-G12D·GDP 和 K-Ras-G12D·GppNHp。(R)-G12Di-7 对 G12D 突变癌细胞具有抑制活性。
    (R)-G12Di-7
  • HY-175761
    Riboswit-modulator-1

    		Bacterial Infection
    Riboswit-modulator-1 (Compound A1) 是一种共价 RNA 配体，是一种细菌黄素单核苷酸核糖开关 (FMN riboswitch) 调节剂。Riboswit-modulator-1通过邻近驱动机制修饰 FMN 结合位点附近的未配对鸟嘌呤残基 (G11 和 G62)，并干扰其构象转变。Riboswit-modulator-1 通过引发与天然效应分子相反的作用，发挥负拮抗剂的作用。
    Riboswit-modulator-1
  • HY-176812
    VVD-849

    		Ras PI3K Cancer
    VVD-849 是一种 RAS 配体。VVD-849 与 PI3K p110α 的 RAS 结合结构域中的 242 位半胱氨酸共价结合，并促进 RAS/PI3K 相互作用。VVD-849 部分抑制 HER2 过表达肿瘤中的 pAKT(S473)。VVD-849 可用于乳腺癌等癌症的研究。
    VVD-849
  • HY-175181
    SufS-IN-1

    		Others Infection
    SufS-IN-1，一种 (2R,3R)-3-乙氧羰基氮丙啶-2-羧酸 (EAC)，是一种选择性 II 型半胱氨酸脱硫酶 (SufS) 抑制剂。SufS-IN-1 通过与辅因子 PLP 共价结合形成稳定的 PLP-配体结合物，进而显著抑制 SufS 活性。SufS-IN-1 可用于病原微生物的研究，例如 Plasmodium falciparum、Staphylococcus aureus 和 Mycobacterium tuberculosis。
    SufS-IN-1
  • HY-W145665
    Amylose

    		Biochemical Assay Reagents Endogenous Metabolite Others
    直链淀粉 Amylose 并非具有典型特定传统受体结合靶点的小分子配体，它是一种多糖。在食品科学和生物体系中，Amylose 能够通过疏水相互作用、静电相互作用等非共价作用力与蛋白质、游离脂肪酸相互作用。比如，它能与它们形成三元复合物，这与淀粉的结构和消化相关。Amylose 在食品科学、碳水化合物代谢领域有广泛研究，并且在控制血糖反应的研究中也有重要意义，因为它会影响淀粉的消化速率。
    Amylose
  • HY-129610
    KB02-SLF

    		PROTACs FKBP Cancer
    KB02-SLF 是一种基于 PROTAC 的核 FKBP12 降解剂 (molecular glue)。KB02-SLF 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 FKBP12 降解，并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-SLF 由 SLF 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。
    KB02-SLF
  • HY-140739
    DSPE-PEG2000-Maleimide
    2 篇文献验证

    		 Liposome Neurological Disease Cancer
    DSPE-PEG2000-Maleimide 是一种磷脂-PEG 偶联物。DSPE-PEG2000-Maleimide 利用 DSPE 的两亲性插入脂质体 (liposomes) 或纳米颗粒的脂质双层。DSPE-PEG2000-Maleimide 通过巯基-马来酰亚胺点击化学反应，与配体 (如抗体、肽段或蛋白质) 的巯基 (-SH) 共价偶联，赋予颗粒靶向能力。DSPE-PEG2000-Maleimide 可用于乳腺癌、淋巴瘤和遗传性视网膜变性的研究。
    DSPE-PEG2000-Maleimide
  • HY-W394551
    Methyl 3,4-dibromo-2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrole-1-carboxylate

    		Biochemical Assay Reagents Others
    Methyl 3,4-dibromo-2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrole-1-carboxylate 是一种小的吡咯烷酮分子，具有两个溴原子和一个甲酯。不饱和二溴基序是硫醇基团的共价配体，可用于标记蛋白质中的半胱氨酸残基。该分子上有两个离去基团，使该连接体可以一次结合两个硫醇。甲酯可以皂化，将该分子与胺连接起来，形成更大的结构。
    Methyl 3,4-dibromo-2,5-dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrole-1-carboxylate
  • HY-158036
    PROTAC STING Degrader-2

