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抑制剂 & 激动剂

2

化合物筛选库

1

抗体抑制剂

8

天然产物

1

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-W106057

    11β-HSD Neurological Disease Metabolic Disease
    11β-HSD1-IN-7 (compound c10a) 是 11β HSD1 的抑制剂,对人 11β HSD1 的 IC50 值为 1.9 μM。11β-HSD1-IN-7 可以用于糖尿病和认知衰退的研究。
    11β-HSD1-IN-7
  • HY-W129359

    11β-HSD Neurological Disease Metabolic Disease
    11β-HSD1-IN-8 (compound c6a) 是 11β HSD1 的抑制剂,对人 11β HSD1 的 IC50 值为 2.3 μM。11β-HSD1-IN-8 可以用于糖尿病和认知衰退的研究。
    11β-HSD1-IN-8
  • HY-43515

    Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    ESI1 是一种小分子表观遗传沉默抑制剂。ESI1 可以触发主要脂质代谢调节因子 SREBP1/2 的核凝聚物形成,集中转录共激活因子以驱动脂质/胆固醇生物合成。ESI1 可以在脱髓鞘动物模型中促进髓鞘再生,并在再生的 CNS 轴突上实现从头髓鞘发生,逆转与年龄相关的认知能力下降。
    ESI1
  • HY-110291

    LPL Receptor Neurological Disease
    A-971432 是一种有效的、选择性的和具有口服活性的 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 受体 5 激动剂,S1P1、S1P3、S1P5 的 IC50s 分别为 0.362, >10, 0.006 μM。A-971432 保护血脑屏障 (BBB) 稳态。A-971432 可逆转与年龄相关的认知衰退。A-971432 具有研究阿尔茨海默病或多发性硬化症的潜力。
    A-971432
  • HY-113448

    20:3 (8Z,11Z,14Z) CE; 20:3 n-6 CE; 20:3 (8Z,11Z,14Z) Cholesterol Ester

    Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease
    CE(20:3(8Z,11Z,14Z)) (20:3 (8Z,11Z,14Z) CE; 20:3 n-6 CE) 是一种胆固醇酯。它会在食用高亚麻酸饮食的兔子的肾上腺中积聚。CE(20:3(8Z,11Z,14Z)) (20:3 (8Z,11Z,14Z) CE; 20:3 n-6 CE)水平会降低,并且与 HIV 感染者的认知能力下降呈正相关。
    CE(20:3(8Z,11Z,14Z))
  • HY-14156

    11β-HSD Metabolic Disease
    11β-HSD1-IN-15 是一种 11β-羟基类固醇脱氢酶 I 型 (11β-HSD1) 的抑制剂。11β-HSD1-IN-15 通过与 11β-HSD1 酶的活性位点结合,阻断皮质酮转化为皮质醇的过程。11β-HSD1-IN-15 可以用于研究 11β-HSD1 酶在代谢综合征,肥胖,认知衰退和 2 型糖尿病发展中的作用。
    11β-HSD1-IN-15
  • HY-151627

    11β-HSD Neurological Disease Metabolic Disease
    11β-HSD1-IN-11 (Compound c1a) 是一种竞争性的 11β-HSD1 抑制剂,对大鼠和人的 11β-HSD1 的 IC50 分别为 0.34 μM 和 0.13 μM。
    11β-HSD1-IN-11
  • HY-117255

    Potassium Channel Others
    ZM260384 是一种 KATP 通道 (KATP channel) 开放剂,能够加速代谢抑制豚鼠离体横膈膜功能的下降,从而影响肌肉的收缩功能。ZM260384 可用于缺氧条件下的肌肉功能的研究。
    ZM260384
  • HY-101339A

    5-HT Receptor Others
    (R)-RS 56812 hydrochloride是一种5-HT3受体拮抗剂,在猴子的延迟匹配任务试验中可增强猴子的任务表现。(R)异构体比(S)异构体产生更系统的改善,在涉及认知衰退的疾病中具有潜在抑制作用。
    (R)-RS 56812 hydrochloride
  • HY-101339

    5-HT Receptor Others
    (R)-RS 56812是一种5-HT3受体拮抗剂,在猴子的延迟匹配任务试验中可增强猴子的任务表现。(R)异构体比(S)异构体产生更系统的改善,在涉及认知衰退的疾病中具有潜在抑制作用。
    (R)-RS 56812
  • HY-B0193
    Prazosin
    最多引用文献
    12 篇文献验证

    Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    哌唑嗪 Prazosin 是 α 肾上腺素受体 (Adrenergic Receptor) 拮抗剂。Prazosin 可以抗炎、缓解焦虑、缓解恐慌,防止记忆衰退,调节阿片类药物的镇痛作用,可用于高血压和阿尔兹海默症研究。
    Prazosin
  • HY-163646

    Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    (Rac)-TZ3O 是 TZ3O 的 (Rac) 异构体。TZ3O 是一种具有神经保护活性的抗胆碱能化合物。TZ3O 可改善东莨菪碱诱发的阿尔茨海默病型大鼠模型中的记忆障碍和认知衰退,可用于阿尔茨海默病的研究。
    (Rac)-TZ3O
  • HY-N5130

    Others Neurological Disease
    灯心草菲酚 Effusol 时可从Juncus effuses 中分离得到的一种酚类物质,对 DPPH 和 ABTS 自由基具有较强的清除活性,其IC50 值分别为 79 μM 和 2.73 μM。Effusol挽救皮质酮减弱的 CA1 LTP,保护海马功能对抗应激诱导的认知能力下降。
    Effusol
  • HY-155822

    Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    TZ3O (compound TZ30) 是一种抗胆碱能剂,具有神经保护作用。TZ3O (2 mg/kg, 4 mg/kg) 在 Scopolamine (HY-N0296) 诱导的阿尔茨海默型模型中,可改善大鼠的记忆障碍和认知衰退。TZ3O 可用于阿兹海默症的研究。
    TZ3O
  • HY-P990110

    Mab158

    Amyloid-β Neurological Disease
    Lecanemab (Mouse IGG2a) 是一种靶向可溶性 β-amyloid 的单克隆抗体,具有减轻认知下降的作用。Lecanemab (Mouse IGG2a) 的可变区与 Lecanemab 一致,恒定区序列为 Mouse IGG2a。Lecanemab (Mouse IGG2a) 有望用于阿尔兹海默症领域研究。
    Lecanemab (Mouse IGG2a)
  • HY-162613

    Phospholipase Neurological Disease
    ASM-IN-2 (化合物 46) 是一种强有效的 ASM 抑制剂,IC50 值为 0.87 μM,表现出良好的类似药物的性质。ASM-IN-2 涉及多种抗抑郁机制,这些机制与神经酰胺的下降有关,并在 CUMS 诱导的鼠模型中展现出显著的抗抑郁效果,有望用于抗抑郁药物领域的研究
    ASM-IN-2
  • HY-118960

    ATP Synthase Cardiovascular Disease
    BMS-199264 hydrochloride 是 F1F0 ATP 水解酶抑制剂 (IC50=0.5 μM),对 F1F0 ATP 合酶没有抑制作用。BMS-199264 hydrochloride 在缺血期间选择性地抑制 ATP 下降以减少心脏坏死。BMS-199264 hydrochloride 还可以增强再灌注后收缩功能的恢复。
    BMS-199264 hydrochloride
  • HY-119035

    Platelet-activating Factor Receptor (PAFR) Inflammation/Immunology
    R-75317 是一种特异性血小板活化因子 (FAP) 拮抗剂。R-75317 可防止肾小球肾炎大鼠模型 (通过注射从兔中提取的针对大鼠肾小球基底膜 (GBM) 抗原的抗体来诱导) 中肌酐清除率 (Ccr) 下降,并延迟蛋白尿出现以及改善肾小球肥大、系膜基质增生和间质纤维化。R-75317 可用于肾小球肾炎疾病的研究。
    R-75317
  • HY-17629R

    NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology Cancer
    Dapansutrile (Standard) 是 Dapansutrile 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dapansutrile 是一种口服有效的选择性 NLRP3 炎症小体抑制剂。Dapansutrile 具有抗炎活性,能够降低免疫因子水平。Dapansutrile 可用于炎性疾病的研究。
    Dapansutrile (Standard)
  • HY-17629
    Dapansutrile
    3 篇文献验证

