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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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点击化学

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-B0018
    Docetaxal
    2 篇文献验证

    10-Acetyl docetaxel; PNU-101383

    		 ADC Cytotoxin Cancer
    紫杉醇EP杂质G (10-乙酰多西他赛) Docetaxal (10-Acetyl docetaxel) 是一种 Docetaxel (HY-B0011) 类似物。Docetaxel 是一微管拆卸抑制剂，具有抗有丝分裂活性。
    Docetaxal
  • HY-138208
    Z-Phe-Tyr(tBu)-diazomethylketone

    		Cathepsin SARS-CoV Infection
    Z-Phe-Tyr(tBu)-diazomethylketone 是一种有效的 cathepsin L 抑制剂。Z-Phe-Tyr(tBu)-diazomethylketone 介导呼肠孤病毒分解。Z-Phe-Tyr(tBu)-diazomethylketone 降低病毒检测。
    Z-Phe-Tyr(tBu)-diazomethylketone
  • HY-13520
    Nocodazole
    最多引用文献
    79 篇文献验证

    Oncodazole; R17934

    		 Bcr-Abl Autophagy Microtubule/Tubulin Apoptosis Mitosis Cancer
    诺考达唑 Nocodazole (Oncodazole) 是可逆的 microtubule 抑制剂。 Nocodazole与β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学，从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。Nocodazole 抑制 Bcr-Abl。
    Nocodazole
  • HY-124757
    FiVe1

    		Proteasome Mitosis Cancer
    FiVe1 是一种 vimentin (VIM) 抑制剂。FiVe1 结合 VIM 的杆状结构域，促使中期 VIM 发生解聚和 Ser56 位点的过度磷酸化，最终导致细胞有丝分裂灾难、多核化及干性丧失。FiVe1 对软组织肉瘤具有抗癌活性。FiVe1 提高卵巢癌对 Cisplatin (HY-17394) 的敏感性。FiVe1 可用于间充质癌症 (包括乳腺癌和软组织肉瘤) 和卵巢癌研究。
    FiVe1
  • HY-124614
    GLP-26
    1 篇文献验证

    		 HBV Infection
    GLP-26 是一种 HBV 衣壳组装调节剂 (CAM)，抑制 Hep AD38 系统中的 HBV DNA 复制 (IC50=3 nM)， 并在 1 μM 时使 cccDNA 降低> 90％。GLP-26 破坏前基因组 RNA 的衣壳化，导致核衣壳解体，并减少 cccDNA 库。GLP-26 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    GLP-26
  • HY-12534
    Wiskostatin
    1 篇文献验证

    		 Arp2/3 Complex Neurological Disease
    Wiskostatin 是一种有效且选择性的神经元 Wiskott-Aldrich 综合征蛋白 (N-WASP) 介导的肌动蛋白聚合抑制剂，通过稳定闭合的自抑制构象，从而防止 Arp2/3 复合体的激活。Wiskostatin 还是一种 dynamin 抑制剂，其 IC50 值为 20.7 μM，且对 clathrin 介导的内吞作用具有强效抑制作用，其 IC50 值为 6.9 μM。Wiskostatin 会导致细胞 ATP 水平快速、深刻且不可逆地下降。Wiskostatin 还会促使小鼠单核细胞系中的 podosomes 解聚。
    Wiskostatin
  • HY-137441A
    Icapamespib hydrochloride

    PU-HZ151 hydrochloride

    		 HSP Neurological Disease Cancer
    Icapamespib (PU-HZ151; PU-AD) hydrochloride 是一种选择性、口服有效、靶向 HSP90 组装的病理伴侣复合物 (Epichaperomes) 抑制剂，具有慢解离动力学特性。Icapamespib hydrochloride 可通过血脑屏障 (BBB)，通过非共价结合 HSP90，诱导epichaperomes 解体，恢复正常蛋白-蛋白相互作用网络。Icapamespib hydrochloride 可特异性破坏疾病相关的异常蛋白互作网络，减少神经毒性蛋白聚集和肿瘤细胞存活信号。Icapamespib hydrochloride 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病及胶质母细胞瘤、转移性乳腺癌等研究。
    Icapamespib hydrochloride
  • HY-137441
    Icapamespib