    		PROTACs STING Others Inflammation/Immunology
    PROTAC STING Degrader-2 是一种针对 Stimulator of interferon genes (STING) 的蛋白质降解剂 (DC50=0.53 μM)。PROTAC STING Degrader-2 通过共价结合的方式，与 STING 蛋白和 E3 泛素连接酶同时结合，诱导 STING 蛋白的降解。PROTAC STING Degrader-2 可以用于研究 STING 在自身炎症和自身免疫性疾病中的作用 (PINK: STING binder (HY-145009); Blue: VHL ligand (HY-164043); Black: linker)。
    PROTAC STING Degrader-2
  • HY-174415
    ZSH-2117

    		PROTACs EGFR Akt ERK Cancer
    ZSH-2117 是一种共价选择性 EGFR PROTAC 降解剂，在 Ba/F3-EGFRL858R/T790M/C797S 细胞中的 DC50 为 45 nM。ZSH-2117 显著抑制细胞增殖，并降低下游 EGFR 信号通路的 AKT 和 ERK 蛋白水平。ZSH-2117 有效抑制 Ba/F3-EGFRL858R/T790M/C797S 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。粉色：EGFR ligand (HY-175162)；蓝色：NEDD4 ligase ligand (HY-175159)；黑色：linker
    ZSH-2117
  • HY-140739A
    DSPE-PEG2000-Maleimide free acid

    		Liposome Neurological Disease Cancer
    DSPE-PEG2000-Maleimide free acid 是一种磷脂-PEG 偶联物。DSPE-PEG2000-Maleimide free acid 利用 DSPE 的两亲性插入脂质体 (liposomes) 或纳米颗粒的脂质双层。DSPE-PEG2000-Maleimide free acid 通过巯基-马来酰亚胺点击化学反应，与配体 (如抗体、肽段或蛋白质) 的巯基 (-SH) 共价偶联，赋予颗粒靶向能力。DSPE-PEG2000-Maleimide free acid 可用于乳腺癌、淋巴瘤和遗传性视网膜变性的研究。
    DSPE-PEG2000-Maleimide free acid
  • HY-115715A
    EN219-alkyne

    		Fluorescent Dye Cancer
    EN219-alkyne 是炔烃功能化的 EN219 探针。EN219 (HY-P0287A) 是一种特异性适中的作用于 RNF114 的 N 端半胱氨酸 C8 的合成共价配体， IC50为470 nM。EN219 抑制 RNF114 介导的自身泛素化和 p21 泛素化。EN219-alkyne 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    EN219-alkyne
  • HY-129917
    KB02-JQ1
    4 篇文献验证

    		 PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    KB02-JQ1 是一种高选择性的基于 PROTAC 的 BRD4 降解剂 (molecular glue)，但不降解 BRD2 或 BRD3。 KB02-JQ1 通过共价修饰 DCAF16 (E3 ligase) 促进 BRD4 降解，并可以提高生物系统中蛋白质降解的持久性。KB02-JQ1 由 JQ1 与泛素 E3 连接酶配体 (KB02) 通过 linker 连接而成。
    KB02-JQ1
  • HY-176239
    PROTAC PI3Kδ degrader-1

    		PROTACs PI3K Akt Apoptosis Autophagy Cancer
    PROTAC PI3Kδ degrader-1 是一种靶向赖氨酸的共价 PI3Kδ PROTAC 降解剂，DC50 为 3.98 nM。PROTAC PI3Kδ degrader-1 具有强效的抗增殖活性和 PI3Kδ 选择性抑制 (IC50：8 nM)。PROTAC PI3Kδ degrader-1 还能显著降解 p-AKT，诱导细胞周期停滞于 G1 期，并促进细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。PROTAC PI3Kδ degrader-1 可有效抑制 SU-DHL-6 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。粉色：PI3Kδ ligand (HY-169983)；蓝色：VHL ligase ligand (HY-112078)；黑色：linker (HY-W013381)
    PROTAC PI3Kδ degrader-1

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