    OLT1177

    NOD-like Receptor (NLR) Inflammation/Immunology Cancer
    Dapansutrile 是一种口服有效的选择性 NLRP3 炎症小体抑制剂。Dapansutrile 具有抗炎活性,能够降低免疫因子水平。Dapansutrile 可用于炎性疾病的研究。
    Dapansutrile
  • HY-103142

    5-HT Receptor Neurological Disease
    AS19 是一种有效的选择性 5-HT7 受体激动剂,IC50 值为 0.83 nM,Ki 为 0.6 nM。AS19 对 5-HT7 的选择性高于 5-HT1A,5-HT1B,5-HT1D 和 5-HT5A 受体 (Kis 分别为 89.7 nM,490 nM,6.6 nM 和 98.5 nM)。AS19 可增强记忆力,并逆转由 Scopolamine 或 Dizocilpine 引起的健忘症。
    AS19
  • HY-144636

    Atg4 Cathepsin Phospholipase Autophagy Cancer
    Atg4B-IN-2 是一种有效的竞争性 Atg4B 抑制剂,Ki 为 3.1 μM,也具有降低 PLA2 的抑制能力,对 Atg4B 和 PLA2IC50 分别为 11 μM 和 3.5 μM。Atg4B-IN-2 通过细胞自噬 (autophagy) 来增强抗去势抗性前列腺癌活性分子的抗癌活性。
    Atg4B-IN-2
  • HY-N2292
    Kinsenoside
    2 篇文献验证

    Keap1-Nrf2 Apoptosis Inflammation/Immunology
    金线莲苷 Kinsenoside 是从开唇兰属植物中分离得到的主要活性成分,具有多种生物活性和药理作用。Kinsenoside 以 Nrf2 依赖的方式保护髓核细胞 (NPCs) 在氧化应激下的生存能力。Kinsenoside 激活 NPC 中的 AKT-ERK1/2-Nrf2 信号通路,防止细胞凋亡、衰老和线粒体功能障碍。Kinsenoside 可改善穿刺诱导模型中的椎间盘退变 (IDD)。
    Kinsenoside
  • HY-116535A

    Parasite Infection
    DL-threo-PPMP hydrochloride 是一种疟原虫 (Plasmodium falciparum) 中鞘氨醇合成酶 (sphingosine synthetase) 的抑制剂。DL-threo-PPMP hydrochloride 通过模拟鞘氨醇的底物,与鞘氨醇合成酶 (sphingosine synthetase) 结合,从而抑制其活性。这种抑制导致敏感的鞘氨醇合成酶活性的快速下降,选择性地破坏宿主细胞细胞质中 TVM 的相互连接的管状网络,这种抑制也阻断了疟原虫的增殖。DL-threo-PPMP hydrochloride 可用于疟原虫生物学和寻找新抗疟策略的研究。
    DL-threo-PPMP hydrochloride
  • HY-N5092

    Reactive Oxygen Species (ROS) Cytochrome P450 Metabolic Disease
    7-Methylcoumarin 是一种具有强效保肝和抗氧化特性的香豆素衍生物。7-Methylcoumarin 是一种基于机制的 CYP2A6 抑制剂。7-Methylcoumarin 可显著降低 CCl4 诱发肝损伤大鼠的丙氨酸氨基转移酶 (ALT)、天冬氨酸氨基转移酶 (AST) 和血清胆红素 (TB),同时恢复血清中的总蛋白 (TP) 和白蛋白 (TA) 水平,并防止氧化应激。7-Methylcoumarin 可以降低 A. sativum 原分生组织的有丝分裂活性。
    7-Methylcoumarin
  • HY-W009081

    Free Fatty Acid Receptor Neurological Disease
    二十三烷酸 Tricosanoic acid (C23:0) 是一种长链饱和脂肪酸和游离脂肪酸受体 FFAR1 的内源性激动剂,可激活毛发生长。Tricosanoic acid 通过调节神经元膜流动性、抑制神经炎症反应、参与髓鞘形成及神经元能量代谢等机制,发挥改善认知功能的活性。阿尔茨海默病 (AD) 模型的前额叶皮层中,Tricosanoic acid 表达水平低;而更好的认知表现则对应较高的血清中浓度水平。Tricosanoic acid 可作为认知功能衰退相关疾病的生物标志物。
    Tricosanoic acid
  • HY-N2435
    [8]-Shogaol
    3 篇文献验证