    PU-HZ151

    		 HSP Neurological Disease Cancer
    Icapamespib (PU-HZ151; PU-AD) 是一种选择性、口服有效、靶向 HSP90 组装的病理伴侣复合物 (Epichaperomes) 抑制剂，具有慢解离动力学特性。Icapamespib 可通过血脑屏障 (BBB)，通过非共价结合 HSP90，诱导epichaperomes 解体，恢复正常蛋白-蛋白相互作用网络。Icapamespib 可特异性破坏疾病相关的异常蛋白互作网络，减少神经毒性蛋白聚集和肿瘤细胞存活信号。Icapamespib 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病及胶质母细胞瘤、转移性乳腺癌等研究。
    Icapamespib
  • HY-77574
    7-xylosyltaxol

    7-Xylosylpaclitaxel; Taxol-7-xyloside

    		 Microtubule/Tubulin Cancer
    7-xylosyltaxol(Taxol-7-xyloside)是紫杉醇衍生物。
    7-xylosyltaxol
  • HY-13520R
    Nocodazole (Standard)

    		Bcr-Abl Autophagy Microtubule/Tubulin Apoptosis Mitosis Cancer
    诺考达唑 (Standard) Nocodazole (Standard） 是 Nocodazole 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Nocodazole (Oncodazole) 是可逆的 microtubule 抑制剂。 Nocodazole与β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学，从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。Nocodazole 抑制 Bcr-Abl。
    Nocodazole (Standard)
  • HY-147658
    AChE/BChE/BACE-1-IN-1

    		Cholinesterase (ChE) Beta-secretase ROS Kinase Neurological Disease
    AChE/BChE/BACE-1-IN-1 (Compound 4k) 是一种具有口服活性的 AChE、BChE 和 BACE-1 抑制剂，对 hAChE、hBChE 和 hBACE-1 的 IC50 分别为 0.058、0.082 和 0.115 μM。AChE/BChE/BACE-1-IN-1 表现出良好的 PAS-AChE 结合能力、良好的脑通透性、潜在的 Aβ 聚集物的分解能力以及对 Aβ 诱导应激的神经保护作用。AChE/BChE/BACE-1-IN-1 具有显著的抗氧化潜能。
    AChE/BChE/BACE-1-IN-1
  • HY-147659
    AChE/BChE/BACE-1-IN-2

    		Cholinesterase (ChE) Beta-secretase ROS Kinase Neurological Disease
    AChE/BChE/BACE-1-IN-2 (Compound 4o) 是一种具有口服活性的 AChE、BChE 和 BACE-1 抑制剂，对 hAChE、hBChE 和 hBACE-1 的 IC50 分别为 0.069、0.127 和 0.097 μM。AChE/BChE/BACE-1-IN-2 表现出良好的 PAS-AChE 结合能力、良好的脑通透性、潜在的 Aβ 聚集物的分解能力以及对 Aβ 诱导应激的神经保护作用。AChE/BChE/BACE-1-IN-2 具有显著的抗氧化潜能。
    AChE/BChE/BACE-1-IN-2
  • HY-170872
    PT-129

    		PROTACs DNA/RNA Synthesis Cancer
    PT-129 是一种靶向 G3BP1/2 NTF2 结构域 (蛋白-RNA 相互作用位点) 的 RPOTAC 降解剂，介导细胞内应激颗粒的分解。PT-129 可抑制应激细胞中应力颗粒的形成，并分解已有的应力颗粒，可以破坏 ATF4 的传递，从而抑制癌细胞增殖。应激颗粒 (SGs) 是在应激刺激下形成的无膜细胞质隔室，SGs 促进 ATF4 通过移行作用从成纤维细胞传递到肿瘤细胞，介导成纤维相关肿瘤生长。而 G3BP1/2 是 SGs 网络的中心蛋白，G3BP1/2 抑制可能降低癌细胞在肿瘤微环境的应激能力。PT-129 由靶蛋白配体 (red part) G3BP1/2-Targeting ligand-1 (HY-170873)，E3 连接酶配体 (blue part) Thalidomide 4-fluoride (HY-41547)，PROTAC linker (black part) Amino-PEG3-C2-acid (HY-W040165) 组成；其中 E3 连接酶配体+linker 组成复合物 Thalidomide-NH-PEG3-propionic acid (HY-136166)。
    PT-129

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