    COX Apoptosis Cancer
    8-姜烯酚 [8]-Shogaol,生姜中的一种刺激性酚类化合物,具有抗血小板 (IC50=5 μM)、抗癌和抗炎活性。[8]-Shogaol 抑制 COX-2 (IC50=17.5 μM),可诱导人白血病细胞凋亡。8-Shogaol 选择性靶向 TAK1 和 TAK1-TAB1 (IC50=5 μM),抑制 IKK、Akt 和 MAPK 信号通路,从而逆转发炎滑膜和类风湿性关节炎(RA)。
    [8]-Shogaol
  • HY-N5092R

    Reference Standards Reactive Oxygen Species (ROS) Cytochrome P450 Metabolic Disease
    7-Methylcoumarin (Standard) 是 7-Methylcoumarin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。7-Methylcoumarin 是一种具有强效保肝和抗氧化特性的香豆素衍生物。7-Methylcoumarin 是一种基于机制的 CYP2A6 抑制剂。7-Methylcoumarin 可显著降低 CCl4 诱发肝损伤大鼠的丙氨酸氨基转移酶 (ALT)、天冬氨酸氨基转移酶 (AST) 和血清胆红素 (TB),同时恢复血清中的总蛋白 (TP) 和白蛋白 (TA) 水平,并防止氧化应激。7-Methylcoumarin 可以降低 A. sativum 原分生组织的有丝分裂活性。
    7-Methylcoumarin (Standard)
  • HY-136093A

    IM156; HL156A; HL271 acetate

    Oxidative Phosphorylation AMPK Neurological Disease Cancer
    Lixumistat (IM156; HL156A; HL271) acetate 是二甲双胍 (HY-B0627) 的化学衍生物,是一种强效的,具有口服活性的 AMPK 激活剂。Lixumistat (acetate) 在动物模型中可缓解与年龄相关的认知障碍。Lixumistat (acetate) 是一种有效的氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂,可用于实体肿瘤的研究。
    Lixumistat acetate
  • HY-155330

    5-HT Receptor Monoamine Oxidase Neurological Disease
    PZ-1922 (Compound 16) 是一种 可穿透大脑屏障的 5-HT6R/5-HT3R 拮抗剂 (Ki 分别为 17 nM 和 0.45 nM)。PZ-1922 可逆地抑制 MAO-B (pIC50: 8.93)。PZ-1922 在大鼠新物体识别 (NOR) 测试中逆转东莨菪碱 (Scopolamine (SCOP) (HY-N0296) ) 诱导的记忆缺陷。PZ-1922 在 T 迷宫测试中阻止 Aβ 诱导的记忆衰退。
    PZ-1922
  • HY-W440983

    PC(18:0/22:6); DHA-PC; 1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glyerco-3-phosphocholine

    PPAR Cardiovascular Disease Cancer
    SDPC (DHA-PC) 是新一代 omega-3 脂质,其在磷脂的 sn-2 位上含有连接 DHA 的酯键。1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glyerco-3-phosphocholine 通过激活 PPARγ 发挥抗血管生成作用。1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glyerco-3-phosphocholine 显着降低人脐静脉内皮细胞的增殖、迁移和管形成。1-Stearoyl-2-docosahexaenoyl-sn-glyerco-3-phosphocholine 具有抗肿瘤血管生成研究的潜力。
    SDPC
  • HY-136093

    HL271; IM156 hydrochloride; HL156A hydrochloride

    Oxidative Phosphorylation AMPK Neurological Disease Cancer
    Lixumistat (HL271) hydrochloride 是二甲双胍 (HY-B0627) 的化学衍生物,是一种强效的 AMPK 激活剂,能增加 AMPK 的磷酸化水平。Lixumistat hydrochloride 在动物模型中可缓解与年龄相关的认知障碍。Lixumistat hydrochloride 是一种有效的氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂,可用于实体肿瘤的研究。
    Lixumistat hydrochloride
  • HY-155330A

    5-HT Receptor Monoamine Oxidase Neurological Disease
    PZ-1922 free base 是一种可穿透大脑屏障的 5-HT6R/5-HT3R 拮抗剂 (Ki 分别为 17 nM 和 0.45 nM)。PZ-1922 free base 可逆地抑制 MAO-B (pIC50: 8.93)。PZ-1922 free base 在大鼠新物体识别 (NOR) 测试中逆转东莨菪碱 (Scopolamine (SCOP) (HY-N0296) ) 诱导的记忆缺陷。PZ-1922 free base 在 T 迷宫测试中阻止 Aβ 诱导的记忆衰退。
    PZ-1922 free base
  • HY-118243

    Amyloid-β Others
    KMS88009是一种强效的小分子试剂,能够直接干扰淀粉样β(amyloid-b)寡聚体的形成,从而在预防性使用时保持认知行为,在抑制性使用时逆转认知行为的下降。KMS88009在阿尔茨海默病症状出现前后的口服给药,显著减少了淀粉样β寡聚体的组装,并在APP/PS1双转基因小鼠模型中改善了认知行为。这种独特的双重作用模式表明,KMS88009可能是抑制阿尔茨海默病的强大 therapeutic candidate。在一项评估中,研究了这种抗淀粉样变性的小分子KMS88009的物理化学性质、药代动力学和毒性,以及行为测试后的post-mortem analysis of APP/PS1 TG小鼠。
    KMS88009
  • HY-N2435R

    Reference Standards COX Apoptosis Cancer
    8-姜烯酚 (Standard) -Shogaol (Standard) 是 -Shogaol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。-Shogaol,生姜中的一种刺激性酚类化合物,具有抗血小板 (IC50=5 μM)、抗癌和抗炎活性。-Shogaol 抑制 COX-2 (IC50=17.5 μM),可诱导人白血病细胞凋亡。8-Shogaol 选择性靶向 TAK1 和 TAK1-TAB1 (IC50=5 μM),抑制 IKK、Akt 和 MAPK 信号通路,从而逆转发炎滑膜和类风湿性关节炎(RA)。
    [8]-Shogaol (Standard)
  • HY-158978

    Cholinesterase (ChE) Monoamine Oxidase Neurological Disease
    Multitarget AD inhibitor-2 (Compound VN-19) 是一种多靶点抑制剂,作用于乙酰胆碱酯酶 (AChE,IC50=0.14 μM),丁酰胆碱酯酶 (BChE,IC50=11.6 μM),单胺氧化酶B (MAO B,IC50=0.45 μM)。Multitarget AD inhibitor-2 抑制淀粉样 β 蛋白 Aβ1-42 自诱导聚集 (20 μM 时抑制率为 47.3%),并下调 SH-SY5Y 中的 ROS 水平 (25 μM 时抑制率为 80%)。Multitarget AD inhibitor-2 可改善 Scopolamine (HY-N0296) 诱发的阿尔茨海默病斑马鱼模型中的认知能力下降。
    Multitarget AD inhibitor-2
  • HY-132806

    RG-7816; RO-7017773

    GABA Receptor Neurological Disease
    Alogabat 是 GABAA α5 受体的正向变构调节剂 (PAM) 和激动剂 (Ki <100 nM),靶向 α5β3γ2 亚基的 Ki 为 8.7 nM。Alogabat 可提高卵母细胞中 α5β3γ2 表达水平。(1.97-fold)。GABAA 与中枢神经系统 (CNS) 疾病相关的认知障碍,脑癌 (包括脑肿瘤,例如髓母细胞瘤) 有关,可用于轻度认知障碍 (MCI)、遗忘型MCI (aMCI)、与年龄相关的记忆障碍 (AAMI)、与年龄相关的认知衰退 (ARCD)、痴呆、阿尔茨海默病 (AD)、前驱期AD、创伤后应激障碍 (PTSD)、精神分裂症、双相情感障碍、肌萎缩侧索硬化症 (ALS)、癌症治疗相关的认知障碍、智力迟钝、帕金森病 (PD)、自闭症谱系障碍、脆性 X 染色体异常、雷特综合征、强迫行为和物质成瘾的研究。
    Alogabat
  • HY-148115

    LPL Receptor Inflammation/Immunology
    S1p receptor agonist 2 (compound 1) 是 S1P5 受体的激动剂,选择性高于 S1P1 和/或 S1P3 受体。S1p receptor agonist 2 可用于内源性 SIP 信号系统的研究,和减轻/预防中枢神经系统 (CNS) 疾病 (如神经退行性疾病) 的研究。
    S1p receptor agonist 2

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